Мочегонные лекарственные средства: Аптека Ригла – забронировать лекарства в аптеке и забрать самовывозом по низкой цене в Москва г.

Лекарственные препараты, не совместимые с едой — Новости

Антибиотики (биомицин, тетрациклин и т.д.) являются одними из наиболее «конфликтных» препаратов. Из меню нужно исключить молоко, а также молочную продукцию, так как они почти полностью нейтрализуют оказываемое антибиотиками действие. Необходимо отказаться и от алкоголя. Кушайте побольше фруктов, овощей и зелени. Временно откажитесь от кислой пищи – фруктов, газировок, соков, сухого вина и любых блюд, для приготовления которых используют уксус.

Антидепрессанты (эти препараты содержат в своем составе ингибиторы моноаминоксидазы), поэтому с ними лучше не сочетать выдержанные сыры, сыры с плесенью, квашеную капусту, соевый соус, говяжью и куриную печень, вяленую рыбу и мясо, йогурты, инжир, изюм и сметану. Все перечисленные продукты содержат тирамин, который при сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы способен резко повышать артериальное давление.
На заметку: принимая антидепрессанты, нужно категорически отказаться от алкоголя, особенно красного вина.

Антикоагулянты (разжижают кровь) нельзя совмещать с клюквенным соком, морсом и самой клюквой. Такое сочетание может вызвать внутреннее кровотечение.

Аспирин. Принимая его, кушайте блюда с небольшим содержанием белков, жиров и углеводов, иначе эффект от лекарства может уменьшиться вдвое. Откажитесь от цитрусовых соков, так как вместе с аспирином они провоцируют сильное раздражение слизистой желудка.
На заметку: никогда не запивайте аспирин молоком (есть мнение, что такой способ предохраняет слизистую желудка), так как оно полностью нейтрализует лекарство, и препарат попросту не работает.

Болеутоляющие препараты (пирамидон, амидопирин и другие) не рекомендуется сочетать с копченостями, так как они сводят на нет все полезное действие.

Гормональные препараты. Они оказывают воздействие на вещественный обмен, поэтому для предотвращения осложнений надо кушать творог и прочие молочные продукты, а также курагу, рыбу, изюм, ягоды и тыкву (эти продукты содержат много белков, солей калия и витаминов).

Железосодержащие лекарственные препараты. Принимая их, откажитесь от кофе, чая, мучного и сладкого, молочных продуктов и орехов. Все эти продукты затрудняют усвоение железа в организме.

Клофелин (снижает артериальное давление) нельзя сочетать с алкоголем. Алкогольные напитки нейтрализуют оказываемый препаратом эффект, что может вызвать резкий скачок давления.
На заметку: приняв клофелин вместе с алкоголем, можно потерять сознание (этим эффектом пользуются некоторые мошенники, о которых вы наверняка знаете из криминальных хроник и кинофильмов).

Мочегонные препараты. Они способствуют выведению калия из организма. Для восполнения его запасов нужно есть зеленый горошек, щавель, шпинат, курагу, свеклу, репчатый лук, картофель, яблоки и морковь.
На заметку: мочегонные средства не следует сочетать с лакрицей – корнем солодки (экстракт солодки содержат отхаркивающие микстуры, «аптечные» леденцы, а отвар корня применяют в качестве слабительного и мочегонного средства). Содержащиеся в корне солодки вещества блокируют в организме инактивацию глюкокортикоидов и минералкортикоидов. Также, сочетаясь с мочегонными средствами, корень солодки вызывает усиленное выведение жидкости (может стать причиной обезвоживания) и калия (могут разрушаться мышцы).

Противоревматоидные препараты. Эти средства весьма агрессивно влияют на слизистую желудочно-кишечного тракта. Придерживайтесь строгой диеты при приеме таких препаратов: откажитесь от сырых овощей и фруктов, жареных блюд и грибов.

Статины (снижают уровень холестерина в крови) не рекомендуется сочетать с грейпфрутами, помело и различными гибридными цитрусовыми. Вещества, которые содержат грейпфруты и скрещенные с ними цитрусовые фрукты, блокируют фермент печени, который разрушает статины. В результате этого в организме может возрасти концентрация статинов, что вызовет нарушения в работе печени и приведет к разрушению мышц.

Сульфаниламиды (сульфадиметоксин, бисептол, сульфадимезин) – это противомикробные и антибактериальные препараты, которые не следует пить одновременно с употреблением печени, почек, клюквы, зелени, жирной пищи, сахара и других сладостей. Старайтесь пить побольше жидкости, в особенности щелочной минеральной воды. При приеме таких препаратов, в организме подавляется мочевыведение, что может вызвать закупорку мочевых путей и почечных канальцев нерастворимыми кристаллами, особенно в кислой среде мочи. В связи с этим постарайтесь снабдить организм большим количеством воды, нежели обычно. Жиры и сахар уменьшают эффективность сульфаниламидных препаратов, так как вызывают задержку пищеварения.

Мочегонные травы: показания, принципы действия и противопоказания

Диуретики — это вещества, которые стимулируют работу почек и вывод жидкости. Они помогают ограничить задержку воды, похудеть, устранить отечность, вывести соль и предотвратить высокое кровяное давление. К сожалению, некоторые мочегонные медикаменты могут нанести вред организму. В качестве натуральной альтернативы можно использовать травы с научно доказанным диуретическим эффектом.

Важно! Прежде чем начать принимать чай от отеков или или биологически активную добавку, всегда консультируйтесь с врачом, особенно если вы принимаете другие лекарства или страдаете хроническими заболеваниями.

10 трав с научно доказанными мочегонными свойствами

Одуванчик (Taraxacum officinale) — травянистое растение семейства сложноцветных. Листья и корни веками использовались в традиционной медицине для почек и печени. Обладает богатым составом, в котором есть витамины (A, B1, B2, B4, C), макро-и микроэлементы, много калия, кислоты (мелиссовая, олеиновая, пальмитиновая, кофейная, яблочная и проч.), каротиноиды, смолы, терпеноиды, фитостерины, инулин, горькое вещество актукопикрин и другие полезные ингредиенты.

В качестве лекарства используют корни одуванчика, из которого готовят мочегонные экстракты. Съедобные листья можно есть в салатах или в виде настоя. Благодаря большому содержанию калия, прием препаратов из одуванчика способствует выведению большого количества натрия и воды. Это особенно актуально в настоящее время, когда рацион человека содержит много соли и мало кальция, что приводит к задержке жидкости в организме.

В 2009 году пилотное исследование проверило действие водно-спиртового экстракта листьев одуванчика на 17 женщинах в возрасте от 18 до 65 лет. Препарат принимали трижды в течение дня: в 8, 13 и 16 часов. Авторы обнаружили значительное увеличение частоты мочеиспускания в течение 5 часов после приема первой дозы. Также наблюдалось увеличение экскреции в течение 5 часов после второй дозы, измеренное как отношение объемов удаленной и абсорбированной воды.

У мышей экстракты листьев одуванчика имеют эффект, сравнимый с мочегонным препаратом фуросемид, но со значительным количеством одуванчика. Поскольку растение богато калием и магнием, оно может помочь восполнить минералы, теряемые с выделением мочи. У животных добавление листьев одуванчика удаляет меньше калия и магния, чем лекарства.

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 2 ст. ложки измельчённых корней положить в термос, залить двумя стаканами кипятка и настаивать 8-10 часов. Готовый напиток выпивают в 3 приёма за 20-40 мин до еды.

Боярышник кроваво-красный (Crataégus) — колючий кустарник семейства розоцветных, произрастающий в умеренных регионах Северного полушария (Америка, Европа и Азия). В качестве мочегонного средства используют цветки и ягоды растения. Употребляют как фиточай или как пищевую добавку. 

В цветках растения содержатся квертецин, рамнозиды витексина, фенолокислоты, амины. В плодах обнаружены органические кислоты, сахара, пектиновые вещества, сорбит, аскорбиновая кислота, бетта-каротин, витамин К, фенольные соединения, стерины, тритерпеновые кислоты. 

Исследования показали, что у крыс процианидины боярышника оказывают мочегонное действие. При использованиии препаратов на основе боярышника устраняются симптомы застойной сердечной недостаточности, увеличивается экскреция и поток мочи. 

Кроме мочегонного действия, боярышник оказывает кардиологический, гипотензивний, седативний и спазмолитический эффект. Экстракт плодов этого растения входит в состав сердечных препаратов.

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 5 г или 1 ст. ложку высушенных цветков залить 200 мл кипятка. Настаивать 10 минут. Пить по ½ стакана 2-3 раза в день.  

Полевой хвощ (Equisetum arvense) – многолетнее травянистое растение, встречается по всей территории Украины, как сорняк растет на лугах, полях, выпасах и лесосеках.  Надземные части сушат и используют в качестве эффективного диуретика в виде настоя, отвара, фиточая.

В составе хвоща содержится до 25 % кремниевой кислоты, флавоноиды, изокверцетин, лютеолин, каротиноиды, сапонины, смолистые и горькие вещества, стероиды, органические кислоты, витамин С.

Хвощ – это сильная мочегонная трава, которая к тому же оказывает противовоспалительное, кровоостанавливающее действие, нормализует минеральный обмен в организме.

В 2014 году в небольшом бразильском клиническом исследовании было проверено влияние хвоща на 36 здоровых мужчинах. Их разделили на три группы по 12 человек: в течение четырех дней они принимали либо сухой экстракт хвоща (900 мг / день), либо плацебо, либо мочегонное лекарство (25 мг в день гидрохлоротиазида). Исследователи измерили мочегонный эффект, сравнив объемы поглощенной и выведенной жидкости. Результат: мочегонное действие хвоща было лучше, чем у плацебо, и эквивалентно лекарству. Считается, что диуретические свойства хвоща связаны с наличием флавоноидов, фенольных соединений и его минеральным содержанием. Обилие солей кремния также способствует реминерализации.

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 20 г травы или 4 ст. ложки сухого сырья залить 200 мл кипятка. Настаивать 30 мин. Принимать по 1/3 – ½ стакана 2-3 раза в день через 1 час после еды. 

Можжевельник (Juniperus communis) — небольшое медленнорастущее дерево, которое растет в хвойных, реже в смешанных лесах, тундровых редколесьях, а также в качестве декоративного растения культивируется в парках и садах. Из ягод готовят эфирное масло, содержащее монотерпены, а также используют при приготовлении травяных напитков.

Химический состав плодов можжевельника содержат эфирное масло, углеводы, глюкороновую, аскорбиновую и органические кислоты, сесквиртерпеноиды, каратиноиды, стероиды, дубильные вещества, кумарины, флавоноиды, высшие жирные кислоты, воск и другие соединения. 

Препараты из можжевельника повышают выделение мочи и дезинфицируют мочевыводящие пути. Кроме того, они оказывают противовоспалительное и болеутоляющее действие. Принимать можжевельник рекомендуют для снятия отеков, при хроническом пиелонефрите и цистите, мочекаменной болезни. Можжевельник увеличивает выработку мочи, не вызывая утечки электролитов (электрически заряженных минералов).

Мочегонное действие растения связано с терпенами в его эфирном масле: терпинеолом, терпинен-4-олом. Однако эта молекула раздражает почки, поэтому следует избегать чрезмерного использования средства, особенно при воспалении мочевыводящих путей. Лекарственное использование можжевельника не рекомендуется при острых воспалительных заболеваниях почек и при беременности. 

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 10 г или 1 ст.л. сушеных плодов залить 200 мл кипятка. Настаивать 30 мин. Принимать по 1 ст. л. 3-4 раза в день после еды.

Брусника обыкновенная (Vaccinium vitis-idaeva) – вечнозеленый ползущий кустик семейства брусничные. В Украине встречается в Полесье, в Карпатах, на севере лесостепи. В качестве лекарства используются листья и ягоды брусники, которые содержат фенольные гликозиды, витамины, флавоноиды, каротин, микро- и макроэлементы, арбумин, пектины, дубильные вещества, органические кислоты и пр. 

Благодаря такому составу растение обладает сильным диуретическим действием, а также понижает уровень сахара в крови. Кроме того, препараты на ее основе оказывают желчегонное, антисептическое действие, помогают при болезнях печени, пиелонефрите, цистите, мочекаменной болезни, при острых воспалениях в мочевыводящей системе.

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 2 ст. ложки листьев брусники залить 200 мл. кипятка. Настаивать 30 мин. Пить по ½-1/3 стакана 2-3 раза в день.   

Петрушка (Petroselinum crispum) – двулетнее травянистое растение, очень популярное в кулинарии. Его родина — горные районы Средиземноморья, в Украине возделывается повсеместно и используется в качестве пряной приправы. Петрушка также известна своими мочегонными свойствами.

Все части растения содержат эфирные и жирные масла, флавоноиды, кумарины, глицериды, аскорбиновую и никотиновую кислоты (в листьях), бетта-каротин, токоферолы, глюкозу, фруктозу, пиридоксин, витамины и прочие соединения.

Петрушка оказывает спазмалитическое, мочегонное и желчегонное действие, растворяет песок и камни в мочевыводящих путях, успешно справляется с отеками сердечного происхождения, устраняет воспалительные процессы в мочевом пузыре, повышает тонус матки.

В 2007 году исследование показало, что крысы, которые пили экстракт семян петрушки, выделяли больше мочи за 24 часа, чем если бы они употребляли воду. Петрушка действует, подавляя натрий-калиевый (Na + / K +) насос в почках, что ограничивает реабсорбцию этих минералов и увеличивает количество удаляемой воды за счет осмотического эффекта. Натриевые/калиевые насосы участвуют в регуляции артериального давления. Петрушку можно принимать в виде отвара или капсул.

Однако, препараты петрушки не так уж и безвредны. Их противопоказано принимать при остром цистите, пиелонефрите и подагре, а также при беременности, так как растение обладает абортивными свойствами. 

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 1 ст. л. корнеплодов залить 400 мл кипятка, настаивать 2 часа. Процедить. Принимать по ½ стакана 4 раза в день до еды.

Толокнянка обыкновенная (Artostaphylos uva-ursi) – небольшой вечнозеленый кустарник из семейства вересковые. Встречается на Полесье, в сосновых и лиственничных лесах. В качестве мочегонного средства используются листочки.

В химическом составе растения присутствуют тритерпеноиды, фенолы и их производные, кумарины, катехины, дубильные вещества, флавоноиды, антоцианы, воск, смола, минеральные соли.

Фармакологическое действие обеспечивается фенолами, дубильными веществами и флавоноидами. Арбутин и метиларбутин расщепляются до гидрохинона, который обладает раздражающим и антибактериальным свойствами, способствуя повышению выделения мочи, параллельно очищая мочевыводящие пути от бактерий. 

Растение широко используется для лечения воспалительных процессов мочевыводящих путей и почечной недостаточности с нарушением водного и минерального обмена.

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 1 ст. л. листьев залить 2 стакана кипяченой воды комнатной температуры. Настаивать 6-8 часов, процедить. Принимать по 1-2 ст. ложки 3-4 раза в день.

Береза бородавчатая (Betula pendula Roth) – однодомное дерево, встречается повсеместно на территории Украины, в лесах и лесостепных районах, а также в парках, скверах и садах. 

Экстракт березы (pendula) обладает слабым мочегонным эффектом. Березовый сок, используемый в качестве «детоксикационного» напитка, известен как натуральное средство диуретического действия.

В коре, почках и листьях дерева содержатся сапонины, эфирные масла, дубильные вещества, смолы, аскорбиновая и никотиновая кислоты, флавоноиды, каротин и пр. В березовом соке – сахара, дубильные и ароматические вещества, яблочная кислота, соединения железа, кальция и магния.

Препараты из березы бородавчатой отлично мочегонят, дополнительно обладают желчегонным, глистогонным, противоспазмалитическим ранозаживляющим, противогрибковым и противопаразитарным действием. Отвары и настои почек и листьев березы помогают при отеках (особенно сердечного происхождения), хронических заболеваниях почек и мочевого пузыря, мочекаменной болезни, улучшают обмен веществ.

Рецепт от Фитомаркета:

1 Настой. 2 ч.л. листьев залить 200 мл кипятка. Настаивать 30 мин., охладить, процедить. В настой добавить на кончике ножа пищевую соду. Принимать по 50 мл 3-4 раза в день до еды. 

2 Свежий березовый сок пить по 1 стакану 2-3 раза в день.

Крапива (Urtica dioica) – двудомное многолетнее травянистое растение. Растет повсеместно на территории Украины. В качестве лекарственного средства используют листья и семена растения.

Химический состав состоит из органических кислот, эфирных масел, витаминов группы В, С, Е, К, РР, дубильных веществ, флавоноидов, алкалоидов, кумаринов, а также содержит микро- и макроэлементы (кремний, железо, марганец, медь, титан, никель, бор). В свежих листьях много витамина К, в корнях есть жирные кислоты, особенно много линолевой.

Традиционно крапиву используют в качестве достаточно сильного мочегонного средства. Кроме того, она обладает кровоостанавливающим, желчегонным и общеукрепляющим действием.

Исследования на крысах показали, что инъекции экстрактов из надземных частей растения снижают артериальное давление и увеличивают диурез. Крапиву можно принимать в виде отвара или в капсулах.

Рецепт от Фитомаркета:

Настой. 10 г или 2 ст. л. листьев крапивы залить 200 мл кипятка. Настаивать 30 мин.  Принимать по 1/3-1/2 стакана 3-5 раз в день до еды. 

Кукуруза обыкновенная (Zea mais) – однолетнее однодомное травянистое растение, родина которого Центральная и Южная Америка. В Украине выращивается как одна из важнейших зернових культур. В качестве лекарственного средства используются столбики с рыльцами, так называемые кукурузные рыльца. 

В химическом составе кукурузных рылец содержаться сапонины, дубильные вещества, горькие гликозиды, флавоноиды, алкалоиды, эфирные и жирные масла, стерины, витамин К, аскорбиновая и пантотеновая кислоты, спирт, микроэлементы и пр.

Препараты на основе кукурузных рылец обладают мочегонным, желчегонным кровоостанавливающим действием, помогают при лечении мочекаменной болезни, от отеков из-за сердечной недостаточности, ожирения. В качестве лекарства используют сухое сырье, капсулы, жидкий экстракт кукурузных рылец, а также кукурузное масло.

Рецепт от Фитомаркета:

1 Настой. 10 г или 2 ст.л кукурузных рылец залить 200 мл кипятка. Настаивать 30 мин. Пить по ¼ стакана через каждые 3-4 часа до еды.

2 Кукурузное масло принимать по 1 ст.л. 3 раза вдень в течение 3 недель. Затем сделать перерыв на 3-4 недели и курс повторить (всего 3-4 курса в год).

Список фитопрепаратов диуретического действия можно продолжить. Среди самых известных природных мочегонных — клюква, ромашка, арбуз, кофе, зеленый чай, сельдерей, огурец и многие другие. Прежде чем перейти к «тяжелой» артиллерии синтетических медикаментов стоит попробовать дары природы — проверенные веками мочегонные народные средства.

Мочегонные средства для животных — классификация лекарств

Мочегонные средства (диуретики)

Мочегонные препараты: калия ацетат, диакарб, лист толокнянки, плоды петрушки, можжевеловые ягоды, почки березы, меркузал, трава хвоща полевого.

Фармакология

Мочегонными средствами называют такие лекарственные вещества, которые содействуют выведению мочи (диурезу), а вместе с ней и продуктов обмена, различных ядов и токсинов. Усиление диуреза ведет к уменьшению количества жидкости в организме животного и рассасыванию отеков и водянок, основными факторами которых является задержка ионов натрия, углекислоты и хлора, а задержка воды в организме является процессом вторичным.

Важность физиологической функции почек очень велика. Вместе с мочой выделяются продукты обмена, токсины, яды, многие другие вещества, а также избыточная жидкость.

Главным в действии мочегонных средств является уменьшение обратного всасывания (реабсорбции) воды и ионов натрия в извитых канальцах нефронов. Такое уменьшение обратного всасывания воды может быть в результате блокирования сульфгидрильных ферментных систем (например, меркузалом) или фермента карбоангидразы (под действием диакарба) клеток канальцев почек, обеспечивающих реабсорбцию, в результате увеличения осмотического давления в извитых канальцах или увеличения числа работающих канальцев и клубочков в почках. Мочегонные средства растительного происхождения, раздражая рецепторы почек, увеличивают выделение воды и в меньшей степени — ионов натрия и хлора, так они оказывают слабое диуретическое воздействие.

Диурез может быть усилен и косвенным путем. Сердечно-сосудистые средства, гипертонические растворы глюкозы и натрия хлорида, вводимые внутривенно, увеличивают кровообращение в почках, что усиливает диурез.

Мочегонные препараты используют для удаления избытка воды из организма, а с ней и продуктов обмена веществ при отеках, сердечной слабости, водянках. Поэтому их часто назначают при заболевании почек и мочевыводящих путей, при отравлениях и интоксикациях. Солевые мочегонные применяют в комбинации с растительными или мочегонные с сердечнососудистыми средствами. Надо иметь в виду, что мочегонные являются лишь вспомогательным средством, а основное внимание должно быть обращено на лечение заболевания (отравления), вызывающего застойные явления и интоксикацию в организме. Следует также учитывать, что мочегонное действие может проявиться только при не слишком глубоком поражении почечной ткани.

При воспалительных процессах в почках и мочевыводящих путях применяют антисептические или антисептические со слабыми мочегонными (растительными). Для данных целей часто используют гексаметилентетрамин, антибиотики, сульфаниламидные и нитрофурановые препараты

Краткое описание. Классификация мочегонных лекарственных средств: диакарб, калия ацетат, лист толокнянки, можжевеловые ягоды, плоды петрушки, почки березы, трава хвоща полевого, меркузал.

Описания природных средств для оздоровления животных

Ветеринарные клиники

Комбикорма и премиксы для крс. Применение Мочегонные в ветеринарии. Сухие корма для животных: кошек, собак, коров, коз. Груминг косметика для собак. Средства от блох и клещей, игрушки для собак. Строительство коровников.

Строительство домов на селе

Строительство домов из клееного бруса. Строительство деревянных домов. Строительство тентовых ангаров для сельского хозяйства.

Описания витаминов для животных

Описания кормовых отравлений

Основные правила использования лекарственных веществ

Диуретики — Drugs.com

1. Статьи клиники Мэйо
2. Диуретики

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 13 августа 2021 г.

Мочегонные средства, иногда называемые водными таблетками, помогают избавить организм от соли (натрия) и воды. Большинство этих лекарств помогают почкам выделять больше натрия в мочу. Натрий помогает удалить воду из крови, уменьшая количество жидкости, протекающей по венам и артериям. Это снижает артериальное давление.

Примеры диуретиков

Существует три типа диуретиков:

• Тиазид
• Петля
• Калийсберегающий

Каждый тип мочегонного средства влияет на разные части почек. В некоторых таблетках сочетается более одного типа мочегонных средств или мочегонное средство с другим лекарством от артериального давления.

Выбор мочегонного средства зависит от вашего здоровья и состояния, которое вы лечите.

Примеры тиазидных диуретиков, принимаемых внутрь, включают:

• Хлоротиазид
• Хлорталидон
• Гидрохлоротиазид
• Индапамид
• Метолазон

Примеры петлевых диуретиков:

• Буметанид (Бумекс)
• Этакриновая кислота (Эдекрин)
• Фуросемид (Лазикс)
• Торсемид (Соаанц)

Примеры калийсберегающих диуретиков:

• Амилорид (Мидамор)
• Эплеренон (Инспра)
• спиронолактон (альдактон, кароспир)
• Триамтерен (Дирениум)

При применении диуретиков

Тиазидные диуретики рекомендуются в качестве одного из первых препаратов для лечения высокого кровяного давления.

Если диуретиков недостаточно для снижения артериального давления, ваш врач может добавить в ваш план лечения другие лекарства от артериального давления.

Диуретики также используются для профилактики, лечения или облегчения симптомов у людей, у которых:

• Сердечная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Набухание (отек) тканей
• Определенные заболевания почек, например, камни в почках

Побочные эффекты

Диуретики в целом безопасны. Побочные эффекты включают учащенное мочеиспускание и потерю натрия.

Диуретики также могут влиять на уровень калия в крови. Если вы принимаете тиазидный диуретик, уровень калия может упасть слишком низко (гипокалиемия), что может вызвать опасные для жизни проблемы с сердцебиением. Если вы принимаете калийсберегающие диуретики, у вас может быть слишком много калия в крови.

Другие возможные побочные эффекты диуретиков включают:

• Головокружение
• Головные боли
• Обезвоживание
• Мышечные судороги
• Заболевания суставов (подагра)
• Импотенция

© 1998-2019 Фонд медицинского образования и исследований Майо (MFMER).Все права защищены. Условия эксплуатации.

Мочегонные препараты | Время кормления

Кэрол Маклафлин

Диуретики — это препараты, которые используются для увеличения количества мочи, вырабатываемой почками, и увеличения выведения натрия и других электролитов (Karch, 2003).

Они чаще всего используются у пациентов с сердечными заболеваниями, для лечения отеков и застойных явлений, связанных с сердечной недостаточностью, а также при заболеваниях почек и циррозе печени. Они влияют на фильтрацию и концентрацию объема циркулирующей крови.По мере того, как внутрисосудистая жидкость уменьшается и становится более концентрированной, онкотическое влечение увеличивается, в результате чего жидкость из интерстициальных пространств возвращается в кровоток, уменьшая отек.

Диуретики и механизмы действия

Все диуретики имеют одинаковый эффект, хотя их механизмы действия могут различаться (см. Диаграмму на противоположной странице).

Диуретики показаны для лечения:

• Отек
• Застойная сердечная недостаточность
• Гипертония
• Болезнь почек
• Болезнь печени
• Глаукома
• Повышенное внутричерепное давление.

Существует пять классов диуретиков: тиазиды и тиазидоподобные диуретики; петлевые диуретики; ингибиторы карбоангидразы; калийсберегающие диуретики; и осмотические диуретики.

Тиазид: тиазидные диуретики, такие как бендрофлуметиазид и хлорталидон, подавляют реабсорбцию натрия и хлорида в дистальных канальцах нефрона. Они работают, блокируя насос хлорида, подавляя активную откачку хлорида из канальцев и связанное с этим пассивное движение натрия обратно в кровоток.

Они используются для лечения отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью (ЗСН) или с печеночной и почечной недостаточностью. Они также используются в качестве вспомогательных средств для лечения гипертонии (Karch, 2003).

Петлевые диуретики:
Петлевые диуретики, такие как фуросемид, буметанид и этакриновая кислота, являются наиболее мощными диуретиками, которые действуют на петлю сегмента Генле почечных нефронов (Downie et al, 2003). Они используются при отеке легких, вызванном сердечной недостаточностью левого желудочка, быстро облегчают одышку при внутривенном введении.Они также эффективны для снятия отеков и олигурии при почечной недостаточности. Петлевые диуретики блокируют насос хлорида, влияя на реабсорбцию хлорида и натрия.

Ингибиторы карбоангидразы:
Это относительно мягкие диуретики, используемые в основном при лечении глаукомы (Karch, 2003). Ингибиторы карбоангидразы уменьшают образование водянистой влаги в глазу, что снижает внутриглазное давление. Эти препараты замедляют движение ионов водорода, что приводит к выведению большего количества натрия и бикарбоната с мочой.Подавление реабсорбции натрия совпадает с меньшей реабсорбцией воды и, следовательно, мочегонным эффектом.

Калийсберегающие диуретики:
Калийсберегающие диуретики, такие как амилорид и спиронолактон, действуют на дистальный сегмент трубки нефрона. Они не так эффективны, как петлевые диуретики, но полезны тем, кто подвержен риску гипокалиемии (пациенты, принимающие дигоксин или принимающие антиаритмические препараты). Калийсберегающие диуретики часто используются в качестве дополнения к тиазидам или петлевым диуретикам.В сочетании с тиазидами они нейтрализуют повышенный уровень глюкозы и мочевой кислоты, связанный с терапией тиазидными диуретиками (Woodrow, 2003).

Осмотические диуретики:
Осмотические диуретики, такие как маннит и мочевина, используются для снижения внутричерепного или внутриглазного давления. Маннитол также может использоваться для стимуляции выведения токсинов при отравлении лекарствами (Woodrow, 2003).

Осмотические диуретики проходят через клубочки, увеличивая осмотическое давление фильтрата, тем самым уменьшая количество воды, обычно реабсорбируемой канальцами и петлей Генле, тем самым увеличивая диурез.Поскольку они мало влияют на реабсорбцию натрия, их использование при сердечной недостаточности, связанной с задержкой натрия, ограничено, и они также могут оказывать неблагоприятное влияние на объем крови.

Фармакокинетика

Диуретики можно вводить перорально или медленно внутривенно или внутривенно.

Тиазиды всасываются из желудочно-кишечного тракта с началом действия от одного до трех часов. Они метаболизируются в печени и выводятся с мочой (Karch, 2003).

Петлевые диуретики метаболизируются и выводятся в основном с мочой.Диурез наступает быстро (в течение нескольких минут при внутривенном введении) и может длиться более шести часов (Hopkins, 1999).

Калийсберегающие диуретики хорошо всасываются, связываются с белками и широко распространены. Они метаболизируются в печени и выводятся с мочой. Ингибиторы карбоангидразы быстро всасываются, широко распределяются и выводятся с мочой. Осмотические диуретики свободно фильтруются в почечных клубочках, плохо реабсорбируются и устойчивы к метаболизму.

Фармакодинамика

Диуретики действуют путем ингибирования канальцевой реабсорбции и, таким образом, увеличивают выведение воды и электролитов (Hopkins, 1999).

Тысячи нефронов в почках действуют как фильтры, позволяя некоторой жидкости и электролитам реабсорбироваться в объем циркулирующей крови и направлять другие жидкости и продукты жизнедеятельности в мочевой пузырь для выведения в виде мочи. Нефроны состоят из капсулы Боумена, содержащей сеть кровеносных сосудов — клубочков — и двух канальцев, соединенных петлей Генле.

В здоровых почках клетки крови, белки и липиды плазмы не могут проходить через клубочки, а фильтрат состоит из электролитов и водорастворимых компонентов плазмы. По мере прохождения фильтрата по канальцам его концентрация изменяется с движением воды и электролитов обратно в систему кровообращения.

Большая часть реабсорбции происходит в проксимальных канальцах, где поглощаются вода, 70% натрия, весь калий и различные количества других растворенных веществ (Hopkins, 1999).Дальнейшая реабсорбция натрия происходит в петле Генле и, наконец, в дистальном канальце, где натрий обменивается на калий. Когда фильтрат достигает канала для сбора мочи, может быть добавлено или удалено дополнительное количество воды в зависимости от секреции антидиуретического гармона.

Диуретики действуют в разных точках канальцев нефронов, влияя на системы-носители, которые переносят ионы в нефроны и из них. Петлевые диуретики предотвращают перенос хлорида натрия из дистальных канальцев в интерстициальные ткани (Hopkins, 1999).

Тиазидные диуретики действуют в начале дистального извитого канальца, уменьшая активную реабсорбцию натрия и хлорида. Блокирование хлоридного насоса задерживает хлорид и натрий в канальцах, которые выводятся с мочой.

Калийсберегающие диуретики действуют путем выделения натрия в обмен на калий. Спиронолактон — антагонист альдостерона, который подавляет действие альдостерона по реабсорбции натрия и выведению калия.

Осмотические диуретики не влияют на реабсорбцию натрия, а, скорее, на реабсорбцию воды, увеличивая осмотическое давление фильтрата, втягивая и удерживая воду в канальцах.

Предупреждения и противопоказания

Диуретики противопоказаны пациентам с известной лекарственной гиперчувствительностью и пациентам с электролитным дисбалансом. Их следует использовать с осторожностью при нарушениях функции почек, поскольку изменения кровотока и перфузии почек могут еще больше ухудшить состояние больной почек. Диуретики повышают уровень глюкозы и могут не подходить при сахарном диабете.

Диуретики конкурируют с мочевой кислотой за секрецию в проксимальных канальцах, поэтому может происходить накопление мочевой кислоты, приводящее к гиперурикемии и подагре (Downie, 2003).Следует соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями печени, которые могут нарушить метаболизм лекарства и привести к токсичности. Пожилые люди могут быть более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому изначально рекомендуется более низкие дозы.

Известно, что некоторые диуретики (тиазиды и петлевые диуретики) проникают через плаценту, а другие связаны с аномалиями плода: они не рекомендуются во время беременности, если только польза для матери не перевешивает потенциальное воздействие на плод (Karch, 2003).

Возможны взаимодействия с:

• Нестероидные противовоспалительные средства: риск почечной недостаточности
• Кортикостероиды: увеличивают потерю калия
• Литий: может вызвать отравление литием
• Гипотензивные средства, потенцирующие снижение артериального давления
• Дигиталис: с повышенным потенциалом токсичности дигиталиса
• Пробенецид (Бенемид) блокирует задержку мочевой кислоты
• Противодиабетические средства: потеря контроля над диабетом
• Аминогликозиды, потенцирующие нефротоксическое и ототоксическое действие
• Противосудорожные средства: фенитоин снижает диуретический эффект фуросемида

Источник: Karch, 2003; Вудроу, 2002

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

• Гипокалиемия, которая может привести к сердечной аритмии
• Гиперкалиемия возможна при применении калийсберегающих диуретиков
• Гипохлоремия может привести к алкалозу
• Метаболический ацидоз вследствие чрезмерной потери бикарбоната
• Гипонатриемия и обезвоживание с гипокалиемией
• Желудочно-кишечные реакции (такие как анорексия, тошнота и диарея)
• Постуральная гипертензия, головокружение, головная боль
• Утомляемость, слабость, вялость
• Гипергликемия; повышенная мочевая кислота
• Тиннитус, нарушение слуха и нечеткость зрения

Источник: Woodrow, 2002

• Диуретики — это препараты, увеличивающие выведение натрия и, следовательно, воды из почек
• Они используются для снятия отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью, печеночной и почечной недостаточностью, а также в качестве дополнения к антигипертоническим препаратам.
• Классы диуретиков различаются по месту действия на почечные нефроны и по интенсивности воздействия
• Осторожность требуется в условиях, усугубляемых изменениями баланса жидкости и электролитов
• Побочные эффекты включают нарушение баланса электролитов, гипотонию, гиповолемию, гипогликемию и метаболический алкалоз
• Пациенты, получающие диуретики, должны находиться под наблюдением на предмет потери и удержания жидкости, а также электролитного дисбаланса

Узнайте о балансе жидкости в нашем разделе карбамида и электролитов

Дауни, Г., Маккензи, Дж., Уильямс, А. (2003) Фармакология и управление лекарственными средствами для медсестер (3-е изд.). Эдинбург: Черчилль Ливингстон.

Hopkins, S.J. (1999) Лекарства и фармакология для медсестер (13-е изд.). Эдинбург: Черчилль Ливингстон.

Карч А.М. (2003) В центре внимания фармакология (2-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Липинкотт, Уильямс и Уилкинс.

Вудро, Р. (2001) Основы фармакологии для медицинских профессий (4-е изд.).Нью-Йорк: Делмар.

Мочегонные средства: способы применения, распространенные марки и информация о безопасности

Список диуретиков | Что такое диуретики? | Как они работают | Использует | Типы | Кому можно принимать диуретики? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит

Диуретики, широко известные как «водные таблетки», увеличивают количество жидкости, выводимой из организма с мочой. Одним из самых известных натуральных мочегонных средств является кофеин, который часто содержится в кофе и чае. Однако кофеин обладает мягким мочегонным действием и обычно не используется в качестве мочегонного средства в медицинских учреждениях.

Современная история диуретиков началась в 1919 году, когда студент-медик обнаружил, что инъекции, содержащие ртуть, эффективны для выведения воды из организма больных сифилисом. Лишь в 1950-х и 1960-х годах были открыты и широко применялись обычно прописываемые тиазиды и петлевые диуретики. Сегодня диуретики обычно назначают для лечения высокого кровяного давления и других состояний.

Продолжайте читать, чтобы узнать больше о различных типах диуретиков, их применении и побочных эффектах.

Другие диуретики

• Диурил (хлоротиазид)
• Натуретин (бендрофлуметиазид)
• Эндурон (метиллотиазид)
• Ренезе (политиазид)
• Салурон (гидрофлюметиазид)
• Диамокс (ацетазоламид)
• Даранид (дихлорфенамид)
• Нептазан (метазоламид)
• Диурекс (памабром)
• Осмитрол (маннит)

Что такое диуретики?

Мочегонные средства, иначе известные как «водяные таблетки», представляют собой лекарства, которые увеличивают количество соли и воды, выводимой из организма.Эти лекарства увеличивают выработку мочи в почках, что приводит к увеличению оттока мочи или диурезу. Диуретики обычно используются для лечения высокого кровяного давления (гипертонии) и задержки жидкости или отека, которые развиваются как симптом сердечной недостаточности, проблем с почками и печеночной недостаточности. Некоторые диуретики также можно использовать для лечения отека мозга, вызванного серьезной травмой головы, или отека в глазах, вызванного такими заболеваниями глаз, как глаукома.

Как действуют диуретики?

Диуретики действуют, изменяя баланс воды, соли и электролитов в организме.

Более конкретно, они влияют на различные процессы в почках, которые играют роль в реабсорбции натрия и электролитов. Есть несколько разных типов мочегонных средств. Каждый из них может работать в разных частях почек, фильтрующем органе тела. Из-за повышенной концентрации натрия, выделяемого почками, больше воды выводится из организма с мочой.

Может быть важно понять структуру почек и принципы ее работы, чтобы полностью понять, как действуют диуретики.Каждая почка содержит более 1 миллиона нефронов, которые представляют собой фильтрующие элементы, удаляющие отходы и производящие мочу в организме. В зависимости от типа мочегонного средства эти препараты обычно действуют в проксимальном извитом канальце, восходящей ветви петли Генле, дистальном извитом канальце или собирательном канальце.

Для чего используются диуретики?

Диуретики можно использовать для лечения различных заболеваний, поражающих сердце, почки и печень. Они также используются в качестве гипотензивных средств для снижения артериального давления.Люди с расстройствами пищевого поведения иногда злоупотребляют диуретиками, чтобы похудеть. Диуретики можно получить только по рецепту и использовать их для лечения:

• Сердечная недостаточность
• Левожелудочковая недостаточность
• Высокое кровяное давление
• Острая почечная недостаточность
• Олигурическая почечная недостаточность
• Камни в почках
• Острое повреждение почек
• Болезнь почек
• Болезнь печени
• Отек легких
• Высокий уровень кальция в крови (гиперкальциемия)
• Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия)
• Несахарный почечный диабет
• Высокое внутричерепное давление
• Глаукома

Виды диуретиков

Тиазидные диуретики

Тиазиды нацелены на котранспортер хлорида натрия, чтобы блокировать реабсорбцию натрия, что помогает регулировать уровни натрия и артериального давления.Как класс препаратов, тиазидные диуретики блокируют реабсорбцию примерно 5% натрия в дистальных извитых канальцах. Тиазиды также блокируют реабсорбцию калия, что может привести к избыточному выведению калия из организма. Низкий уровень калия (гипокалиемия) может, среди прочего, привести к нарушению сердечного ритма. Из-за их эффектов тиазиды часто используются в качестве терапии первой линии при гипертонии вместо ингибиторов АПФ. Примеры тиазидов включают микрозид (гидрохлоротиазид) и гигротон (хлорталидон).

Петлевые диуретики

Как и тиазиды, петлевые диуретики также помогают регулировать уровень натрия в почках. Однако петлевые диуретики действуют на восходящую часть петли Генле в нефроне. Эти лекарства нацелены на котранспортер натрия-калия-хлорида, чтобы блокировать реабсорбцию натрия и воды. Петлевые диуретики также могут снизить всасывание калия, что может привести к снижению уровня калия в организме. Петлевые диуретики можно использовать для лечения сердечной недостаточности, почечной недостаточности, высокого уровня калия (гиперкалиемия), высокого уровня кальция (гиперкальциемии) и большинства типов отеков, таких как отек легких.Примеры петлевых диуретиков включают Bumex (буметанид) и Lasix (фуросемид), а также Demadex (torsemide).

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики не вызывают повышенной секреции калия с мочой. Калийсберегающие диуретики, такие как амилорид, связываются с натриевыми каналами, уменьшая реабсорбцию натрия в кровь. Это увеличивает потерю жидкости без снижения уровня калия. Другие калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, действуют в дистальных канальцах и собирающих протоках, чтобы блокировать действие альдостерона, стероидного гормона, увеличивающего реабсорбцию натрия.Примеры калийсберегающих диуретиков включают Мидамор (амилорид), Дирениум (триамтерен), Альдактон (спиронолактон) и Инспра (эплеренон).

Ингибиторы карбоангидразы

Карбоангидраза — это фермент, обнаруженный в различных частях тела, включая красные кровяные тельца и проксимальный извитый канальец почек. Этот фермент помогает организму реабсорбировать натрий, бикарбонат и хлорид. Ингибиторы карбоангидразы блокируют этот фермент, чтобы вывести эти вещества и избыток воды из организма.Ингибиторы карбоангидразы часто используются для лечения глаукомы. Примеры включают Диамокс (ацетазоламид) и Нептазан (метазоламид).

Другие диуретики

Ксантиновые диуретики — это разновидность мягких мочегонных средств, которые блокируют реабсорбцию жидкости в проксимальных канальцах почек. Примеры ксантиновых диуретиков включают кофеин и диурекс (памабром). Осмотические диуретики используют процесс осмоса для удаления жидкости и уменьшения задержки жидкости. Осмотические диуретики в первую очередь действуют в проксимальном канальце и петле Генле.Осмитрол (маннит) — широко используемый осмотический диуретик, который используется для снижения внутричерепного давления и лечения острой почечной недостаточности.

Кому можно принимать диуретики?

Взрослые

Диуретики обычно используются для лечения отеков и других сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых. Использование диуретиков у взрослых будет зависеть от состояния, в котором проводится лечение.

Дети

Детям могут назначаться диуретики для уменьшения перегрузки жидкостью, вызванной застойной сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью.Использование мочегонных средств у детей будет зависеть от состояния, в котором проводится лечение. Дозировка диуретиков у детей часто рассчитывается по массе тела.

Безопасны ли диуретики?

Диуретики, как правило, являются безопасными лекарствами, если их применяют по назначению. Из-за своего воздействия на реабсорбцию воды, соли и электролитов они могут вызывать дисбаланс жидкости и электролитов. Избыточная потеря жидкости также может привести к обезвоживанию у некоторых пациентов. Низкий уровень калия также может быть проблемой при приеме многих диуретиков, за исключением калийсберегающих диуретиков.

Комбинированное применение диуретиков и дигоксина или лития, возможно, необходимо контролировать или избегать. Поговорите с врачом о других возможных лекарственных взаимодействиях с диуретиками.

Мочегонные напоминает

По состоянию на март 2021 г. отзывы о диуретиках отсутствуют.

Ограничения по диуретикам

Не принимайте диуретики, если у вас аллергия на компоненты диуретиков. Некоторые диуретики содержат сульфамид, который может вызвать аллергическую реакцию у людей, которые испытали аллергическую реакцию на сульфаниламидные препараты, такие как сульфаметоксазол.

Некоторым пожилым людям может потребоваться наблюдение при приеме диуретиков. Диуретики могут повышать риск головокружения или падений у пожилых людей из-за постуральной гипотензии или быстрого снижения артериального давления при смене положения сидя и стоя.

Можно ли принимать диуретики во время беременности или кормления грудью?

Диуретики иногда назначают во время беременности при гипертонии или сердечных заболеваниях. Однако их безопасность не подтверждена исследованиями. Диуретики следует использовать только в том случае, если польза от них превышает риски.Высокие дозы диуретиков могут влиять на выработку молока и подавлять лактацию у кормящих женщин. Перед применением диуретиков во время беременности или кормления грудью проконсультируйтесь с врачом.

Являются ли мочегонные препараты контролируемыми веществами?

Нет, диуретики не являются контролируемыми веществами.

Общие побочные эффекты диуретиков

К наиболее частым побочным эффектам диуретиков относятся:

• Частое мочеиспускание
• Головокружение
• Легкомысленность
• Усталость или усталость
• Головная боль
• Сыпь
• Мышечные судороги
• Диарея
• Эректильная дисфункция
• Повышение уровня сахара в крови

Серьезные побочные эффекты диуретиков включают низкий уровень калия или гипокалиемию, которая может привести к нарушению сердечного ритма.Без лечения низкий уровень калия может привести к опасным для жизни проблемам. Калийсберегающие диуретики с меньшей вероятностью вызывают этот побочный эффект, но вместо этого могут вызывать высокий уровень калия (гиперкалиемия). Диуретики могут вызывать другие нарушения электролитного баланса, такие как низкий уровень натрия (гипонатриемия) и низкий уровень кальция (гипокальциемия).

Диуретики также могут вызывать обезвоживание из-за выделения большего количества жидкости. Симптомы обезвоживания могут включать сильную жажду, спутанность сознания и темную мочу.

Некоторые диуретики, например тиазиды, могут временно повышать уровень холестерина.

Сообщите своему врачу, если у вас в анамнезе было какое-либо из следующих состояний, прежде чем использовать мочегонное средство:

Поговорите с врачом, чтобы узнать о других возможных побочных эффектах, предупреждениях и мерах предосторожности, связанных с диуретиками.

Сколько стоят диуретики?

Диуретики — это, как правило, дешевые и доступные лекарства, которые доступны в фирменных и непатентованных версиях.Почти все программы Medicare и страховки покрывают диуретики. Стоимость может варьироваться в зависимости от вашего страхового плана. Без страховки стоимость диуретиков может варьироваться в зависимости от количества выписанных таблеток. Однако использование дисконтной карты по рецепту от SingleCare может помочь снизить стоимость диуретиков.

Мочегонное средство — обзор

Злоупотребление наркотиками

Злоупотребление диуретиками чаще всего происходит в результате ошибочной попытки похудеть; в прошлом было обнаружено, что различные «средства для похудения», предлагаемые для продажи вне обычных торговых каналов, содержат диуретики, иногда с такими компонентами, как экстракт щитовидной железы.Излишнее употребление диуретиков здоровым человеком, возможно, в чрезмерных дозах, может привести к обезвоживанию, гипокалиемии и гипотонии; при злоупотреблении фуросемидом может возникнуть даже тетания из-за гипокальциемии (126). Снижение веса, достигаемое с помощью диуретиков таким образом, происходит исключительно из-за обезвоживания и вскоре будет отменено дополнительным приемом жидкости.

Одним из осложнений длительной терапии диуретиками у здоровых людей является отек, и было высказано предположение, что негласное использование диуретиков может объяснить некоторые парадоксальные случаи идиопатического отека; предположительно диуретик вызывает стойкое повышение активности ренина в плазме и вторичный гиперальдостеронизм, а попытки прекратить прием диуретика могут поначалу фактически ухудшить состояние (127).Однако три исследования предоставили убедительные доказательства того, что злоупотребление диуретиками не является важной причиной идиопатического отека (128–130).

У некоторых пациентов скрытое употребление диуретиков приводит к полной аналогии синдрома Барттера, характеризующегося гипокалиемией и гиперренинемией без гипертонии (131 132). У пациента, который отрицает, что он принимал диуретики, истинный диагноз может быть поставлен только при обнаружении лекарства или его метаболитов в моче, хотя введение диуретика может спровоцировать синдром, в то время как абстиненция приводит к увеличению веса и разрешению метаболического алкалоза.

Обсуждалась опасность злоупотребления диуретиками среди спортсменов (SEDA-21, 228). Многие спортсмены незаконно используют диуретики, и они составляют 6% от всех злоупотребляемых наркотиков. Бодибилдеры принимают их для обезвоживания тканей, лучшего определения формы мышц, а также для компенсации удерживающего жидкость эффекта сопутствующих анаболических стероидов и гормона роста, используемых для увеличения мышечной массы. Диуретики используются в других видах спорта для снижения веса, позволяя соревноваться в группах с более низкой массой тела, а также для разжижения мочи, уменьшения ее удельного веса и затруднения обнаружения других запрещенных препаратов.Такая практика не только неэтична, но и опасна.

Диуретическое средство — обзор

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ДИУРЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Когда диуретик впервые вводится здоровому человеку, скорость выведения натрия и хлоридов с мочой увеличивается. Величина увеличения определяется природой препарата, дозой, желудочно-кишечной абсорбцией, доставкой в ​​почки, попаданием в канальцевую жидкость (для диуретиков, которые действуют из просвета канальцев) и физиологическим состоянием человека.За исключением диуретиков, которые действуют преимущественно в проксимальных канальцах, таких как ингибиторы СА, максимальную натрийуретическую активность диуретика можно предсказать по месту его действия. Таблица 1 показывает, что петлевые диуретики могут увеличивать фракционную экскрецию Na до 30%, диуретики DCT могут увеличивать ее до 9%, а блокаторы Na-каналов могут увеличивать ее до 3% от фильтрованной нагрузки. Поскольку ингибиторы СА усиливают выведение натрия с бикарбонатом, а не с хлоридом, и поскольку они вызывают адаптивные процессы, которые более подробно описаны в последующих разделах, максимальная натрийуретическая эффективность ингибиторов СА намного ниже, чем можно было бы предсказать на основании их места действия.Кривая доза-ответ диуретического действия лучше всего охарактеризована для петлевых диуретиков. В этом случае зависимость является сигмоидальной (рис. 6), когда фракционная экскреция Na отображается в зависимости от концентрации диуретика в моче (55). Большинство диуретиков действуют с поверхности просвета. Следовательно, лучшим внешним индикатором концентрации диуретика в активном участке является концентрация диуретика в моче.

Биодоступность диуретиков широко варьируется в зависимости от класса лекарств, от разных лекарств одного класса и даже между днями недели с одним и тем же лекарством.Биодоступность петлевых диуретиков колеблется от 10% до 100% (в среднем 50% для фуросемида, 80–100% для буметанида и торсемида (таблица 2). фуросемид по-разному всасывается одним и тем же пациентом в разные дни, что затрудняет точное титрование (55). Хотя это соотношение предсказывает, что пероральный фуросемид должен быть вдвое слабее, чем внутривенный фуросемид, взаимосвязь не является фиксированной и зависит от клинического состояния пациента. .Например, количество Na, выделяемого в течение 24 часов, аналогично, когда фуросемид вводится нормальному человеку перорально или через вену (рис. 6). Тем не менее, общее количество фуросемида, выделяемого с мочой за тот же период, примерно вдвое меньше при пероральном введении по сравнению с внутривенным введением (52, 248). Этот парадокс является результатом того факта, что всасывание фуросемида при пероральном приеме медленнее, чем его клиренс, что приводит к кинетике «ограниченной абсорбции». Таким образом, эффективные концентрации фуросемида в сыворотке сохраняются дольше, когда лекарство вводится перорально, потому что резервуар в желудочно-кишечном тракте продолжает поставлять фуросемид в организм.Это соотношение справедливо для здорового человека (рис. 6C), но не обязательно для пациента, страдающего отечным заболеванием. В этом случае может потребоваться более высокий уровень лекарственного средства в сыворотке, чтобы вызвать натрийурез, а более низкий уровень лекарственного средства в сыворотке, достигаемый пероральным лечением, может быть недостаточным для достижения натрийуретического порога. По этой причине принято увеличивать дозу фуросемида вдвое при переходе с внутривенной на пероральную терапию (55). Различия в биодоступности могут привести к увеличению количества госпитализаций пациентов с застойной сердечной недостаточностью, получавших фуросемид, по сравнению с таким лекарством, как торсемид, который всасывается более полно, но это еще предстоит установить в более крупных исследованиях (331).

Третий фактор, определяющий максимальный натрийурез после приема диуретиков, — это доставка лекарства к его активному участку. Большинство диуретиков, включая петлевые диуретики, диуретики DCT и амилорид, действуют с поверхности просвета. Таким образом, чтобы быть эффективными, эти препараты должны доставляться в канальцевую жидкость посредством клубочковой фильтрации или канальцевой секреции. Несмотря на то, что диуретики представляют собой небольшие молекулы, большинство из них циркулируют, прочно связавшись с белком и попадая в жидкость канальцев в основном через секрецию. Когда концентрация сывороточного альбумина очень низкая, объем распределения диуретика увеличивается (222), но этот фактор может быть не так важен в возникновении устойчивости к диуретикам, как считалось ранее (56).Тем не менее, когда концентрация сывороточного альбумина менее 2 г / л, снижение доставки диуретика в почки может играть роль в резистентности (41, 159, 181, 332).

Петлевые диуретики и диуретики DCT представляют собой органические анионы, которые циркулируют связанными с альбумином и достигают жидкости канальцев главным образом через секреторный путь органических анионов в проксимальных канальцах (259). Недавние исследования охарактеризовали этот процесс транспорта слабого органического аниона (OA ^—) (OAT). Были клонированы четыре изоформы ОАТ, которые экспрессируются в почках (459, 478).Поглощение ОАТ в перитубулярных клетках — это активный третичный процесс (рис. 13). Энергия происходит от базолатеральной Na, K + -АТФазы, которая обеспечивает низкий внутриклеточный [Na], который управляет поглощением Na, связанного с α-кетоглутаратом (αKG ^— ), для поддержания высокого внутриклеточного уровня aKG ^— . Это, в свою очередь, приводит в движение базолатеральный контртранспортер OA ^— / AKG ^— . ОАТ перемещает диуретики в клетки проксимальных канальцев, где они могут быть изолированы во внутриклеточных пузырьках. Они секретируются через просветную мембрану управляемым напряжением транспортером OA ^— (271) и контртранспортером в обмен на ураты или OH ^—.(459) OAT1 экспрессируется на базолатеральной мембране сегмента S2 проксимального канальца. Недавно была создана колония мышей с дефицитом OAT1, и было показано, что у нее резко нарушена секреция почечных органических анионов и устойчивость к фуросемиду (148). Таким образом, OAT1 играет центральную роль в обеспечении секреции петлевых диуретиков проксимальными клетками. Сообщалось, что альбумин стимулирует секрецию органических анионов почками напрямую, дозозависимым образом, вплоть до максимума, когда концентрация достигает 1 г / дл (29).

РИСУНОК 13. Механизмы секреции диуретика клетками проксимальных канальцев. Диаграмма клеток сегмента S2 проксимального канальца, показывающая секрецию анионного диуретика, включая петлевые диуретики и диуретики для дистальных извитых канальцев (DCT). Поглощение в перитубулярных клетках переносчиком органических анионов (в первую очередь OAT1, хотя OAT3 может играть меньшую роль) происходит в обмен на α-кетоглутарат. α-кетоглутарат доставляется в клетку с помощью натрийзависимого переносчика катионов NaDC3. Секреция просвета может происходить через потенциал-зависимый путь или в обмен на гидроксил просвета (OH ^—) или ураты.Часть просвета транспорта проходит через белок-2 множественной лекарственной устойчивости (MRP2)

Эндогенные и экзогенные вещества могут конкурировать с диуретиками за секрецию в канальцевую жидкость и влиять на диуретический ответ. Уремические анионы (399), нестероидные противовоспалительные препараты (91), пробенецид (53) и пенициллины подавляют секрецию петлевых и DCT диуретиков в жидкость канальцев.В некоторых случаях это может предрасполагать к развитию резистентности к диуретикам, поскольку концентрация препарата в канальцевой жидкости не превышает порогового значения диуретика. Например, при хронической почечной недостаточности поступление диуретиков с мочой снижается (399). Это сдвигает кривую зависимости реакции от дозы диуретика вправо, и для достижения максимального эффекта требуется более высокая доза (рис. 6). Однако неожиданно пробенецид усиливает натрийуретические эффекты хлоротиазида и фуросемида при введении здоровому человеку (53, 92).Этот эффект является результатом вызванного пробенецидом нарушения почечного диуретического клиренса, что продлевает эффективный период полувыведения, позволяя диурезу продолжаться в течение более длительного периода времени. Таким образом, если доза достаточна для достижения уровней в сыворотке, которые позволяют скорости секреции диуретика превышать диуретический порог, эффект ингибитора будет заключаться в усилении натрийуретического ответа. Напротив, у пациента, доза которого близка к диуретическому порогу, нарушение секреции может привести к достижению подпороговых уровней в канальцевой жидкости и к резистентности к диуретикам.

Амилорид и триамтерен представляют собой органические катионы, которые достигают жидкости канальцев через секреторный путь органических катионов в проксимальных канальцах. Несмотря на то, что эта система отделена от пути транспорта органических анионов, пробенецид может ингибировать этот путь (259). Большинство данных предполагают, что органические катионы транспортируются через базолатеральную мембрану посредством пути катион-катионного обмена. Движение катионных диуретиков из клетки в просвет происходит через органический катион-H-обменник, который функционально связан с апикальным Na-H-обменником (259).Креатинин, циметидин, триметоприм, хинидин, хинин, атропин, офлоксацин, морфин и паракват секретируются этим путем (259). Было показано, что циметидин подавляет секрецию амилорида (442).

Четвертым фактором, который может влиять на эффективность диуретика, является связывание белков в жидкости канальцев. Диуретические препараты обычно связываются с белками плазмы, но не сразу после того, как они секретируются в жидкость канальцев. Это отражает обычно низкие концентрации белка в жидкости канальцев.Напротив, когда сывороточные белки, такие как альбумин, фильтруются в заметных количествах, диуретические препараты будут взаимодействовать с ними (494). Это белок-лекарственное взаимодействие, по-видимому, подавляет способность диуретика взаимодействовать с транспортными белками просвета. Кирхнер и его коллеги (262) показали, что добавление альбумина к жидкости, содержащей диуретик, используемой для перфузии петли Генле у крыс, снижает эффект петлевого диуретика примерно на 50%. Этот эффект был специфическим для альбумина, поскольку IgG не имитировал его, эффект, который можно было предотвратить перфузией белковых ингибиторов, таких как варфарин или сульфизоксизол (261).Тем не менее, последующие исследования протеинурии у людей показывают, что этот механизм не играет важной роли в обеспечении устойчивости к диуретикам при нефрозе (2). Хотя причины расхождения результатов между моделями животных и людей неясны, кажется маловероятным, что связывание альбумина мочи с диуретиками является важным фактором устойчивости к диуретикам.

Все пациенты, получавшие мочегонные препараты для лечения отеков, проявляют некоторую резистентность к диуретикам (рис. 6). Это видно по смещению вправо и вниз кривой доза-ответ петлевого диуретика.

Мочегонные средства | DrugBank Online

CV Фармакология | Диуретики

Общая фармакология

Обработка натрия и воды через почки

Чтобы понять действие диуретиков, сначала необходимо рассмотреть, как почки фильтруют жидкость и формируют мочу. Следующее обсуждение и сопровождающая иллюстрация дают простой обзор того, как почки обрабатывают воду и электролиты.Для более подробного объяснения, особенно касающегося движения ионов и жидкости по клеткам почечных канальцев, читателю следует обратиться к учебнику по физиологии.

По мере того, как кровь течет через почки, она попадает в капилляры клубочков, расположенные в коре головного мозга (внешняя зона почек). Эти клубочковые капилляры очень проницаемы для воды и электролитов. Гидростатическое давление клубочковых капилляров направляет (фильтрует) воду и электролиты в пространство Боумена и в проксимальный извитый канальец (ПКТ).Около 20% плазмы, которая попадает в капилляры клубочков, фильтруется (так называемая фильтрующая фракция). ПКТ, который находится в коре головного мозга, является местом транспорта натрия, воды и бикарбонатов из фильтрата (мочи) через стенку канальцев в интерстиций коры. Около 65-70% отфильтрованного натрия удаляется из мочи, обнаруженной в пределах ПКТ (это называется реабсорбцией натрия). Этот натрий реабсорбируется изосмотически, что означает, что каждая реабсорбируемая молекула натрия сопровождается молекулой воды.По мере того, как каналец погружается в мозговой слой или среднюю зону почек, каналец становится более узким и образует петлю (Петля Генле), которая повторно входит в кору в виде толстой восходящей конечности (TAL), которая возвращается обратно к клубочку. Поскольку интерстиций продолговатого мозга очень гиперосмотична, а петля Генле проницаема для воды, вода реабсорбируется из петли Генле в интерстиций мозгового вещества. Эта потеря воды концентрирует мочу внутри петли Генле.

TAL, непроницаемый для воды, имеет систему котранспорта, реабсорбирующую натрий, калий и хлорид в соотношении 1: 1: 2.Приблизительно 25% натриевой нагрузки исходного фильтрата реабсорбируется в TAL. Из TAL моча течет в дистальный извитый канальец (DCT), который является еще одним местом транспорта натрия (~ 5% через котранспортер хлорида натрия) в кортикальный интерстиций (DCT также непроницаем для воды). Наконец, каналец снова погружается в мозговой слой в качестве собирающего протока, а затем в почечную лоханку, где он соединяется с другими собирающими протоками и выходит из почки в виде мочеточника. Дистальный сегмент DCT и верхний собирательный канал имеют транспортер, который реабсорбирует натрий (около 1-2% отфильтрованной нагрузки) в обмен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой.Об этом транспортере важно отметить две вещи. Во-первых, его активность зависит от концентрации натрия в канальцах, так что, когда натрия высокий, больше натрия реабсорбируется, а больше ионов калия и водорода выводится. Во-вторых, этот переносчик регулируется альдостероном, минералокортикоидным гормоном, секретируемым корой надпочечников. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия, что также увеличивает потерю ионов калия и водорода с мочой. Наконец, вода реабсорбируется в собранном протоке через специальные поры, которые регулируются антидиуретическим гормоном, который выделяется задней долей гипофиза.АДГ увеличивает проницаемость собирательного канала для воды, что приводит к усилению реабсорбции воды, более концентрированной мочи и уменьшению оттока мочи (антидиурез). Почти весь первоначально отфильтрованный натрий реабсорбируется почками, так что в конечной моче остается менее 1% первоначально отфильтрованного натрия.

Механизмы действия диуретических препаратов

Мочегонные препараты увеличивают диурез почками (т. Е. Способствуют диурезу). Это достигается путем изменения того, как почки обрабатывают натрий.Если почки выводят больше натрия, выведение воды также увеличится. Большинство диуретиков вызывают диурез, подавляя реабсорбцию натрия в различных сегментах почечной канальцевой системы. Иногда назначают комбинацию двух диуретиков, потому что это может быть значительно более эффективным, чем любое соединение по отдельности (синергетический эффект). Причина этого в том, что один сегмент нефрона может компенсировать измененную реабсорбцию натрия в другом сегменте нефрона; следовательно, блокирование нескольких участков нефронов значительно повышает эффективность.

Петлевые диуретики подавляют котранспортер хлорида натрия и калия в толстой восходящей конечности (см. Рисунок выше). Этот транспортер обычно реабсорбирует около 25% нагрузки натрия; следовательно, ингибирование этого насоса может привести к значительному увеличению концентрации натрия в дистальных канальцах, снижению гипертонуса окружающего интерстиция и меньшей реабсорбции воды в собирательном канале. Это измененное обращение с натрием и водой приводит как к диурезу (увеличению потери воды), так и к натрийурезу (увеличению потери натрия).Воздействуя на толстую восходящую конечность, которая отвечает за реабсорбцию значительной части натрия, петлевые диуретики являются очень мощными диуретиками. Эти препараты также индуцируют синтез простагландинов в почках, что способствует их почечному действию, включая усиление почечного кровотока и перераспределение почечного коркового кровотока.

Тиазидные диуретики , которые являются наиболее часто используемыми диуретиками, подавляют переносчик хлорида натрия в дистальных канальцах. Поскольку этот переносчик обычно реабсорбирует только около 5% отфильтрованного натрия, эти диуретики менее эффективны, чем петлевые диуретики в обеспечении диуреза и натрийуреза.Тем не менее, они достаточно сильны, чтобы удовлетворить многие терапевтические потребности, требующие применения мочегонных средств. Их механизм зависит от продукции простагландинов почками.

Поскольку петлевые и тиазидные диуретики увеличивают доставку натрия к дистальному сегменту дистального канальца, это увеличивает потерю калия (потенциально вызывая гипокалиемию ), поскольку повышение концентрации натрия в дистальных канальцах стимулирует чувствительный к альдостерону натриевый насос для увеличения реабсорбции натрия в обмен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой.Повышенная потеря ионов водорода может привести к метаболическому алкалозу . Часть потерь калия и иона водорода петлевыми и тиазидными диуретиками является результатом активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон, которая происходит из-за снижения объема крови и артериального давления. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия и увеличивает выведение ионов калия и водорода с мочой.

Существует третий класс мочегонных средств, называемых калийсберегающих диуретиков .В отличие от петлевых и тиазидных диуретиков, некоторые из этих препаратов не действуют напрямую на транспорт натрия. Некоторые препараты этого класса противодействуют действию альдостерона ( антагонистов рецепторов альдостерона ) на дистальный сегмент дистального канальца. Это заставляет больше натрия (и воды) проходить в собирательный канал и выводиться с мочой. Их называют K ⁺ -сохраняющие диуретики, потому что они не вызывают гипокалиемии, как петлевые и тиазидные диуретики. Причина этого в том, что за счет ингибирования чувствительной к альдостерону реабсорбции натрия этот переносчик обменивает меньшее количество ионов калия и водорода на натрий и, следовательно, меньше калия и водорода теряется с мочой.Другие калийсберегающие диуретики напрямую ингибируют натриевые каналы, связанные с альдостерон-чувствительным натриевым насосом, и, следовательно, оказывают такое же действие на ионы калия и водорода, как антагонисты альдостерона. Их механизм зависит от продукции простагландинов почками. Поскольку этот класс диуретиков относительно слабо влияет на общий баланс натрия, они часто используются в сочетании с тиазидными или петлевыми диуретиками для предотвращения гипокалиемии.

Ингибиторы карбоангидразы ингибируют транспорт бикарбоната из проксимальных извитых канальцев в интерстиций, что приводит к меньшей реабсорбции натрия в этом месте и, следовательно, к большей потере натрия, бикарбоната и воды с мочой.Это самые слабые из диуретиков, которые редко используются при сердечно-сосудистых заболеваниях. Их основное применение — лечение глаукомы.

Сердечно-сосудистые эффекты диуретиков

Благодаря влиянию на баланс натрия и воды диуретики уменьшают объем крови и венозное давление. Это снижает наполнение сердца (преднагрузку) и, по механизму Франка-Старлинга, уменьшает ударный объем желудочков и сердечный выброс, что приводит к падению артериального давления. Снижение венозного давления снижает гидростатическое давление капилляров, что снижает фильтрацию капиллярной жидкости и способствует реабсорбции капиллярной жидкости, тем самым уменьшая отек, если он присутствует.Есть некоторые свидетельства того, что петлевые диуретики вызывают расширение вен, что может способствовать снижению венозного давления. Длительное применение диуретиков приводит к падению системного сосудистого сопротивления (по неизвестным механизмам), что помогает поддерживать снижение артериального давления.

Терапевтическое применение

Гипертония

Большинство пациентов с артериальной гипертензией, из которых 90-95% имеют гипертензию неизвестного происхождения (первичная или эссенциальная гипертензия), эффективно лечатся диуретиками.Антигипертензивная терапия диуретиками особенно эффективна в сочетании с пониженным потреблением натрия с пищей. Эффективность этих препаратов определяется их способностью снижать объем крови, сердечный выброс и, при длительной терапии, системное сосудистое сопротивление. Тиазидные диуретики, особенно хлорталидон, считаются «терапией первой линии» при гипертонии 1 стадии. Калийсберегающие, альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон или эплеренон) используются при вторичной гипертонии, вызванной первичным гиперальдостеронизмом, а иногда в качестве дополнения к лечению тиазидами при первичной гипертензии для предотвращения гипокалиемии.

Сердечная недостаточность

Сердечная недостаточность приводит к активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что вызывает повышенную задержку натрия и воды почками. Это, в свою очередь, увеличивает объем крови и способствует повышенному венозному давлению, связанному с сердечной недостаточностью, что может привести к отеку легких и системному отеку. Основное применение диуретиков при сердечной недостаточности — уменьшение легочной и / или системной заложенности и отека, а также связанных с ними клинических симптомов (например, одышки — одышки).Длительное лечение диуретиками может также снизить постнагрузку на сердце, способствуя системной вазодилатации, что может привести к улучшенному выбросу желудочков.

При лечении сердечной недостаточности диуретиками необходимо соблюдать осторожность, чтобы не выгружать слишком большой объем, поскольку это может снизить сердечный выброс. Например, если давление заклинивания легочных капилляров составляет 25 мм рт., 14 мм рт. точка B на рисунке), что снизит легочное давление без ущерба для ударного объема желудочка. Причина этого в том, что сердечная недостаточность, вызванная систолической дисфункцией, связана с пониженной, сглаженной кривой Франка-Старлинга. Однако, если объем уменьшится слишком сильно, ударный объем упадет, потому что сердце теперь будет работать на восходящей ветви отношений Франка-Старлинга. Если сердечная недостаточность вызвана диастолической дисфункцией, диуретики следует использовать очень осторожно, чтобы не нарушить наполнение желудочков.При диастолической дисфункции наполнение желудочков требует повышенного давления наполнения из-за пониженной податливости желудочков.

Большинству пациентов с сердечной недостаточностью назначают петлевые диуретики, потому что они более эффективно выводят натрий и воду, чем тиазидные диуретики. При сердечной недостаточности легкой степени можно использовать тиазидные диуретики. Калийсберегающие и альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон) все чаще используются при сердечной недостаточности.

Отек легких и системный

Капиллярное гидростатическое давление и, следовательно, капиллярная фильтрация жидкости сильно зависит от венозного давления (щелкните здесь, чтобы получить более подробную информацию).Следовательно, диуретики, уменьшая объем крови и венозное давление, понижают капиллярное гидростатическое давление, что снижает чистую фильтрацию капиллярной жидкости и отек тканей. Поскольку левожелудочковая недостаточность может вызвать опасный для жизни отек легких, большинство пациентов с сердечной недостаточностью лечат петлевым диуретиком для предотвращения или уменьшения отека легких. Диуретики также можно использовать для лечения отека ног, вызванного правосторонней сердечной недостаточностью или венозной недостаточностью конечностей.

Специальные препараты

Конкретные препараты, входящие в пять классов диуретиков, перечислены в следующей таблице.См. Www.rxlist.com для получения более подробной информации об отдельных диуретиках.

Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее важной и частой проблемой, связанной с тиазидными и петлевыми диуретиками, является гипокалиемия.Иногда для этого требуется лечение добавками калия или калийсберегающими диуретиками. Потенциально серьезным побочным эффектом калийсберегающих диуретиков является гиперкалиемия. Другие побочные эффекты и лекарственные взаимодействия перечислены ниже:

Пересмотрено 17.