Оксанодрол: Oxandrolone: Pediatric Medication | Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Содержание

Oxandrolone: Pediatric Medication | Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Этот документ, предоставленный Lexicomp®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Торговые наименования: США

Oxandrin [DSC]

Предупреждение

  • На фоне приема подобных препаратов отмечались нарушения со стороны печени и селезенки. Иногда они были очень тяжелыми или представляли угрозу для жизни. Симптомы могут не проявляться до тех пор, пока нарушения не станут очень тяжелыми. При появлении у Вашего ребенка признаков проблем с печенью или селезенкой, таких как темный цвет мочи, ощущение усталости, отсутствие аппетита, тошнота или боли в животе, рвота, желтая окраска кожи или глаз, немедленно обратитесь к врачу.
  • При применении лекарственных препаратов такого рода может изменяться уровень холестерина. При этом может повыситься вероятность заболеваний сердца.
    Проконсультируйтесь с врачом.

Для чего используется этот лекарственный препарат?

  • Этот препарат применяется, чтобы помочь некоторым людям набрать вес.
  • Данный препарат можно давать детям и по другим показаниям. Проконсультируйтесь с врачом.

Что необходимо сообщить врачу, ПРЕЖДЕ ЧЕМ мой ребенок примет данный лекарственный препарат?

  • Если у вашего ребенка аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу об аллергии и о том, как она проявлялась у ребенка.
  • Если у Вашего ребенка имеются любые из перечисленных проблем со здоровьем: рак молочной железы, повышенный уровень кальция, заболевание почек или рак предстательной железы.

Если Ваша дочь беременна:

  • Не давайте данный лекарственный препарат своему ребенку во время беременности.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом относительно всех лекарственных препаратов, которые принимает ваш ребенок (как рецептурных, так и приобретаемых без рецепта, натуральных препаратах и витаминах), а также о проблемах с его здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при заболеваниях вашего ребенка и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые он уже принимает. Не следует начинать, прекращать прием или изменять дозировку какого-либо лекарственного препарата, который принимает ваш ребенок, без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока мой ребенок принимает данный препарат?

  • Сообщите всем медицинским работникам, обеспечивающим медицинское обслуживание Вашего ребенка, о том, что Ваш ребенок принимает этот лекарственный препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи Вашего ребенка.
  • Если у Вашего ребенка повышенный уровень глюкозы в крови (диабет), необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови ребенка.
  • Часто сдавайте анализ крови вашего ребенка. Проконсультируйтесь с врачом вашего ребенка.
  • Этот лекарственный препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов. Сообщите всем медицинским работникам и сотрудникам лабораторий, обеспечивающим медицинское обслуживание вашего ребенка, о том, что ваш ребенок принимает этот лекарственный препарат.
  • Этот препарат является анаболическим стероидом. Анаболическими стероидными препаратами раньше злоупотребляли и применяли их неправильно. Злоупотребление анаболическими стероидами может привести к зависимости и очень тяжелым проблемам со здоровьем. Эти проблемы со здоровьем включают нарушения со стороны сердца и кровеносных сосудов, инсульт, заболевания печени и психические или эмоциональные нарушения. Проконсультируйтесь с врачом.
  • Данный лекарственный препарат не будет способствовать спортивным достижениям Вашего ребенка.
  • У некоторых пациентов со злокачественными новообразованиями при применении лекарственных препаратов, подобных этому, наблюдалось повышение уровня кальция. При возникновении у ребенка симптомов повышения уровня кальция, таких как слабость, спутанность сознания, чувство усталости, головная боль, тошнота или рвота, запор или боли в костях, немедленно обратитесь к его лечащему врачу.
  • В некоторых случаях препарат может влиять на скорость роста у детей и подростков. Им может понадобиться регулярная проверка скорости роста. Проконсультируйтесь с врачом.

Если Ваш ребенок ведет или может вести половую жизнь:

  • Возможно неблагоприятное воздействие данного препарата на плод. В период приема этого препарата ваш ребенок должен использовать противозачаточное средство. Если ваша дочь забеременеет, немедленно обратитесь к ее лечащему врачу.

Если Ваша дочь кормит ребенка грудью:

  • Сообщите врачу, если Ваша дочь кормит ребенка грудью. Вам необходимо будет проконсультироваться о возможных рисках для ребенка.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу моего ребенка?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ/ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЕ: Хотя и в редких случаях, но у некоторых пациентов прием данного лекарственного препарата может вызывать очень серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с врачом Вашего ребенка или обратитесь за медицинской помощью, если у Вашего ребенка имеется любой из перечисленных ниже признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень тяжелым побочным эффектом:

  • Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла.
  • Признаки нарушения баланса электролитов, такие как резкие изменения настроения, спутанность мышления, мышечная боль или слабость, ощущение нарушенного сердцебиения, судорожные приступы, отсутствие аппетита, серьезное расстройство желудка или рвота.
  • Угри.
  • Любое необъяснимое образование кровоподтеков или кровотечение.
  • Одышка, резкий набор массы тела или отек рук или ног.
  • Депрессия.
  • Раздражение мочевого пузыря.
  • Увеличенная грудь.
  • Часто возникающие или продолжительные эрекции (затвердение пениса).
  • Изменение размера или формы яичек.
  • Низкий голос, увеличение количества волос на лице, угревая сыпь или менструальные нарушения у женщин.
  • Увеличение клитора.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любой лекарственный препарат может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с врачом Вашего ребенка или обратитесь за медицинской помощью, если любой из этих или других побочных эффектов беспокоит Вашего ребенка, или если он не проходит:

  • Тошнота или рвота.
  • Изменение цвета кожи.
  • Нервное напряжение и возбужденность.
  • Нарушения сна.

Если Ваш ребенок ведет или может вести половую жизнь:

  • Отсутствие способности достигать или удерживать эрекцию.
  • Изменение полового влечения.

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у Вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, обратитесь к врачу Вашего ребенка. Проконсультируйтесь с врачом Вашего ребенка относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Как лучше всего давать этот лекарственный препарат?

Давайте данный препарат Вашему ребенку в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

  • Продолжайте давать этот лекарственный препарат в соответствии с указаниями врача Вашего ребенка или другого медицинского работника, даже если у Вашего ребенка хорошее самочувствие.

Что делать, если мой ребенок пропустит прием дозы лекарственного препарата?

  • Дайте пропущенную дозу как можно скорее.
  • Если Вашему ребенку пришло время принять следующую дозу, не принимайте пропущенную дозу и затем вернитесь к обычному графику приема препарата ребенком.
  • Не следует давать двойную дозу одновременно или дополнительные дозы.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

  • Хранить при комнатной температуре в сухом месте. Не хранить в ванной.
  • Храните этот препарат в защищенном месте, невидимом и недоступном для детей, и вне доступа других людей. В качестве защищенного места хранения препарата может выступать ящик или помещение, которые закрываются на ключ. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для домашних животных.
  • Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.

Общие сведения о лекарственных препаратах

  • Если симптомы или нарушения состояния здоровья Вашего ребенка не уменьшаются, или отмечается ухудшение, обратитесь к врачу Вашего ребенка.
  • Не делитесь лекарством вашего ребенка с другими и не давайте чье-либо лекарство вашему ребенку.
  • К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом Вашего ребенка, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
  • Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эту информацию не следует использовать для принятия решения о приеме этого или любого другого препарата. Только лечащий врач обладает необходимыми знаниями и опытом, чтобы принимать решения о том, какие препараты подходят для конкретного пациента. Данная информация не является гарантией того, что препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения каких-либо заболеваний или конкретных пациентов. Здесь приведены лишь краткие сведения общего характера об этом препарате. Здесь НЕ приводится вся имеющаяся информация о возможном использовании препарата с инструкциями по применению, предупреждениями, мерами предосторожности, сведениями о взаимодействии, нежелательных эффектах и рисках, которые могут быть связаны с данным препаратом. Эта информация не должна рассматриваться в качестве руководства по лечению и не заменяет собой информацию, предоставляемую вам лечащим врачом. Для получения полной информации о возможных рисках и преимуществах приема этого препарата обратитесь к лечащему врачу. Использование этой информации регулируется Лицензионным соглашением с конечным пользователем Lexicomp, доступным по адресу https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2021. Все права защищены.

Оксандролон идеальный стероидный препарат для идеальной мечты

Все профессиональные спортсмены прекрасно знают что получить рельефное тело и сжечь небольшую жировую прослойку очень сложно. Даже с помощью регулярных физических упражнений и правильного рациона питания, получить желаемый результат затруднительно. Это занимает достаточное количество времени и процесс трудоемкий. Все прекрасно понимают, что правильного питания для этого будет недостаточно и для достижения своей цели необходимо прибегнуть к спортивному питанию. Уже много лет Оксандролон зарекомендовал себя как лучший стероидный препарат, который помогает убрать жировую прослойку. . Купить Оксандролон в таблетках https://ukrfarma.in.ua/oksandrolon.html следует для достижения лучшего результата, который будет заметен уже скоро.

Особенность анаболического стероида Оксандролона

Один из лучших стероидных препаратов это Оксандролон. Стероид уже много лет уверенно зарекомендовал себя на рынке спортивного питания и сдает позиции. Атлеты, бодибилдеры и спортсмены активно используют его для получения сухой мышечной массы и рельефного тела. Стероид отлично подходит не только мужчинам, но и женщинам, которые также жаждут получить стройное и рельефное тело за короткий срок. Естественно, что прием препарата следует совмещать с регулярными физическими нагрузками и правильным рационом питания. Стоит отметить, что во время приема препарата увеличивается сила и выносливость, которая способствует быстрому достижению результата благодаря интенсивности работы на тренажерах. А приятным бонусом послужит тот факт, что стероид не задерживает жидкость в организме в отличии от своих аналогов. Это действительно является немаловажным фактором при выборе стероида. Ведь означает, что результат по окончанию курса приема никуда не исчезнет, а останется со спортсменом.

Побочные эффекты у Оксандролона незначительные и выражаются только при передозировке препаратом. Выражаются они в виде головной боли и тошноты, головокружения, высокого давления и увеличении частоты сердцебиения. Избежать их можно, если принимать стероид правильно и следуя всем указаниям и рекомендациям в инструкции. Тогда побочные эффекты не проявят в себя. В ином случае следует уменьшить дозировку или на время приостановить курс, а также обратиться к специалисту. Стероид не оказывает негативного влияния на организм и никак не влияет на здоровое. Хотя профессиональные спортсмены советуют во время курса приема стероидов принимать дополнительные препараты для нормального функционирования печени.

Правила приема препарата

Важно помнить, что перед тем как принимать анаболический стероид, следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом, который, в свою очередь, поможет определить наличие или отсутствие аллергических реакций на действующее вещество препарата. Также, специалист поможет составить правильно курс приема стероидов в зависимости от особенностей организма и подобрать оптимальную продолжительность курса.

Что касается способа приема препарата, то производитель дает четкие рекомендации насчет курса и дозировок. Начинать курс приема следует постепенно, каждые несколько дней увеличивая дозировку. Так же постепенно следует выходить с курса. Следуя четким указаниям и не превышая дозировку, спортсмен может достичь желаемых результатов без побочных действий и вреда для здоровья. И обязательно следует помнить, что результат от приема препарата будет куда лучше, если совмещать курс с регулярными физическими нагрузками и правильным рационом питания https://ukrfarma.in.ua/.

Оксандролон при беременности и кормлении грудью — Medum.ru

Обратите внимание: применение любых лекарственных средств, в том числе содержащих действующее вещество Оксандролон, при планировании и в периоды беременности, лактации (кормление грудью) необходимо обязательно согласовывать с лечащим врачом. Женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется пройти тестирование на беременность.

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — X.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения оксандролона при беременности у человека не проведено.

Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение I триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарат и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в I триместре.

При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности лечение оксандролоном следует прекратить. Если оксандролон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение оксандролона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения оксандролона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли оксандролон в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения оксандролона.

Если вам нужно узнать больше о действующем веществе Оксандролон — задайте свой вопрос. Специалисты или пользователи Medum ответят на него в ближайшее время.

Важно: сведения о действующем веществе Оксандролон предназначены для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Информация не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Наиболее точные сведения о применении в периоды беременности и грудного вскармливания препаратов, содержащих активное вещество Оксандролон, находятся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

красивое тело и сильный организм

Использование стероидов в бодибилдинге стало одним из этапов в достижении высоких результатов. Однако каждый знает, что бездумное употребление препаратов этой категории может привести к печальным последствиям. Избежать же пагубного влияния на организм стероидов можно только при грамотном их употреблении.

Так, для начала стоит определиться с тем, какое средство более всего подходит в конкретном случае. Или же приобрести изначально малоопасное вещество. К примеру, покупают Оксандролон Алматы, другие города Казахстана и мира за то, что он практически не оказывает негативного влияния на атлета.

Как влияет Алавар на атлета?

Изначально, как и большинство иных стероидов, Оксандролон — Алавар разрабатывался для медицины. Он отлично зарекомендовал себя в борьбе с отеком Квинке, его последствиями и симптомами, в лечении синдрома Тернера. Также этим средством лечат гепатиты, остеопороз, дистрофию, а также применяют при пониженном гемоглобине, при заживлении и восстановлении после перенесенных ожогов и различных сложных заболеваний.

Сегодня же атлеты используют вещество для того, чтобы получить красивый, четкий рельеф мышц. Он получается жестким и сухим. Отмечено, что при использовании средства наблюдается снижение жировой прослойки. Усиливается продуцирование гормона роста, а также существенно возрастает сила.

Специалисты не советуют пить таблетки в том случае, если хочется нарастить мышцы. На самом деле стероид способствует прорисовке четкого рельефа уже прокачанной мускулатуры. Также при употреблении препарата необходимо соблюдать диету, снижать содержание в пище и углеводов быстрого типа, и жиров. Да и за употреблением жидкости придется последить.

Побочные эффекты — чего стоит ожидать?

Самое страшное, что может все же случиться, это повышение давления. И если это случилось, придется за собой проследить, чтобы не дать развиться гипертонии. Могут возникать и боль в голове, и снижаться продукция собственного тестостерона. Иногда снижается активность сексуального плана. На печень почти не оказывается влияния, но все же стоит понаблюдать за органом.

На самом деле Оксандролон относится к наиболее безопасной спортивной фарме. И при правильном его применении и следовании инструкции можно максимально снизить неприятные последствия или же вовсе их избежать. Ведь для достижения успеха не обязательно ломать организм.


Предыдущая статья
Следущая статья

Вернуться

Оксандролон – анаболический стероид для настоящих спортсменов!

Свойства и применение Оксандролона

Препарат Оксандролон отличается минимальным андрогенным воздействием. Продолжительность действия анаболического стероида от восьми до двенадцати часов. Основная область применения, конечно же, спорт, в частности – легкая атлетика. Однако не прошли мимо такого средства, как Оксандролон и бодибилдеры. Он позволяет выстроить твердую и рельефную мускулатуру, а также существенно повысить силовую функцию.

Медицина употребляет препарат для эффективного лечения гепатита алкогольного характера, синдрома Тернера, при утрате массы тела при ВИЧ инфицировании. Часто применяется средство и при отеках Квинке, также малокровии или анемии.

Состав

По составу Оксандролон – это дигидротестостерон, а именно – его производное, где второй углеродный атом замещается кислородным и произведением метилирования в семнадцатом положении. В результате мы имеем препарат, который наделен высокой активностью анаболической природы — порядка четырехсот процентов от тестостерона эндогенного типа. Отмечается минимизированная андрогенная эффективность. В цифрах – двадцать пять процентов от тестостерона.

Эффекты от применения стероида

Использование препарата имеет ряд преимуществ:

  • Эффективное повышение силы;
  • Построение сухой и жесткой мышечной массы;
  • Усиление секреции гормона роста;
  • Проявление жиросжигающего эффекта.

Побочные эффекты

На самом деле препарат считается одним из наиболее безопасных. Он не ароматизируется, не проявляет явных андрогенных последствий. Но все же побочка в том или ином виде может случиться. Некоторые отмечают повышение давления и головные боли. У средства все же есть некоторый эффект на печень – гепатотоксичность. При неправильном употреблении снижается либидо и ухудшается секреция своего гормона.

Особенности

Обычно для женщин стероиды опасны тем, что могут вызывать вирилизацию. Но Оксандролон – это тот самый продукт, который рекомендован даже слабому полу. Хотя все же надо придерживаться небольших дозировок.

Как принимать?

Приобрести качественные стероиды и анаболики, в данном случае Оксандролон, довольно сложно из-за запрещающих их законов. Если обратиться к Athletic Pharma, то вы гарантировано получите высококачественный оригинальный препарат. Но чтобы он работал, надо строго следить за дозировкой.

Для мужчин рекомендуемая дозировка: от сорока до пятидесяти миллиграммов в день. Максимально – восемьдесят. Продолжительность курсового приема не более восьми недель. Для женщин дозировки снижены до десяти или двадцати миллиграммов. Продолжительность та же, что и у сильного пола.

Применение оксандролона и его эффективность

11:00, 29 декабря 2020 г.

Новости компаний

Оксандролон — это анаболический стероид, производный от дигидротестостерона. Это было одним из наиболее широко используемых анаболических соединений в терапевтических целях из-за его легких побочных эффектов и положительных результатов.

Препарат отлично справляется с увеличением мышечной массы у спортсменов. Он также используется для увеличения плотности костей у пациентов с остеопорозом. Со стоимостью препарата можно ознакомиться здесь Оксандролон цена.

Две структурные модификации гормона DHT делают его более анаболическим, чем тестостерон, с андрогенным действием только на 24%. В этом заключается привлекательность стероида для женщин. Он может дать вам все преимущества анаболического стероида с очень небольшим риском андрогенных побочных эффектов. Вот некоторые из результатов, которых вы можете достичь с помощью Anavar.

  • Сухая мышца: препарат предотвращает истощение азота, вызванное физическими упражнениями, и улучшает синтез белка. Сочетание этих двух эффектов приводит к увеличению мышечной массы. Хотя его свойства наращивания мышечной массы не так выражены, как у других стероидов, он по-прежнему является эффективным стероидом для набора массы.
  • Потеря жира: Анавар не является жиросжигающим веществом. Но увеличенная мышечная масса автоматически заставляет тело сжигать жир.

Это сочетание с сосудистой структурой приводит к более четкому телосложению. При соблюдении условий дефицита калорий в питании, вы сможете добиться феноменальных результатов. Это делает его одним из лучших стероидов для цикла резки. Отсутствие задержки воды, предотвращение потери мышечной массы и глазури на торте, небольшой эффект сжигания жира. Сила: Анавар увеличивает миофибриллярную гипертрофию, что означает, что плотность мышечных волокон увеличивается без заметного увеличения в размерах. Это делает его очень привлекательным составом для спортсменов, которые стремятся увеличить силу. Купить оксандролон в Украине можно в проверенных интернет магазинах, таких как Genline.

Если вы заметили ошибку, выделите необходимый текст и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить об этом редакции

Депутаты объявили войну стероидам — Ведомости.Санкт-Петербург

Петербургские депутаты предлагают блокировать сайты, где продаются сильнодействующие препараты для культуристов, сообщается о ядовитых веществах и рецептах их изготовления. Инициативу по изменению федерального закона одобрили 14 апреля на заседании законодательного собрания Петербурга. Текст документа опубликован в базе законопроектов городского парламента.

С предложением внести изменения в федеральный закон «Об информации, информационных технологиях и о защите информации» выступили депутаты от «Единой России» Анастасия Мельникова и Денис Четырбок. В пояснительной записке к законопроекту говорится, что сейчас сведения об использовании и местах покупки сильнодействующих веществ распространяются в интернете без ограничений.  В частности, оксиметолон, оксандролон и тренболон (синтетические стероиды, способствующие набору мышечной массы) можно приобрести в интернет-магазинах, и правовые основания для блокировки сайтов с такой информацией отсутствуют.

В России незаконный оборот сильнодействующих и ядовитых веществ уголовно наказуем (ст. 234 УК), перечень препаратов содержится в постановлении правительства России №964 от 29 декабря 2007 г. Последние изменения в него вносились в 2019 г.

«От безрецептурного потребления этих препаратов пользы точно нет. Под запрет попадут сильнодействующие вещества. Он не коснется продукции фитнес-магазинов, торгующих добавками», – пояснил депутат Четырбок «Ведомостям».

Депутат сообщил, что петербургская инициатива уже предварительно одобрена Советом законодателей при Федеральном собрании России. Если она вступит в силу, то все сайты, где продаются препараты из списка, будут включены в реестр запрещенных. Также в интернете нельзя будет рекламировать вещества, которые дают психотропный эффект, но не являются наркотиками или их прекурсорами, сказал Четырбок.

У проекта петербургских законодателей есть шансы быть принятым на федеральном уровне, считает первый заместитель председателя комитета Госдумы по информационной политике Сергей Боярский. Он отметил, что сильнодействующие стероиды используются сегодня ограниченным числом спортсменов, поскольку ассортимент легальной и безопасной спортивной фармакологии очень разнообразен.

Директор по развитию Федерации самбо Петербурга Петр Кретов поддерживает запрет. «Использование стероидов даже в любительском спорте не редкость. Это ослабляет сборные команды: кто-то может на анаболиках выиграть отборочные соревнования, где допинг-контроля нет, потом его дисквалифицируют на международных, а чистый спортсмен останется не у дел», – пояснил Кретов.

Применение в профессиональном и любительском спорте анаболических стероидов для достижения максимальной мышечной массы и показателей выносливости запрещено с 1967 года, рассказала «Ведомостям» эндокринолог клиники «Лазарет» Эльвира Гладышева. «Такие препараты обладают опасными побочными действиями: поражение печени, сердечно-сосудистой системы, диабет и бесплодие, возможно  развитие зависимости от стероидов», – сказала Гладышева.

Дозировка оксандрина (оксандролона), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое

ОКСАНДРОЛОН — ОРАЛЬНЫЙ

(вол-АН-дро-одинокий)

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Оксандрин

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: В редких случаях этот препарат вызывает серьезные, иногда со смертельным исходом, проблемы с печенью, включая печеночную недостаточность, кисты печени и опухоли печени. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо признаки проблем с печенью, такие как пожелтение глаз / кожи, темная моча, необычная усталость или внезапная / постоянная боль в животе / животе.Этот препарат также может повлиять на уровень холестерина и повысить риск проблем с сердцем или кровеносными сосудами (ишемическая болезнь сердца). Ваш врач будет внимательно следить за уровнем холестерина.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ: Этот препарат используется, чтобы помочь людям восстановить вес, который они потеряли из-за определенных заболеваний (таких как хирургическое вмешательство, хроническая инфекция, травма, длительное использование кортикостероидных препаратов, таких как гидрокортизон / преднизон). Он также используется для облегчения боли в костях из-за потери костной массы (остеопороза).Оксандролон относится к классу препаратов, известных как анаболические стероиды. Эти препараты похожи на мужские гормоны, вырабатываемые организмом.

КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ: Принимайте это лекарство внутрь обычно от 2 до 4 раз в день или по указанию врача. При расстройстве желудка его можно принимать с пищей или молоком. Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Чтобы получить от него максимальную пользу, регулярно принимайте это лекарство. Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его в одно и то же время каждый день. Этот препарат обычно используется только для краткосрочного лечения.Неправильное употребление или злоупотребление анаболическим стероидом может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как сердечные заболевания (включая сердечный приступ), инсульт, заболевание печени, психические проблемы / проблемы с настроением, ненормальное поведение, связанное с поиском лекарств, или неправильный рост костей (у подростков). Не увеличивайте дозу и не применяйте этот препарат чаще или дольше, чем предписано. При неправильном использовании или злоупотреблении анаболическим стероидом у вас могут возникнуть симптомы отмены (например, депрессия, раздражительность, усталость), когда вы внезапно прекратите прием препарата. Эти симптомы могут длиться от нескольких недель до месяцев.Сообщите врачу, если ваше состояние не улучшится или ухудшится.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: См. Также раздел «Предупреждение». Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, изменение цвета кожи, повышенный / пониженный сексуальный интерес, жирная кожа, выпадение волос и прыщи. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Помните, что это лекарство было прописано, потому что ваш врач посчитал, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.Немедленно сообщите своему врачу, если возникнут какие-либо из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: психические изменения / изменения настроения (например, беспокойство, депрессия, повышенный гнев), проблемы со сном / храп. Если вы мужчина, немедленно сообщите своему врачу, если что-либо из вышеперечисленного возникают маловероятные, но серьезные побочные эффекты: затрудненное мочеиспускание, набухание / болезненность груди, слишком частая / продолжительная эрекция. В редких случаях у мужчин может быть болезненная или продолжительная эрекция, длящаяся 4 и более часов. В этом случае прекратите использование этого препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью, иначе могут возникнуть необратимые проблемы.Если вы женщина, немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какой-либо из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: снижение голоса, охриплость, необычный рост волос на лице / теле, увеличение клитора, нерегулярные менструации. на дополнительную воду в организме (отек). Это может увеличить риск сердечной недостаточности. Немедленно сообщите своему врачу, если возникнут какие-либо из этих маловероятных, но серьезных признаков задержки воды или сердечной недостаточности: одышка, отек лодыжек / стоп, необычная усталость, необычное / внезапное увеличение веса.Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат возникает редко. Однако немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание. Это не полный список возможных побочных эффектов. эффекты. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту. В США — обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch. В Канаде — позвоните своему врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Перед использованием оксандролона сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас аллергия на него; или если у вас есть другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите со своим фармацевтом для получения более подробной информации. Это лекарство не следует использовать при определенных заболеваниях.Перед использованием этого лекарства проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, если у вас есть: рак груди у мужчин, рак простаты, определенный минеральный дисбаланс (высокий уровень кальция в крови). Перед использованием этого лекарства сообщите своему врачу или фармацевту свою историю болезни, особенно: сердце заболевания (например, сердечная недостаточность, боль в груди, сердечный приступ), проблемы с печенью, проблемы с почками, другие виды рака, высокий уровень холестерина, высокое кровяное давление, увеличенная простата, проблемы с дыханием (например, апноэ во сне, хроническая обструктивная болезнь легких — ХОБЛ) , диабет.Если у вас диабет, этот продукт может снизить уровень сахара в крови. Регулярно проверяйте уровень сахара в крови в соответствии с указаниями и сообщайте о результатах своему врачу. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть симптомы низкого уровня сахара в крови, такие как внезапное потоотделение, дрожь, учащенное сердцебиение, голод, помутнение зрения, головокружение или покалывание в руках / ногах. Вашему врачу может потребоваться скорректировать лекарство от диабета, программу упражнений или диету. Сообщите своему врачу, если вы прикованы к постели (не можете ходить) в течение длительного времени при использовании этого лекарства.Ваш врач может контролировать уровень кальция в крови для предотвращения проблем.При применении этого препарата у пожилых людей рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку они могут подвергаться большему риску возникновения проблем с простатой / печенью и отека рук / ног.При применении этого препарата у детей рекомендуется соблюдать осторожность. потому что это может повлиять на рост костей, что приведет к снижению роста взрослого человека. Врач вашего ребенка будет следить за ростом и развитием костей во время лечения. Это лекарство может повлиять на фертильность у мужчин. За подробностями обратитесь к врачу. Это лекарство нельзя использовать во время беременности.Это может нанести вред нерожденному ребенку. Обсудите с врачом использование надежных средств контроля рождаемости (например, презервативов, противозачаточных таблеток). Если вы забеременели или думаете, что беременны, немедленно сообщите об этом своему врачу. Неизвестно, проникает ли этот препарат в грудное молоко. Это может повлиять на выработку молока и нанести вред грудному ребенку. Кормление грудью при применении этого препарата не рекомендуется. Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ: Ваш врач или фармацевт, возможно, уже знают о любых возможных взаимодействиях с лекарствами и могут следить за вами в отношении них.Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте дозировку любого лекарства, прежде чем проконсультироваться с врачом или фармацевтом. Перед использованием этого лекарства сообщите своему врачу или фармацевту обо всех рецептурных и безрецептурных / растительных продуктах, которые вы можете использовать, особенно о: «(например, варфарин). Это лекарство может помешать определенным лабораторным тестам (включая тесты функции щитовидной железы), что может привести к ложным результатам тестов. Убедитесь, что персонал лаборатории и все ваши врачи знают, что вы принимаете этот препарат. Этот документ не содержит всех возможных взаимодействий.Перед использованием этого продукта расскажите своему врачу или фармацевту обо всех продуктах, которые вы используете. Держите при себе список всех ваших лекарств и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Если у кого-то произошла передозировка и наблюдаются серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните по телефону 911. В противном случае немедленно позвоните в токсикологический центр. Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222. Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр.

ПРИМЕЧАНИЯ: Не передавайте это лекарство другим лицам.Разглашение информации является нарушением закона. Необходимо периодически проводить лабораторные и / или медицинские тесты (например, подсчет эритроцитов, функциональные тесты печени, уровень холестерина в крови, анализ ПСА), чтобы контролировать ваш прогресс или проверять наличие побочных эффектов. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА: Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать упущенное.

ХРАНЕНИЕ: Хранить при температуре 59-86 градусов F (15-30 градусов C) вдали от света и влаги.Не хранить в ванной. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных. Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте этот продукт, когда срок его годности истек или он больше не нужен. Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или местной компанией по утилизации отходов, чтобы узнать, как безопасно утилизировать продукт.

Последний раз информация обновлялась в августе 2021 г. Авторские права (c) 2021 First Databank, Inc.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДАННУЮ ИНФОРМАЦИЮ: Это сводка и НЕ содержит всей возможной информации об этом продукте.Эта информация не гарантирует, что этот продукт безопасен, эффективен или подходит для вас. Эта информация не является индивидуальным медицинским советом и не заменяет совет вашего лечащего врача. Всегда спрашивайте у своего лечащего врача полную информацию об этом продукте и ваших конкретных медицинских потребностях.

Оксандролон — Muscular Dystrophy News

Оксандролон — синтетический анаболический стероид, имитирующий естественный мужской половой гормон тестостерон.

Как действует оксандролон

Механизм действия оксандролона аналогичен механизму действия других андрогенных гормонов, таких как тестостерон. Он связывается с рецепторами андрогенов в цитоплазме мышечных клеток. Комплекс андроген-рецептор-оксандролон затем перемещается в ядро ​​и связывается с генами, которые содержат сайты связывания андроген-рецепторов, которые способствуют транскрипции нескольких генов, белковые продукты которых необходимы для роста, метаболизма, восстановления и поддержания мышц.

Таким образом, оксандролон может потенциально предотвратить дегенерацию мышц у пациентов с мышечной дистрофией, помогая им поддерживать свою силу и продлевать их способность ходить и выполнять повседневную деятельность.

Оксандролон в клинических испытаниях

В пилотное исследование было включено 10 мальчиков с мышечной дистрофией Дюшенна (МДД) для оценки эффекта трехмесячного лечения оксандролоном. Результаты показали небольшое улучшение показателей мышечной массы мальчиков, предполагая, что оксандролон может быть полезным при лечении МДД.

Шестимесячное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием мальчиков с МДД не показало значительных изменений в среднем показателе силы мышц при ручном управлении по сравнению с контрольной группой плацебо, но мальчики действительно продемонстрировали значительные улучшения в количественных мышечных тестах. Это говорит о том, что лечение оксандролоном может помочь уменьшить мышечную слабость у этих пациентов.

Другое исследование показало, что, когда четверо мальчиков с диагнозом МДД получали оксандролон в дозе 0,1 мг на кг веса в день в течение трех месяцев, наблюдалось значительное увеличение скорости синтеза мышечного белка.Анализ экспрессии генов в их образцах мышц, полученных до и после лечения, показал снижение регенерации мышц после лечения оксандролоном, вероятно, в результате уменьшения дегенерации мышц.

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (NCT00027391) проверяло, может ли лечение альбутеролом или оксандролоном, отдельно или в комбинации, в течение 52 недель увеличить силу и мышечную массу у 160 пациентов с фациоскапуло-плечевой дистрофией. Это исследование началось в сентябре 2001 г. и было завершено в августе 2004 г.Однако результаты не были опубликованы.

Другая информация

Оксандролон в настоящее время не рекомендуется для длительного лечения пациентов с МДД.

***

Новости мышечной дистрофии — это исключительно новостной и информационный веб-сайт об этом заболевании. Он не предоставляет медицинских консультаций, диагностики или лечения. Этот контент не предназначен для замены профессиональных медицинских консультаций, диагностики или лечения. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья.Никогда не пренебрегайте профессиональным медицинским советом и не откладывайте его обращение из-за того, что вы прочитали на этом веб-сайте.

Кратковременное введение оксандролона стимулирует синтез чистого мышечного белка у молодых мужчин1 | Журнал клинической эндокринологии и метаболизма

Кратковременный прием тестостерона стимулирует чистый синтез белка у здоровых мужчин. Мы исследовали, улучшит ли оксандролон [оксандрин (OX)], синтетический аналог тестостерона, чистый синтез мышечного белка и транспорт аминокислот через ногу.Шесть здоровых мужчин [22 ± 1 (± se) год] были исследованы в постабсорбционном состоянии до и после 5 дней перорального приема ОХ (15 мг / день). Синтез и распад мышечного белка определяли с помощью трехкомпонентной модели с использованием стабильных изотопных данных, полученных при отборе проб бедренной артерио-венозной крови и биопсии мышц. Для определения скорости фракционного синтеза мышечного белка использовали метод «предшественник-продукт». Также непосредственно рассчитывались коэффициенты дробной разбивки. Общая концентрация рибонуклеиновой кислоты (мРНК) инсулиноподобного фактора роста I в скелетных мышцах и рецептора андрогенов (AR) определялась с помощью ОТ-ПЦР.Синтез мышечного белка на основе модели увеличился с 53,5 ± 3 до 68,3 ± 5 (среднее ± стандартное отклонение) нмоль / мин · 100 мл / ногу ( P <0,05), тогда как распад белка не изменился. Входящий транспорт аминокислот оставался неизменным с ОХ, тогда как исходящий транспорт снижался ( P <0,05). Скорость фракционного синтеза увеличилась на 44% ( P <0,05) после введения ОХ без изменения скорости фракционного распада. Таким образом, чистый баланс между синтезом и разрушением стал более положительным при использовании обеих методологий ( P <0.05) и ничем не отличался от нуля. Кроме того, ОТ-ПЦР показала, что введение ОХ значительно увеличивало концентрации мРНК AR скелетных мышц без изменения концентрации мРНК инсулиноподобного фактора роста I. Мы пришли к выводу, что кратковременное введение ОХ стимулировало увеличение синтеза белка скелетных мышц и улучшало внутриклеточное повторное использование аминокислот. Механизм этой стимуляции может быть связан с индуцированным OX увеличением экспрессии AR в скелетных мышцах.

СПОРТСМЕНОВ уже давно используют анаболические агенты для улучшения мышечной массы и силы.Однако клиницисты только недавно осознали преимущества анаболических агентов для пациентов с мышечным истощением, связанным с травмами или заболеваниями. Недавно несколько клинических исследований продемонстрировали положительные преимущества введения тестостерона (Т) для различных групп пациентов. В частности, мужчины с гипогонадизмом получают пользу от заместительной Т-терапии за счет увеличения массы скелетных мышц (1–3), увеличения плотности костей (2) и увеличения синтеза белка (1). Аналогичным образом, у пожилых мужчин, получающих заместительную терапию тестостероном, увеличилась безжировая масса тела (4), сила (5) и синтез белка (5), а также уменьшилась резорбция костной ткани (4).Более того, изменения в составе тела, включая потерю безжировой массы тела, сильно коррелируют с уровнями андрогенов у мужчин с гипогонадизмом с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) истощающей миопатией (6).

Недавно мы показали, что энантат (ТЕ), вводимый внутримышечно здоровым молодым мужчинам, увеличивает чистый синтез белка и повторное использование внутриклеточных аминокислот в скелетных мышцах (7). Кроме того, несколько других исследований показали, что введение Т увеличивает синтез мышечного белка (1, 5, 8), хотя в этих исследованиях не удалось измерить распад белка.Одним из основных ограничений предыдущих исследований фракционной скорости синтеза (FSR) является невозможность одновременной оценки распада белка. Следовательно, традиционный подход к изучению кинетики мышечного белка (, то есть FSR) не дал информации о чистом балансе между синтезом и распадом. Поэтому наша лаборатория разработала новый метод измерения фракционного распада белка, который не зависит от артериовенозной (A-V) модели (9).

Хотя природные андрогены, такие как T, явно стимулируют синтез мышечного белка, они также обладают андрогенным или вирилизирующим действием.Часто это ограничивает использование этих андрогенов врачом для определенных групп пациентов, таких как мужчины с гипогонадизмом. Тем не менее, были предприняты усилия по поиску альтернативных анаболических агентов, которые можно было бы использовать у женщин и детей, страдающих от истощения мышц или травм. Оксандролон [Oxandrin (OX) Bio-Technology General, Iselin, NJ], синтетический аналог Т, представляет собой пероральный анаболический стероид, который в настоящее время используется в качестве дополнительной терапии для увеличения веса у пациентов после хирургических операций, хронических инфекций и тяжелых травм.ОКС улучшил прибавку в весе у пациентов, страдающих миопатией из-за СПИДа (10), а также у выздоравливающих ожоговых пациентов (ожоги от 30 до 50% общей площади поверхности тела) (11). Кроме того, OX используется клиницистами для лечения детей с нарушениями роста, такими как синдром Тернера и конституциональная задержка роста и полового созревания (12, 13). Недавнее пилотное исследование с участием мальчиков с мышечной дистрофией Дюшенна показало, что ОХ в дозе 0,1 мг / кг · день улучшал мышечную силу в течение 3-месячного периода (14). Учитывая, что OX вводится перорально, в отличие от IM, как TE, простота введения делает его привлекательным как для клиницистов, так и для пациентов.Кроме того, предполагается, что OX имеет гораздо больший анаболический потенциал, чем T, с меньшим количеством андрогенных эффектов. Однако никакие исследования не показали, способствует ли OX, подобно TE, стимуляции синтеза белка в скелетных мышцах.

Таким образом, мы исследовали, улучшает ли OX, предполагаемый анаболический агент, синтез чистого мышечного протеина и транспорт аминокислот у молодых мужчин натощак. Настоящее исследование было разработано, чтобы имитировать 5-дневное исследование TE на нормальных мужчинах, ранее обсуждавшееся (7).Мы стремились оценить краткосрочные (5-дневные) эффекты умеренной дозы (15 мг / день) OX на включение аминокислот в мышечные белки с использованием установленной кинетической модели белка (15, 16). Мы также исследовали влияние OX на концентрации рибонуклеиновой кислоты (мРНК) инсулиноподобного фактора роста I в скелетных мышцах (IGF-I) и рецепторов андрогенов (AR).

Объекты и методы

Субъекты

Шесть здоровых мужчин [возраст, 22 ± 3 (± стандартное отклонение) года; вес 77 ± 13 кг; рост 178 ± 7 см] изучались до и после приема суточной дозы перорального ОКС (15 мг / сут) в течение 5 дней.Все субъекты дали информированное письменное согласие в соответствии с руководящими принципами, установленными наблюдательным советом при Медицинском отделении Техасского университета (Галвестон, Техас). Приемлемость субъектов оценивалась путем проведения медицинского обследования, которое включало электрокардиограмму, анализ крови, электролиты плазмы, концентрацию глюкозы в крови, а также тесты функции печени и почек. Субъекты с заболеваниями сердца или печени, нарушениями гипо- или гиперкоагуляции, сосудистыми заболеваниями, гипертонией, диабетом или аллергией на йодиды были исключены из участия.

Протокол эксперимента

Все исследования инфузии изотопов были выполнены в Общем клиническом исследовательском центре Медицинского отделения Техасского университета. Субъектов принимали накануне каждого исследования и не кормили с 22:00 до завершения 5-часового исследования инфузии изотопов. Примерно в 06:30 на следующее утро (день 0) полиэтиленовый катетер 20 калибра (Insyte-W, Becton Dickinson and Co., Sandy, UT) вставляли в антекубитальную вену одной руки для инфузии аминокислот.Второй полиэтиленовый катетер 20 калибра помещали в противоположное запястье для забора крови для измерения системного индоцианинового зеленого (ICG). На руку и запястье помещали грелку для поддержания температуры около 65 ° C во время измерения кровотока.

В 07:00 в дни 0 и 5 были взяты исходные образцы крови для анализа фонового обогащения аминокислот, концентрации ICG и пиковых концентраций T и OX. Примированную непрерывную инфузию меченого фенилаланина начинали при следующей скорости инфузии (IR) и начальной дозе (PD): 1- [кольцо- 2 H 5 ] фенилаланин, IR = 0.05 мкмоль / кг · мин, PD = 2 мкмоль / кг. Примерно в 07:30 ч. Полиэтиленовый катетер Кука 3-Fr 8 см (Bloomington, IN) под местной анестезией вводили в бедренную артерию и вену. Бедренные катетеры требовались для забора крови A-V и инфузии ICG (артерии) для определения кровотока в ногах.

Биопсию латеральной широкой мышцы бедра получали через 2 часа, 4 часа 30 минут и 5 часов инфузии индикатора с использованием 5-миллиметровой иглы Бергстрема, как описано ранее (16). Ткань немедленно замораживали в жидком азоте и хранили при -80 ° C до анализа.После 2-часовой биопсии была начата примированная (2 мкмоль / кг) непрерывная инфузия 1- [ 15 N] фенилаланина, которая поддерживалась до 4 часов (рис. 1). Артериальное и внутриклеточное обогащение l- [ 15 N] фенилаланином на плато и снова после распада было получено с целью определения скорости фракционного распада (FBR). Биопсии через 4 часа 30 минут и 5 часов были использованы для определения FBR. Фракционную скорость синтеза (FSR) белка скелетных мышц определяли путем включения 1- [кольцо- 2 H 5 ] фенилаланина в белок в течение 2–5 часов.

Рисунок 1.

Протокол инфузии стабильного изотопа. кольцо- 2 H 5 -PHE, 1- [кольцо- 2 H 5 ] фенилаланин; 15 N-PHE, 1- [ 15 N] фенилаланин.

Рисунок 1.

Протокол инфузии стабильного изотопа. кольцо- 2 H 5 -PHE, 1- [кольцо- 2 H 5 ] фенилаланин; 15 N-PHE, 1- [ 15 N] фенилаланин.

Образцы крови A-V были получены с 20-минутными интервалами от 4 до 5 часов для определения кинетики аминокислот.За пятнадцать минут до часа отбора проб была начата непрерывная инфузия (IR = 0,5 мг / мин) ICG и позволена достичь системного равновесия (10-15 минут) для целей измерения кровотока в ногах. Последующий забор крови производился одновременно из бедренной вены и из нагретой вены запястья в течение часа забора крови. Чтобы избежать нарушения измерений кровотока, все образцы крови A-V для определения аминокислотной кинетики были получены после измерения кровотока, и ICG была остановлена. ICG был перезапущен и позволил работать непрерывно в течение приблизительно 10-15 минут перед следующим измерением кровотока.

В конце 5-часового исследования инфузии субъектов кормили, и все периферические и бедренные катетеры были удалены. Начиная с 21:00 в день 0, все субъекты получали 15 мг OX (BTG Pharmaceuticals Co., Изелин, Нью-Джерси) перорально в течение 5 дней. На 3-й день субъекты вернулись в Центр клинических исследований в 07:00 для взятия пробы венозной крови для определения общих концентраций T и OX. На 5-й день был повторен описанный выше экспериментальный протокол.

Аналитические методы

Кровь. Концентрации немеченого и меченого фенилаланина определяли методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии (ГХ-МС), как описано ранее (16). Вкратце, образцы крови A-V собирали в предварительно взвешенные пробирки, содержащие 15% сульфосалициловую кислоту. Добавляли известный внутренний стандарт (100 мкл / мл крови) и тщательно перемешивали. Состав этой стандартной смеси был 50,3 мкмоль / л 1- [кольцо- 13 C 6 ] фенилаланин. После повторного взвешивания пробирок для определения конечного объема крови пробирки центрифугировали, супернатант собирали и хранили при -20 ° C до анализа.Аминокислоты крови были разделены с помощью катионообменной хроматографии (16) и обогащения внутреннего стандарта, а введенные индикаторы были определены на их производных трет -бутилдиметилсилил ( t -BDMS) (17). Используя ГХ-МС, изотопное обогащение свободных аминокислот в крови определяли с помощью положительной химической ионизации и мониторинга выбранных ионов (модель 5973, Hewlett-Packard Co., Пало-Альто, Калифорния). Наконец, кровоток в ногах был определен спектрофотометрически путем измерения сывороточной концентрации ICG при λ = 805 нм.

Мышца. Взвешивали образцов мышц, и белок осаждали 500 мкл 14% хлорной кислоты. Для измерения внутриклеточных концентраций фенилаланина добавляли раствор известного внутреннего стандарта (2 мкл / мг мышечной ткани). Раствор содержал 2,4 мкмоль / л 1- [кольцо- 13 C 6 ] фенилаланин. Супернатант собирали после гомогенизации ткани и центрифугирования. Эту процедуру повторяли трижды. Объединенный супернатант с мышечными аминокислотами разделяли с помощью катионообменной хроматографии (16).Обогащение и концентрация внутриклеточных аминокислот определяли для их трет -бутилметилсилильных производных (17) с помощью ГХ-МС в режиме электронного удара. Внутриклеточное обогащение определяли поправкой на внеклеточную жидкость на основе хлоридного метода (18). Оставшийся осадок промывали несколько раз 0,9% физиологическим раствором и снова абсолютным этанолом, сушили при 50 ° C в течение ночи и гидролизовали в 6 н. HCl при 110 ° C в течение 24 часов. Затем гидролизат пропускали через катионообменную колонку так же, как обрабатывали кровь.Образцы анализировали на обогащение фенилаланином с помощью ГХ-МС (модель 8000, MD 800, Fisons Instruments, Манчестер, Великобритания) с использованием химической ионизации и подхода стандартной кривой (19).

Гормональные анализы. Концентрацию общего Т измеряли в сыворотке с помощью коммерческого набора для РИА (Diagnostic Products, Лос-Анджелес, Калифорния). Свободный или биодоступный T измеряли с помощью равновесного диализа [Mayo Medical Laboratories (Рочестер, Миннесота), Quest Diagnostics, Inc., Nichols Institute (Сан-Хуан-Капистрано, Калифорния)].Концентрации OX в сыворотке были измерены Олимпийской аналитической лабораторией Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе. Вкратце, экстракцию жидкость-жидкость выполняли путем добавления 50 мкл внутреннего стандарта [16,16,17- 3 H] T (d 3 T; 12 мкг / мл; MSD Isotopes, Монреаль, Квебек), 1 мл 50% насыщенного буфера ацетата натрия (0,5 моль / л; pH 5,5) и этилового эфира (5 мл) на 0,5 мл плазмы. После встряхивания (10 мин) и центрифугирования (15 мин при 2000 об / мин) слой этилового эфира сушили в атмосфере азота при комнатной температуре и восстанавливали в 200 мкл метанола для анализа методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.Жидкостную хроматографию выполняли на системе Shimadzu (Shimadzu, Columbia, MD), оснащенной колонкой Hypersil BDS C 18 , 50 × 2 мм (Keystone Scientific, Inc., Bellefonte, PA) и Hypersil BDS C 18 , Предколонка 20 × 2 мм, работающая при скорости потока 400 мкл / мин. Объем инъекции составлял 5 мкл. Градиент: метанол-вода (1: 1) в течение 1 мин, метанол-вода (9: 1) в течение следующей 1 мин, выдержка в течение 1 мин и возврат в исходное состояние через 0,5 мин. MS-анализы были выполнены на тройном квадруполе Perkin Elmer Corp.-Sciex API 300 (Norwalk, CT) с интерфейсом APCI. Температура распылителя была оптимизирована для максимальной чувствительности при 350 ° C. Положительные ионы (m + 1) для OX (307,2; Searle Pharmaceutical, Чикаго, Иллинойс) и d 3 T (292,2) были введены во второй квадруполь для индуцированных столкновением. диссоциация. Ионы продукта 289,2 и 97,0 отслеживали и использовали для количественного определения OX и d 3 T соответственно. Концентрации определяли по шеститочечной калибровочной кривой.

Выделение тотальной РНК и качественная ОТ-ПЦР.Общая РНК была выделена из образцов мышечной биопсии (50–75 мг) с использованием РНКазола B (Tel-Test, Inc., Friendswood, TX). Затем два микрограмма общей РНК были преобразованы в ДНК с использованием системы обратной транскрипции (Promega Corp., Мэдисон, Висконсин). Затем ДНК (5 мкл) подвергали ПЦР в присутствии соответствующих праймеров. Продукты ПЦР обрабатывали на геле по Саузерну, а продукты амплифицированной ДНК определяли с помощью лестницы ДНК. Затем проводили саузерн-блоты и гибридизовали с олигонуклеотидами фрагмента ДНК.Глицеральдегидфосфатдегидрогеназа (GAP) была коамплифицирована в каждом образце в качестве внутреннего контроля. Для AR нижележащий праймер был включен в реакцию обратной транскриптазы. Праймеры и гибридизационные олигонуклеотиды для IGF-I и AR следующие: IGF-I: смысл, 5′-AAATCAGCAGTCTTGGAACC-3 ‘; антисмысловой, 5 ‘CTTCTGGGTCTTGGGCATGT 3′; олигонуклеотид, 5’-CAAGCCCACAG-GGTATGGCTCCAGCAGT-3 ‘; AR: смысл, 5’-GATGCTCTACTTCGCCCCTGA-3 ‘; антисмысловой, 5’-CCCAGCAAATAGAATTCCATGAC-3 ‘; олигонуклеотид, 5’-CTGGGTGTGGAAATAGATG-3 ‘; и GAP: смысл, 5’-GGTATCGTGGAAGGACTCAT-3 ‘; антисмысловой, 5’-TCCACCACCCTGT-TGCTGTA-3 ‘; олигонуклеотид, 5’-GTGGGTGTCGCTGTTGAAGT-3 ‘.

Плотность полос саузерн-блоттинга измеряли с помощью программы анализа ImageQuant (Molecular Dynamics, Inc., Саннивейл, Калифорния).

Расчеты

Кинетическая модель. Кинетика внутриклеточных свободных аминокислот была описана ранее (16). Тем не менее, мы кратко детализируем кинетические параметры, которые составляют трехпуловую модель кинетики аминокислот в ногах (рис. 2).

Рисунок 2.

Трехкомпонентная модель кинетики аминокислот в ногах.Пулы свободных аминокислот в бедренной артерии (A), бедренной вене (V) и мышце (M) соединены стрелками , , что указывает на однонаправленный поток аминокислот между каждым отделением. Аминокислоты попадают в ногу через бедренную артерию (F в ) и выходят через бедренную вену (F из ). F V, A — это прямой поток из артерии в вену аминокислот, которые не попадают во внутриклеточную жидкость. F M, A и F V, M — это внутренний и внешний транспорт от артерии к мышце и от мышцы к вене соответственно.F M, O — внешний вид внутриклеточной аминокислоты в результате протеолиза фенилаланина. F O, M — скорость исчезновения внутриклеточных аминокислот для синтеза белка фенилаланина.

Рисунок 2.

Трехкомпонентная модель кинетики аминокислот в ногах. Пулы свободных аминокислот в бедренной артерии (A), бедренной вене (V) и мышце (M) соединены стрелками , , что указывает на однонаправленный поток аминокислот между каждым отделением. Аминокислоты попадают в ногу через бедренную артерию (F в ) и выходят через бедренную вену (F из ).F V, A — это прямой поток из артерии в вену аминокислот, которые не попадают во внутриклеточную жидкость. F M, A и F V, M — это внутренний и внешний транспорт от артерии к мышце и от мышцы к вене соответственно. F M, O — внешний вид внутриклеточной аминокислоты в результате протеолиза фенилаланина. F O, M — скорость исчезновения внутриклеточных аминокислот для синтеза белка фенилаланина.

Бедренная артерия доставляет (F из ) аминокислоты в ногу, тогда как аминокислоты уходят через бедренную вену (F из ).Следовательно, эти аминокислоты могут перемещаться между отделами между артерией (A), веной (V) и мышцей (M). Внутренний транспорт аминокислот от A к M (F M, A ) и внешний транспорт аминокислот от M к V (F V, M ) происходит через бедренную артерию и вену соответственно. Таким образом, внутренний (F в ) и внешний (F из ) транспорт ткани рассчитывался следующим образом:

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {in}} {=} \ mathrm {C} _ {\ mathrm {A}} {\ times} \ mathrm {BF} $ |

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {out}} {=} \ mathrm {C} _ {\ mathrm {V}} {\ times} \ mathrm {BF} $ |

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {M, A}} {=} {\ {} {[} (\ mathrm {E} _ {\ mathrm {M}} {-} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {V}} \ mathrm {) / (E} _ {\ mathrm {A}} {-} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {M}}) {]} {\ times} \ mathrm {C} _ {\ mathrm {V}} {+} \ mathrm {C} _ {\ mathrm {A}} {\}} {\ times} \ mathrm {BF} $ |

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {V, M}} {=} {\ {} {[} (\ mathrm {E} _ {\ mathrm {M}} {-} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {V}} \ mathrm {) / (E} _ {\ mathrm {A}} {-} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {M}}) {]} {\ times} \ mathrm {C} _ {\ mathrm {V}} {+} \ mathrm {C} _ {\ mathrm {V}} {\}} {\ times} \ mathrm {BF} $ |

, где C A и C V , и E A и E V — концентрации аминокислот и обогащение индикаторов в бедренной артерии и вене, а E M — обогащение в мышцах.Кровоток в ноге представлен BF. Аминокислоты, которые обходят мышцу через бедренную артерию, можно вычислить с помощью любого из следующих выражений:

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {V, A}} {=} \ mathrm {F} _ {\ mathrm { in}} {-} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {M, A}} $ |

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {V, A}} {=} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {out}} {-} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {V, M }} $ |

Модель также позволяет рассчитать скорость внутриклеточного появления (F M, O ) аминокислот в результате распада белка и скорость использования аминокислот (F O, M ) для синтеза белка.Внешний вид и использование аминокислот рассчитываются соответственно по следующим формулам:

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {M, O}} {=} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {M, A}} { \ times} (\ mathrm {E} _ {\ mathrm {A}} \ mathrm {/ E} _ {\ mathrm {M}} {-} 1) $ |

| \ mathrm {F} _ {\ mathrm {O, M}} {=} (\ mathrm {C} _ {\ mathrm {A}} {\ times} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {A }} {-} \ mathrm {C} _ {\ mathrm {V}} {\ times} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {V}}) {\ times} \ mathrm {BF / E} _ {\ mathrm {M}} $ |

Следующее выражение представляет собой общую скорость появления (Ra M ) внутриклеточных аминокислот, которая является функцией распада белка (F M, O ) и транспорта внутрь ткани (F M, A ).

| \ mathrm {Ra} _ {\ mathrm {M}} {=} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {M, O}} {+} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {M, A} } $ |

Эффективность синтеза белка (PSE). Используя фенилаланин, мы рассчитали относительную эффективность синтеза белка следующим образом:

| \ mathrm {PSE} {=} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {O, M}} \ mathrm {/ (F} _ {\ mathrm {M, A}} {+} \ mathrm {F} _ {\ mathrm {M, O}} \ mathrm {)} $ |

PSE определяется как доля скорости появления внутриклеточных аминокислот, которая включается в мышечные белки, с учетом того, что фенилаланин не окисляется в мышцах.Следовательно, F O, M представляет собой количество аминокислоты, включенной в мышечные белки. FSR. Используя традиционный метод прекурсора-продукта, мы определили FSR мышечных белков путем измерения скорости включения фенилаланинового индикатора в белок и обогащения внутриклеточного пула в качестве прекурсора

| \ mathrm {FSR} {=} {[} ( \ mathrm {E} _ {\ mathrm {p2}} {-} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {p1}} \ mathrm {) / (E} _ {\ mathrm {M}} {\ times} т ) {]} {\ times} 60 {\ times} 100 $ |

, где E p1 и E p2 — обогащение связанного с белком l- [ кольцо 2 H 5 ] фенилаланина в точках отбора проб через 2 и 5 часов.Среднее внутриклеточное обогащение l- [кольцо- 2 H 5 ] фенилаланином составляет E M , тогда как время в минутах представлено как t . Чтобы выразить FSR в процентах в час, выражение затем умножается на коэффициенты 60 (минут в час) и 100 соответственно.

FBR. Мы кратко обсудим новый метод измерения фракционного распада белка, который был разработан и подробно описан ранее (9). Кроме того, метод FBR был недавно подтвержден в отчете этой лаборатории (20).В этом методе используется вариант традиционного метода исходных продуктов для определения FSR. В этом случае продуктом являются свободные внутриклеточные аминокислоты, а предшественниками — артериальная кровь и тканевый белок.

Метод FBR включает остановку обогащения после достижения изотопного равновесия 1- [ 15 N] фенилаланина и определение скорости распада внутриклеточного обогащения аминокислот. Скорость распада свободного внутриклеточного обогащения определяется артериальным распадом (который продолжает обеспечивать определенное количество метки для внутриклеточного пула, а также немеченых аминокислот) и FBR (который обеспечивает остальные немеченые аминокислоты) .{\ mathrm {t} _ {\ mathrm {2}}}} \ mathrm {E} _ {\ mathrm {F}} (t) dt} {\ times} \ \ frac {\ mathrm {T}} {\ mathrm {Q} _ {\ mathrm {F}}} $ |

, где P = E F / (E A — E F ) на изотопном плато, E A (t) и E F (t) — артериальное и внутриклеточное обогащение, а T / Q F — отношение связанной и несвязанной аминокислоты в образце ткани.

Без переменных P и T / Q F в приведенном выше уравнении уравнение представляет собой просто традиционное уравнение прекурсор-продукт.Традиционное уравнение прекурсор-продукт предполагает, что продукт получен только из одного прекурсора. Однако при определении FBR продукт имеет два источника: аминокислоты плазмы и аминокислоты, связанные с белками. Таким образом, эти два источника представлены переменной P. P равно отношению распада белка к переносу аминокислот в клетку и рассчитывается путем определения разбавления обогащения аминокислот между плазмой и внутриклеточным пространством в изотопном устойчивом состоянии.

Фактор T / Q F необходим для того, чтобы сделать единицы FBR сопоставимыми с единицами FSR, так что единицы FBR представляют собой скорость распада белка, деленную на размер пула связанных аминокислот. Традиционное уравнение прекурсор-продукт вычисляет скорость превращения прекурсора в продукт, деленную на размер пула продуктов. Однако в случае FBR скорость распада белка делится на размер пула свободных внутриклеточных аминокислот. Наконец, в этой модели FBR, а также при кинетическом определении скорости появления в результате распада белка (F M, O ) и исчезновения в результате синтеза белка (F O, M ) необходимо сделать предположение, что метка не возвращается из распада белка обратно в свободный внутриклеточный пул.Это разумно, учитывая низкое обогащение мышечного пула по сравнению со свободным внутриклеточным обогащением при изотопном равновесии. Таким образом, артериальная кровь остается единственным источником индикатора для свободного внутриклеточного пула. Напротив, немеченые аминокислоты как из артериальной крови, так и из распада белков вносят вклад в свободный внутриклеточный пул.

Статистический анализ. Сравнение базовых условий и условий лечения проводилось с использованием парных тестов t .Статистическая значимость установлена ​​при P ≤ 0,05. Данные представлены как среднее ± стандартная ошибка.

Результаты

Как показано в таблице 1, стабильное состояние артерии было достигнуто в течение часа отбора проб (240–300 мин) как контрольного периода, так и после 5 дней введения ОХ. Однако обогащение артерий было значительно выше после лечения ОХ (таблица 1; P <0,05). Из-за несоблюдения приема лекарств одним субъектом все представленные данные включают только результаты пяти субъектов.

Таблица 1.

Обогащение свободных аминокислот бедренной артерии

Мин вливания . фенилаланин .
Контроль (трассирующий / трассируемый) . Оксандролон (индикатор / след) .
240 0,0646 ± 0,0035 0,0759 ± 0,0032 a
260 0.0640 ± 0,0030 0,0722 ± 0,0016 a
280 0,0647 ± 0,0038 0,0672 ± 0,0025 a
300 0,0638 ± 0,0017 300 0,0638 ± 0,0017 0,0638 ± 0,0017

Мин. Инфузия . фенилаланин .
Контроль (трассирующий / трассируемый) . Оксандролон (индикатор / след) .
240 0,0646 ± 0,0035 0,0759 ± 0,0032 a
260 0,0640 ± 0,0030 0,0722 ± 0,0016

a

0,0722 ± 0,0016

a

0,0722 ± 0,0016

a

0,00 0,0672 ± 0,0025 a
300 0,0638 ± 0,0017 0,0715 ± 0,0022 a
Таблица 1.

Обогащение аминокислот бедренной артерии

. фенилаланин .
Контроль (трассирующий / трассируемый) . Оксандролон (индикатор / след) .
240 0,0646 ± 0,0035 0,0759 ± 0,0032 a
260 0,0640 ± 0,0030 0,0722 ± 0,0016 a 0,0722 ± 0,0016

a

0,0016 0,0672 ± 0,0025 a
300 0.0638 ± 0,0017 0,0715 ± 0,0022 a
0,00226 0,0715 900 5 5
Мин. Инфузия . фенилаланин .
Контроль (трассирующий / трассируемый) . Оксандролон (индикатор / след) .
240 0,0646 ± 0,0035 0,0759 ± 0,0032 a
260 0,0640 ± 0.0030 0,0722 ± 0,0016 a
280 0,0647 ± 0,0038 0,0672 ± 0,0025 a
300 0,0638 ± 0,0017 900 Концентрации OX в сыворотке на 3-й день (1,9 ± 0,4 нг / дл) и 5-й день (2,2 ± 0,3 нг / дл) введения OX, измеренные через 10 часов после перорального приема каждой вечерней дозы (2100 часов), оставались стабильными. Однако через 18 часов после лечения на 5-й день уровни OX в сыворотке крови заметно снизились (0.48 ± 0,06 нг / дл; P <0,01) по сравнению с 10-часовыми значениями дня 3 или 5. Общие сывороточные концентрации Т были в пределах нормального физиологического диапазона в день 0 (449 ± 35 нг / дл) и день 3 (441 ± 44 нг / дл) лечения ОХ. Однако к 5 дню общие сывороточные концентрации Т были значительно снижены (282 ± 45 нг / дл; P <0,05) ниже значений дня 0 и дня 3 (рис. 3). Концентрации свободного Т в сыворотке крови были в пределах нормального физиологического диапазона в дни 0, 3 и 5. Однако к 5 дню концентрации свободного Т в сыворотке крови были значительно снижены (98 ± 10 пг / мл; P <0.001) ниже значений дня 0 (121 ± 12 пг / мл) и дня 3 (126 ± 9 пг / мл). Следовательно, общая концентрация андрогенов (T + OX) снижалась параллельно со снижением T (рис. 3).

Рисунок 3.

Общая концентрация андрогенов. Общие сывороточные концентрации T ( заштрихованная часть ) и OX ( черная часть ) у пяти молодых людей в дни 0, 3 и 5 *, T значительно снизилась с дней 0 и 3 по 5 день ( P <0,05 ).

Рисунок 3.

Общая концентрация андрогенов. Общие сывороточные концентрации T ( заштрихованная часть ) и OX ( черная часть ) у пяти молодых людей в дни 0, 3 и 5 *, T значительно снизилась с дней 0 и 3 по 5 день ( P <0,05 ).

FSR увеличился с 0,057 ± 0,004% до 0,082 ± 0,008% / ч после 5 дней введения ОХ (рис.4; P <0,05), тогда как FBR остался неизменным (0,138 ± 0,005% против 0,118 ± 0,0008 % / ч; P = 0.40). Внешний вид фенилаланина в целом снизился с 0,80 ± 0,03 до 0,75 ± 0,03 мкмоль / кг · мин после обработки ОХ ( P <0,05).

Рисунок 4.

Мышечный белок FSR. FSR мышечного белка у пяти молодых мужчин во время постабсорбтивного состояния как до (контроль, , открытая полоса, ), так и после (OX, , черная полоса, ) введения OX. *, Пять дней приема OX увеличили скорость синтеза мышечных белков примерно на 44% ( P <0.05).

Рисунок 4.

Мышечный белок FSR. FSR мышечного белка у пяти молодых мужчин во время постабсорбтивного состояния как до (контроль, , открытая полоса, ), так и после (OX, , черная полоса, ) введения OX. *, Пять дней приема ОХ увеличивали скорость синтеза мышечных белков примерно на 44% ( P <0,05).

Полученные из модели параметры кинетики свободных аминокислот в мышцах ног пяти субъектов в контрольный период и после 5 дней ОХ показаны в таблице 2.Обработка ОХ не влияла на доставку аминокислоты (F в ) или высвобождение меченого фенилаланина из ноги (F из ). Более того, скорость внутреннего транспорта (F M, A ) фенилаланина осталась неизменной. Однако 5 дней приема ОХ привели к значительному снижению скорости внешнего транспорта фенилаланина (F V, M ; P <0,05). Внутриклеточная скорость появления фенилаланина (F M, O ), показатель протеолиза, не изменилась после введения OX (таблица 2).Однако, в соответствии с данными прямого включения, скорость внутриклеточного использования фенилаланина для синтеза белка (F O, M ) значительно увеличилась после обработки OX (таблица 2; P <0,05). В результате увеличения F O, M и отсутствия изменений в F M, O чистый баланс (NB) сместился с чистого отрицательного выхода (-30 ± 6) во время контрольного периода натощак на приблизительный нулевой баланс (-1 ± 4) во время ночного голодания после 5 дней ОХ (Таблица 2; P <0.05). Эффективность синтеза белка значительно увеличивалась от контроля до периода OX (24 ± 0,03% против 39 ± 0,07%; P <0,05). Наконец, OX не влиял на кровоток в ногах.

Таблица 2.

Влияние лечения оксандролоном на кинетику свободных аминокислот в мышцах ног у молодых мужчин

Кинетический параметр . фенилаланин .
Контроль . Оксандролон .
F in (артериальное родоразрешение) 263 ± 46 227 ± 42
F out (венозный отток) 293 ± 46 228 ± 45 F M, A (транспортировка внутрь) 144 ± 17 124 ± 25
F V, M (транспортировка наружу) 175 ± 15 125 ± 29 a
F V, A (функциональное шунтирование) 118 ± 35 102 ± 17
F M, O (расщепление белка) 83 ± 8 69 ± 8
F O, M (синтез белка) 53 ± 3 68 ± 5 a
Ra M (внутриклеточный вид) 228 ± 16 193 ± 32
NB ( чистый остаток) −30 ± 6 −1 ± 4 a
Кинетический параметр . фенилаланин .
Контроль . Оксандролон .
F in (артериальное родоразрешение) 263 ± 46 227 ± 42
F out (венозный отток) 293 ± 46 228 ± 45 F M, A (транспортировка внутрь) 144 ± 17 124 ± 25
F V, M (транспортировка наружу) 175 ± 15 125 ± 29 a
F V, A (функциональное шунтирование) 118 ± 35 102 ± 17
F M, O (расщепление белка) 83 ± 8 69 ± 8
F O, M (синтез белка) 53 ± 3 68 ± 5 a
Ra M (внутриклеточный вид) 228 ± 16 193 ± 32
NB ( чистый остаток) −30 ± 6 −1 ± 4 a
Таблица 2.

Влияние оксандролона на кинетику свободных аминокислот в мышцах ног у молодых мужчин

Кинетический параметр . фенилаланин .
Контроль . Оксандролон .
F in (артериальное родоразрешение) 263 ± 46 227 ± 42
F out (венозный отток) 293 ± 46 228 ± 45 F M, A (транспортировка внутрь) 144 ± 17 124 ± 25
F V, M (транспортировка наружу) 175 ± 15 125 ± 29 a
F V, A (функциональное шунтирование) 118 ± 35 102 ± 17
F M, O (расщепление белка) 83 ± 8 69 ± 8
F O, M (синтез белка) 53 ± 3 68 ± 5 a
Ra M (внутриклеточный вид) 228 ± 16 193 ± 32
NB ( чистый остаток) −30 ± 6 −1 ± 4 a
Кинетический параметр . фенилаланин .
Контроль . Оксандролон .
F in (артериальное родоразрешение) 263 ± 46 227 ± 42
F out (венозный отток) 293 ± 46 228 ± 45 F M, A (транспортировка внутрь) 144 ± 17 124 ± 25
F V, M (транспортировка наружу) 175 ± 15 125 ± 29 a
F V, A (функциональное шунтирование) 118 ± 35 102 ± 17
F M, O (расщепление белка) 83 ± 8 69 ± 8
F O, M (синтез белка) 53 ± 3 68 ± 5 a
Ra M (внутриклеточный вид) 228 ± 16 193 ± 32
NB ( чистый остаток) -30 ± 6 -1 ± 4 a

ОХ введение значительно увеличивало концентрации мРНК AR скелетных мышц без изменения концентрации мРНК IGF-I.На Фигуре 5 представлена ​​репрезентативная авторадиограмма гибридизации Саузерн-блоттинга для AR скелетных мышц и график данных денситометрии от всех пяти субъектов. Концентрации мРНК IGF-I не были значительно увеличены после 5 дней лечения OX (контроль, 2,3 ± 0,6; OX, 3,1 ± 0,5). Концентрация ГАП не изменилась. Данные представлены как отношение плотности полосы AR к плотности полосы GAP.

Рисунок 5.

Концентрации мРНК AR. Top , Репрезентативная авторадиограмма Саузерн-блот-гибридизации продукта ОТ-ПЦР из общей РНК биоптатов мышц трех субъектов, получавших ОХ (15 мг / день в течение 5 дней).GAP использовался в качестве внутреннего контроля. C, контроль; О, ОХ. Нижний , график среднего ± стандартная ошибка всех пяти субъектов. Данные выражены в произвольных единицах, рассчитанных как отношение плотностей полос AR к плотностям полос GAP (внутренний контроль). Статистическая значимость определялась парным тестом t (*, P ≤ 0,05).

Рисунок 5.

Концентрации мРНК AR. Top , Репрезентативная авторадиограмма Саузерн-блот-гибридизации продукта ОТ-ПЦР из общей РНК биоптатов мышц трех субъектов, получавших ОХ (15 мг / день в течение 5 дней).GAP использовался в качестве внутреннего контроля. C, контроль; О, ОХ. Нижний , график среднего ± стандартная ошибка всех пяти субъектов. Данные выражены в произвольных единицах, рассчитанных как отношение плотностей полос AR к плотностям полос GAP (внутренний контроль). Статистическая значимость определялась парным тестом t (*, P ≤ 0,05).

Обсуждение

Мы исследовали реакцию кинетики мышечного белка на введение OX у нормальных молодых мужчин.Мы продемонстрировали, что умеренная доза ОХ в течение 5 дней стимулировала анаболизм мышечного белка у молодых мужчин. Кроме того, мы впервые продемонстрировали на людях увеличение АР скелетных мышц после анаболического вмешательства. Мышечный анаболизм во время лечения ОХ происходил за счет стимуляции синтеза белка, так как распад белка не изменился. Более того, значительное снижение модельного внешнего транспорта (F V, M ) наряду с рассчитанным увеличением эффективности синтеза белка указывает на повышенное внутриклеточное повторное использование аминокислот.Взятые вместе, эти результаты демонстрируют механизм анаболических свойств OX в скелетных мышцах натощак.

Недавнее исследование в нашей лаборатории (7) продемонстрировало, что через 5 дней после однократной внутримышечной инъекции ТЕ (200 мг) синтез белка FSR и модельного белка увеличился в 2 раза без изменения FBR. Кроме того, в соответствии с настоящими выводами, Ferrando et al. (7) продемонстрировал повышенное использование внутриклеточных аминокислот, показывая тесную взаимосвязь между распадом белка и синтезом белка.Хотя наши кинетические данные убедительно подтверждают эти выводы, величина синтетического ответа с OX была не такой большой, как с TE. С помощью OX мы обнаружили 44% и 28% увеличения FSR и синтеза белка на основе модели (F O, M ), соответственно. Эти различия могут объясняться несколькими важными факторами.

В нашем предыдущем исследовании общая концентрация Т увеличилась вдвое по сравнению с физиологической нормой через 2 дня после инъекции ТЕ (2094 ± 561 нг / дл). Кроме того, T был все еще в верхнем физиологическом диапазоне (953 ± 283 нг / дл) к 5 дню и статистически отличался от концентрации T перед инъекцией (425 ± 99 нг / дл) (7).Напротив, величина ответа, которую мы обнаружили в концентрации OX в сыворотке, была намного меньше, чем у ТЕ. Например, общий OX в сыворотке, измеренный утром через 10 часов после перорального приема, был постоянным в дни 3 и 5, тогда как концентрации общего сывороточного и свободного T значительно снизились с 0 и 3 по 5 день. уровни андрогенов при лечении ОХ были намного ниже, чем при лечении ТЕ. Хотя общее воздействие андрогенов на скелетные мышцы с помощью OX могло быть значительно меньше, чем то, которое мы обнаружили ранее с TE, тем не менее наблюдалось увеличение синтеза белка.Это говорит о том, что OX может оказывать большее анаболическое влияние на скелетные мышцы, чем TE, тем самым преодолевая снижение концентрации T.

Дополнительные данные указывают на то, что способ введения и метаболизм анаболического агента может определять величину разницы в синтезе белка с OX по сравнению с TE. Например, инъекции im TE вводятся на липидной основе, так что они могут накапливаться в жировой ткани и медленно высвобождаться, обеспечивая длительную продолжительность действия.После внутримышечной инъекции 200 мг ТЕ уровни Т в сыворотке повышаются и могут достигать супрафизиологического диапазона в течение 24 часов после введения. В течение нескольких недель эти уровни постепенно снижаются до гипогонадальных уровней (21). В настоящем исследовании уровни OX в сыворотке на 5-й день составили 2,19 нг / дл через 10 ч после перорального приема. Однако к 18 часам уровни OX в сыворотке упали до 0,48 нг / дл, что составляет 78% снижение содержания OX в сыворотке всего за 8 часов. Из-за этого быстрого снижения уровня OX в крови может быть оправдано введение OX два раза в день для поддержания более высоких устойчивых уровней общего андрогена в крови, возможно, еще больше усиливая его анаболический эффект на скелетные мышцы.

Более того, мощная реакция синтеза белка OX была достаточной для улучшения чистого оттока аминокислот и катаболизма белков, связанных с ночным голоданием. Учитывая, что у большинства пациентов с травмами и ожогами наблюдается острая гиперкатаболизм, а у большинства больных раком и СПИДом хронический катаболизм, возможность обратить вспять неизбежную потерю безжировой массы тела с помощью пероральных анаболических агентов имеет значительные клинические последствия. Однако сроки, необходимые для накопления белка в этих группах пациентов, неизвестны.Как минимум, эффективное повторное использование внутриклеточных аминокислот необходимо для постоянного поддержания метаболического состояния (7, 22). Мы знаем, что во время голодания расщепление белка обычно намного выше, чем его синтез (16, 22). Несмотря на голодание в течение ночи, у всех субъектов было повышенное повторное использование аминокислот, поскольку внешний транспорт (F V, M ) снизился на 28% после лечения ОХ. Мы также показали увеличение эффективности синтеза белка с OX на 65%. В сочетании это может привести к увеличению безжировой массы тела после еды.

Андрогены вызывают свой специфический ответ через AR, который, в свою очередь, регулирует транскрипцию андроген-чувствительных генов-мишеней. Хотя мы знаем, что накопление ДНК необходимо для роста мышц, механизмы индуцированной андрогенами аккреции ДНК в скелетных мышцах неясны. AR (23) и мРНК AR (24) были обнаружены в скелетных мышцах человека. Однако на сегодняшний день нет исследований на людях, в которых изучалась бы реакция AR скелетных мышц на воздействие андрогенов. Более того, было высказано предположение, что предшествующее воздействие на клетки андрогенов может каким-то образом подготовить эти клетки к действию вторичных агентов, таких как IGF-I.Следовательно, вторичной целью этого исследования было изучить влияние введения OX на концентрацию мРНК IGF-I и AR.

Недавнее исследование упражнений на крысах показало, что наращивание скелетных мышц может зависеть от увеличения количества AR (25). Inoue et al. (25) исследовали физиологическое значение увеличения AR для гипертрофии мышц, вызванной физической нагрузкой. Они определили, что андрогенный путь оказывает значительное влияние на мышечную гипертрофию, вызванную физической нагрузкой, и обнаружили, что гипертрофия связана с увеличением количества АР в тренированной мышце (25).Более того, исследование, проведенное Doumit et al. (26) обнаружили, что предварительная обработка сателлитных клеток свиней Т в течение 24 часов активирует AR, но не изменяет чувствительность этих клеток к IGF-I или другим факторам роста. Точно так же мы обнаружили повышенную экспрессию мРНК AR без изменения концентраций мРНК im IGF-I после кратковременного введения OX. Эти данные вместе с нашими выводами о повышенных концентрациях мРНК AR при кратковременном воздействии OX подтверждают утверждение о том, что AR могут прямо или косвенно регулировать накопление ДНК, необходимой для роста мышц.

Более свежие данные подтверждают взаимодополняющие роли андрогенов, AR и IGF-I. Urban et al. (5) обнаружил повышенные концентрации мРНК IGF-I в скелетных мышцах пожилых мужчин, получавших в течение 4 недель замещающие дозы TE. Кроме того, вызывая тяжелый дефицит андрогенов у молодых мужчин в течение 10 недель, Mauras et al. (27) показал заметное снижение концентрации мРНК IGF-I и предположил, что в ткани скелетных мышц андрогены необходимы для местного производства IGF-I, независимо от продукции GH и системных концентраций IGF-I.Кроме того, новые данные этого исследования с участием мужчин с дефицитом андрогенов показывают, что АР значительно уменьшаются в ответ на тяжелый гипогонадизм (28). Хотя нет прямых доказательств того, что OX связывается с AR, результаты настоящего исследования и данные Hayes et al. (28) предполагают, что андрогены могут работать непосредственно через рецептор андрогенов, оказывая свое влияние на метаболизм белков. Тем не менее, мы не знаем из настоящего исследования физиологического значения повышенной экспрессии мРНК для AR.

Таким образом, это исследование демонстрирует, что ОХ, вводимый один раз в день в умеренной дозе (15 мг / день), способствует синтезу чистого мышечного белка. Более того, эти данные предполагают, что OX индуцировал увеличение экспрессии AR как механизм увеличения синтеза чистого мышечного белка.

Исследователи выражают благодарность медсестрам и персоналу Центра клинических исследований Университета Техаса за их помощь в этом проекте, Лакшми МакРэй за поддержку медсестер, Чжи Пинг Донгу и Боро Старчевичу за анализ образцов, а также BTG Pharmaceuticals Co., Inc., за предоставление исследуемого препарата.

1

Бродский

ИГ

,

Балагопал

П

, Наир КС.

1996

Влияние замены тестостерона на мышечную массу и синтез мышечного белка у мужчин с гипогонадизмом — исследование центра клинических исследований.

Дж Клин Эндокринол Метаб

.

81

:

3469

3475

,2

Кацнельсон

L

,

Кинкельштайн

JS

,

Schoenfeld

DA

000,

Rosenthal

000,

Rosenthal

000,

Rosenthal

000 А.

1996

Увеличение плотности костной ткани и безжировой массы тела при введении тестостерона у мужчин с приобретенным гипогонадизмом.

Дж Клин Эндокринол Метаб

.

81

:

4358

4365

.3

Бхасин

S

,

Storer

TW

,

Берман

N

и др.

1997

Замещение тестостерона увеличивает безжировую массу и размер мышц у мужчин с гипогонадизмом.

Дж Клин Эндокринол Метаб

.

82

:

407

413

,4

Tenover JS.

1992

Влияние добавок тестостерона на стареющих мужчин.

Дж Клин Эндокринол Метаб

.

75

:

1092

1098

,5

Городской

RJ

,

Боденбург

C

,

Gilkison

C

и др.

1995

Введение тестостерона пожилым мужчинам увеличивает силу скелетных мышц и синтез белка

.

Am J Physiol.

269

:

E820

E826

,6

Grinspoon

S

,

Corcoran

C

,

Lee

K

и др.

1996

Потеря безжировой массы тела и мышечной массы коррелирует с уровнями андрогенов у гипогонадных мужчин с синдромом приобретенного иммунодефицита истощения.

Дж Клин Эндокринол Метаб

.

81

:

4051

4058

,7

Феррандо

AA

,

Типтон

KD

,

Doyle

D

,

Phillips

SM

Вулф

РУБ

.

1998

Инъекция тестостерона стимулирует чистый синтез белка, но не тканевой транспорт аминокислот

.

Am J Physiol.

275

:

E864

E871

.8

Griggs

RC

,

Kingston

W

,

Jozefowicz

RF

,

Herr

Холлидей Д.

1989

Влияние тестостерона на мышечную массу и синтез мышечного белка.

J Appl Physiol

.

66

:

498

503

,9

Zhang

X-J

,

Chinkes

DL

,

Sakurai

Y

,

Wolfe

RR

1996

Изотопный метод измерения скорости фракционного распада мышечного белка in vivo

.

Am J Physiol.

270

:

E759

E767

,10

Berger

JR

,

Pall

L

,

Hall

CD

,

Simpson

9000 9000 DM

000 DM Дадли Р.

1996

Оксандролон при миопатии из-за СПИДа.

СПИД

.

10

:

1657

1662

.11

Демлинг

RH

, DeSanti L.

1997

Оксандролон и анаболические стероиды значительно увеличивают скорость набора веса в фазе восстановления после серьезных ожогов.

J Травма

.

43

:

47

51

.12

Wilson

DM

,

McCauley

E

,

Brown

DR

, Dudley R.

1995

Терапия оксандролоном при конституциональной задержке роста и полового созревания. Кооперативная исследовательская группа «Био-Технологии Дженерал Корпорейшн».

Педиатрия

.

96

:

1095

1000

,13

Розенфельд

RG

,

Attie

KM

,

Frane

J

и др.

1998

Гормональная терапия синдрома Тернера: положительное влияние на рост взрослого человека.

J Педиатр

.

132

:

319

324

.14

Fenichel

G

,

Pestronk

A

,

Florence

J

,

Robison

9000 9000

Vt

Благоприятный эффект оксандролона при лечении мышечной дистрофии Дюшенна: пилотное исследование.

Неврология

.

48

:

1225

1226

,15

Биоло

G

,

Chinkes

D

,

Zhang

X

, Wolfe RR.

1992

Новая модель для определения in vivo взаимосвязи между трансмембранным транспортом аминокислот и кинетикой белка в мышцах.

J Parenter Enteral Nutr

.

16

:

305

315

,16

Biolo

G

,

Fleming

RYD

,

Maggi

SP

,

Wolfe

RR

.

1995

Трансмембранный транспорт и внутриклеточная кинетика аминокислот в скелетных мышцах человека

.

Am J Physiol.

268

:

E75

E84

,17

Wolfe

рупий.

1992

Индикаторы радиоактивных и стабильных изотопов в биомедицине: принципы и практика кинетического анализа.

Нью-Йорк

:

Вили-Лисс.

18

Bergstrom

J

,

Furst

L

,

Noree

L-O

, Vinnars E.

1974

Внутриклеточная концентрация свободных аминокислот в мышечной ткани человека.

J Appl Physiol

.

36

:

693

697

,19

Calder

AG

,

Anderson

SE

,

Grant

I

,

McNurlan

MA

.

1992

Определение низкого обогащения d 5 -фенилаланином (избыток 0,002–0,09 атомных процентов) после преобразования в фенилэтиламин в связи с исследованиями оборота белка с помощью газовой хроматографии / электронно-ионизационной масс-спектрометрии.

Масс-спектрометр Rapid Commun

.

6

:

421

424

.20

Phillips

SM

,

Tipton

KD

,

Aarsland

A

,

Wolf

SE

,

Wolf

SE

,

1997

Синтез и распад смешанного мышечного белка после упражнений с отягощениями у людей

.

Am J Physiol.

273

:

E99

E107

.21

Сокол

RZ

,

Palacios

A

,

Campfield

LA

,

Saul

C

, Swerdloff RS.

1982

Сравнение кинетики инъекционного тестостерона у эугонадальных и гипогонадальных мужчин.

Fertil Steril

.

37

:

425

430

.22

Biolo

G

,

Fleming

D

, Wolfe RR.

1998

Физиологическая гиперинсулинемия стимулирует синтез белка и увеличивает транспорт выбранных аминокислот в скелетных мышцах человека.

Дж Клин Инвест

.

95

:

811

819

,23

Кимура

N

,

Mizokami

A

,

Oonuma

T

,

Sasano

Hagura

1993 Иммуницитохимическая локализация рецептора андрогена с поликлональным антителом в тканях человека, залитых паррафином.

J Histochem Cytochem

.

41

:

671

678

.24

Chang

C

,

Kokontis

J

, Liao S.

1988

Структурный анализ комплементарной ДНК и аминокислотных последовательностей андрогенных рецепторов человека и крысы.

Proc Natl Acad Sci USA

.

85

:

7211

7215

,25

Иноуэ

K

,

Ямасаки

S

,

Fushiki

T

,

Okada

Y.Sugim 9000

1994

Антагонист рецепторов андрогенов подавляет вызванную физической нагрузкой гипертрофию скелетных мышц.

Eur J Appl Physiol

.

69

:

88

91

.26

Думит

ME

,

Cook

DR

, Merkel RA.

1996

Тестостерон активирует рецепторы андрогенов и снижает дифференцировку миогенных сателлитных клеток свиней in vitro .

Эндокринология

.

137

:

1385

1394

.27

Маура

N

,

Hayes

V

,

Welch

S

и др.

1998

Дефицит тестостерона у молодых мужчин: заметные изменения в кинетике белков всего тела, силе и ожирении.

Дж Клин Эндокринол Метаб

.

83

:

1886

1892

,28

Hayes V, Jiang J, Urban RJ, Mauras N. IGF-I и андрогенные стероиды: синергетические эффекты у человека [Аннотация].Материалы 81-го ежегодного собрания The Endocrine Soc. 1999. с. 571.

Авторские права © 1999, Общество эндокринологов

Таблетки оксандролона

Что это за лекарство?

ОКСАНДРОЛОН (ox AN droe lone) — стероид. Это лекарство используется, чтобы помочь людям набрать вес. Он также используется для лечения боли в костях у пациентов с остеопорозом.

Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Oxandrin

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:

  • рак груди
  • диабет
  • высокий уровень кальция в крови
  • Болезнь почек
  • рак простаты, увеличение
  • необычная или аллергическая реакция на оксандролон, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
  • беременна или пытается забеременеть
  • грудное вскармливание

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь, запивая стаканом воды.Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Принимайте дозы через равные промежутки времени. Не принимай свои лекарства чаще, чем указано.

Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей. Хотя этот препарат может быть назначен при определенных состояниях, меры предосторожности все же применяются.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

Что, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее. Если пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

  • лекарства от диабета
  • стероидные препараты, такие как преднизон или кортизон
  • варфарин

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия. Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете.Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Посещайте врача для регулярных осмотров. Пока вы принимаете это лекарство, вам потребуется сделать важный анализ крови.

Не было доказано, что это лекарство улучшает спортивные способности.

Это лекарство может повлиять на уровень сахара в крови. Если у вас диабет, посоветуйтесь со своим врачом или медицинским работником, прежде чем менять диету или дозу лекарства от диабета.

Это лекарство запрещено использовать в США, Международном олимпийском комитете и других спортивных организациях.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

  • аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
  • увеличение груди
  • проблемы с дыханием
  • изменения настроения, особенно гнев, депрессия или ярость
  • темная моча
  • у женщин: угри, изменение месячного цикла, низкий голос, увеличенный клитор, увеличение количества волос на лице
  • тошнота, рвота
  • Боль в правом верхнем углу живота
  • отек лодыжек
  • слишком частые или стойкие эрекции
  • Проблемы с мочеиспусканием
  • необычное кровотечение или синяк
  • пожелтение глаз или кожи

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

  • прыщи у мужчин
  • изменение полового влечения или производительности
  • Выпадение волос
  • головная боль

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте. Этим лекарством можно злоупотреблять. Храните лекарство в надежном месте, чтобы защитить его от кражи. Ни с кем не сообщайте это лекарство. Продажа или раздача этого лекарства опасна и противоречит закону.

Хранить при комнатной температуре от 15 до 30 градусов C (59 и 86 градусов F). Хранить контейнер плотно закрытым.После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Оксандролон (PIM 913)

Оксандролон (PIM 913) 4,2 920IN 9037 6.1 Абсорбция по путям воздействия 7,238 920 920 920 920 Фармодинамика Токсичность 4 8.1.1.5 Прочие (неуточненные) анализы

74 9.1.6 Другое

.5 Печеночный 9.4.12 Метаболические 4 УПРАВЛЕНИЕ
1. НАИМЕНОВАНИЕ
1.1 Вещество
1.2 Группа
1.3 Синонимы
1.4 Идентификационные номера
1.4.1 Номер CAS
1.4.2 Другие номера
1.5 Основные торговые марки, основные торговые наименования
1.6 Основные производители, основные импортеры
2. РЕЗЮМЕ
2.1 Основные риски и органы-мишени
2.2 Обзор клинических эффектов
2.3 Диагноз
2.4 Меры первой помощи и принципы управления
3. ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
3.1 Происхождение вещества
3.2 Химическая структура
3.3 Физические свойства
90 3.3.1 Цвет
90 3.3.1 Цвет
3.3.2 Состояние / форма
3.3.3 Описание
3.4 Другие характеристики
3.4.1 Срок годности вещества
3.4.2 Условия хранения
4. ПРИМЕНЕНИЕ
4.1 Показания
4.1.1 Показания
4.1.2 Описание
Терапевтическая дозировка
4.2.1 Взрослые
4.2.2 Дети
4.3 Противопоказания
5.ПУТИ ВОЗДЕЙСТВИЯ
5.1 Орально
5.2 Вдыхание
5.3 Кожное
5.4 Глаз
5,5 Парентеральное
5.5 Парентеральное
6.2 Распределение по путям воздействия
6.3 Биологический период полураспада по путям воздействия
6.4 Метаболизм
6.5 Ликвидация путём воздействия
7. ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ
7.1 Механизм действия
7.1.1 Токсикодинамика
7.2.1 Данные человека
7.2.1.1 Взрослые
7.2.1.2 Дети
7.2.2 Соответствующие данные о животных
7.2.3 Соответствующие данные in vitro
7.3 Канцерогенность
7,4 Тератогенность
7,5 Мутагенность
7,5 Мутагенность
9,66 8. ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ И БИОМЕДИЦИНСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
8.1 План отбора проб материала
8.1.1 Отбор и сбор образцов
8.1.1.1 Токсикологические анализы
8.1.1.2 Биомедицинские анализы
8.1.1.3 Анализ газов артериальной крови
8.1.1.4 Гематологические анализы
8.1.2 Хранение лабораторных проб и образцов
8.1.2.1 Токсикологические анализы
8.1.2.2 Биомедицинские анализы
8.1.2.3 Газовый анализ артериальной крови
8.1.2.4 Гематологические анализы
8.1.2.5 Прочие (неуточненные) анализы 4 9036 8.1.3 Транспортировка лабораторных проб и образцов
8.1.3.1 Токсикологические анализы
8.1.3.2 Биомедицинские анализы
8.1.3.3 Газовый анализ артериальной крови
8.1.3.4 Гематологические анализы
8.1.3.5 Другие (неуточненные) анализы
8.2 Токсикологические анализы и их интерпретация
8.2.1 Тесты токсичных ингредиентов материала
8.2.1.1 Простые качественные тесты
8.2.1.2 Расширенные качественные подтверждающие тесты
8.2.1.3 Простые количественные методы
8.2.1.4 Расширенные количественные методы
8.2.2 Тесты биологических образцов
8.2.2.1 Простые качественные тесты
8.2.2.2 Расширенные качественные подтверждающие тесты
8.2.2.3 Простые количественные методы
8.2.2.4 Расширенный количественный метод (ы)
8.2.2.5 Другой специальный метод (ы)
8.2.3 Интерпретация токсикологических анализов
8.3 Биомедицинские исследования и их интерпретация
8.3.1 Биохимический анализ
8.3.1.1 Кровь, плазма или сыворотка
8.3.1.2 Моча
8.3.1.3 Другие жидкости
8.3.2 Анализы газов артериальной крови
8.3.3 Гематологические анализы
8.3.4 Интерпретация биомедицинских исследований
8.4 Другие биомедицинские (диагностические) исследования и их интерпретация
8.5 Общая интерпретация всех токсикологических анализов и токсикологические исследования
8.6 Список литературы
9. КЛИНИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ
9.1 Острое отравление
9.1.1 Проглатывание
9.1.2 Вдыхание
9.1.3 Воздействие на кожу
9.1.4 Контакт с глазами
9.1.5 Парентеральное воздействие
9.2 Хроническое отравление
9.2.1 Проглатывание
9.2.2 Вдыхание
9.2.3 Воздействие на кожу
9.2.4 Контакт с глазами
9.2.5 Парентеральное воздействие
9.2.6 Другое
9.3 Течение, прогноз, причина смерти
9.4 Систематическое описание клинического состояния эффекты
9.4.1 Сердечно-сосудистые
9.4.2 Респираторные
9.4.3 Неврологические
9.4.3.1 Центральная нервная система
9.4.3.2 Периферическая нервная система
9.4.3.3 Вегетативная нервная система
9.4.3.4 Скелетные и гладкие мышцы
9.4.4 Желудочно-кишечный тракт
9.4.6 Мочевой
9.4.6.1 Почечный
9.4.6.2 Другой
9.4.7 Эндокринная и репродуктивная системы
9.4.8 Дерматология
9.4.9 Глаз, ухо, нос, горло: местные эффекты
9.4.10 Гематологический
9.4.11 Иммунологический 4
9.4.12.1 Кислотно-основные нарушения
9.4.12.2 Нарушения жидкости и электролитов
9.4.12.3 Прочие
9.4.13 Аллергические реакции
9.4.14 Прочие клинические эффекты
9.4.15 Особые риски
9,5 Прочие
9.6 Резюме
10.1 Общие принципы
10.2 Поддерживающие жизнь процедуры и симптоматическое / специфическое лечение
10.3 Обеззараживание
10.4 Повышенная элиминация
10.5 Лечение антидотами
10.5.1 Взрослые
10.5.2 Дети
10.6 Обсуждение руководства
11. ИЛЛЮСТРАТИВНЫЕ ЛИТЕРАТУРЫ 9037,19
12. Дополнительная информация
12.1 Специальные профилактические меры
12.2 Прочие
13.ССЫЛКИ
14. АВТОРЫ, РЕЦЕНЗЕНТЫ, ДАТА (И) (ВКЛЮЧАЯ ОБНОВЛЕНИЯ), ПОЛНЫЙ АДРЕС (ES)
    Оксандролон

    Международная программа химической безопасности
    Информационная монография по ядам 913
    Фармацевтическая

    Эта монография не содержит всех завершенных разделов. Этот
    монография согласована с монографией Группы по анаболическим стероидам
    (PIM G007).

    1. НАЗВАНИЕ

        1.1 Вещество

             Оксандролон1.2 Группа

             Классификация УВД:
             A14 (анаболические агенты для системного использования)
             A14A (анаболические стероиды)

        1.3 Синонимы

             NSC-67068; SC-115851.4 Идентификационные номера

             1.4.1 Номер CAS

                    53-39-41.4.2 Другие номера

        1.5 Основные торговые марки, основные торговые наименования

        1.6 Основные производители, основные импортеры

    2.РЕЗЮМЕ

        2.1 Основные риски и органы-мишени

             Серьезного риска острого отравления нет, но
             хроническое употребление может причинить вред. Основные риски связаны с
             чрезмерное количество андрогенов: нарушения менструального цикла и
             вирилизация у женщин и импотенция, преждевременные сердечно-сосудистые заболевания
             заболевание и гипертрофия простаты у мужчин. И мужчины, и женщины
             может пострадать от поражения печени пероральными анаболическими стероидами
             содержащий замещенный 17-альфа-углерод.Психиатрические изменения
             может произойти во время использования или после прекращения этих
             агенты.2.2 Краткое изложение клинических эффектов

             Острая передозировка может вызвать тошноту и нарушение желудочно-кишечного тракта.
             расстройство. Считается, что хроническое употребление вызывает увеличение
             мышечной массы, и может вызвать обострение мужских
             характеристики и эффекты, связанные с мужскими гормонами.
             Анаболические стероиды могут влиять на половую функцию.Они могут
             также вызывают сердечно-сосудистые и печеночные поражения. Прыщи и мужские-
             типичное облысение встречается у представителей обоих полов; нерегулярные менструации,
             атрофия груди и клиторомегалия у женщин; а также
             Атрофия яичек и гипертрофия предстательной железы у мужчин 2.3 Диагностика

             Диагноз зависит от истории использования перорального или
             вводили анаболические стероиды вместе с признаками повышенной
             мышечная масса, часто встречающаяся у «бодибилдеров».Биохимический
             тесты функции печени часто имеют отклонения от нормы у пациентов, которые
             принимать чрезмерные дозы пероральных анаболических стероидов.
             Лабораторные анализы анаболических стероидов в моче и их
             метаболиты могут быть полезны в обнаружении скрытого использования этих
             Лекарственные препараты.2.4 Меры первой помощи и принципы лечения

             Поддерживающая терапия - единственное необходимое лечение или
             подходит при острой интоксикации.Хронические (ab) пользователи могут быть
             очень неохотно прекращает злоупотребления и может потребовать профессиональных
             помощь, как и при злоупотреблении другими наркотиками. ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

        3.1 Происхождение вещества

             Природные анаболические стероиды синтезируются в
             яички, яичники и надпочечники от холестерина через
             прегненолон. Синтетические анаболические стероиды основаны на
             основной мужской гормон тестостерон, модифицированный в одном из трех
             способы:
             алкилирование 17-углеродного
             этерификация группы 17-ОН
             модификация стероидного ядра
             (Мурад и Хейнс, 1985).3.2 Химическая структура

               Химическое название: 
             17бета-гидрокси-17альфа-метил-2-окса-5альфа-андростан-3-он  Молекулярная формула:  C  19  H  30  O  3   Молекулярный вес:  306,43,3 Физические свойства

             3.3.1 Цвет

                    Белый 3.3.2 Состояние / форма

                    Твердый кристалл 3.3.3 Описание

                    Растворим 1 в 5200 воды, 1 в 57 спирте,
                    1 из 69 ацетона, 1 из менее чем 5 хлороформа,
                    и 1 из 860 эфира.3.4 Другие характеристики

             3.4.1 Срок годности вещества

             3.4.2 Условия хранения

                    Беречь от света.
                    Флаконы для парентерального введения следует хранить.
                    при комнатной температуре (от 15 до 30С). Визуальный осмотр
                    для твердых частиц и / или обесцвечивания
                    желательно 4. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

        4.1 Показания

             4.1.1 Показания

                    Анаболический агент; системный анаболический стероид, производное андростана; анаболический стероид производное Эстрена; анаболический стероид Другой анаболический агент Анаболический агент для системного применения; ветеринарный анаболический стероид; ветеринарное производное Эстрена; ветеринария 4.1.2 Описание

                    Единственные законные терапевтические показания для
                    анаболические стероиды:

                    (а) замена мужских половых стероидов у мужчин с
                    дефицит андрогенов, например, в результате потери
                    обоих яичек
                    (б) лечение некоторых редких форм апластического
                    анемия, которая является или может реагировать на анаболические
                    андрогены.(Сборник технических данных ABPI, 1993 г.)
                    (c) наркотики использовались в некоторых странах для
                    противодействовать катаболическим состояниям, например, после серьезных
                    травма. 4.2 Терапевтическая дозировка

             4.2.1 Взрослые

             4.2.2 Дети

                    Не применимо 4.3 Противопоказания

             Известный или подозреваемый рак простаты или (у мужчин)
             грудь.Беременность или кормление грудью.
             Известное сердечно-сосудистое заболевание является относительным противопоказанием. МАРШРУТЫ ВОЗДЕЙСТВИЯ

        5.1 Устный

             Анаболические стероиды могут всасываться из
             желудочно-кишечного тракта, но многие соединения подвергаются такому
             обширный метаболизм первого прохождения в печени, что они
             неактивный. Те соединения, в которых замещение 17-
             углерод защищает соединение от быстрого печеночного
             метаболизм активен при пероральном приеме (Murad and Haynes, 1985).Есть препараты тестостерона, которые можно принимать
             сублингвально. 5.2 Вдыхание

             Не имеет отношения 5.3 Кожный

             Нет данных 5.4 Глаз

             Не имеет значения 5.5 Парентерально

             Внутримышечная или глубокая подкожная инъекция - это
             основной путь введения всех анаболических
             стероиды, кроме 17-альфа-замещенных стероидов, которые
             активен перорально.5.6 Другое

             Не актуально 6. КИНЕТИКА

        6.1 Поглощение в зависимости от пути воздействия

             Всасывание после перорального приема происходит быстро в течение
             тестостерон и, возможно, другие анаболические стероиды, но
             есть обширный печеночный метаболизм первого прохождения для всех
             анаболические стероиды, кроме тех, которые заменены в
             17-альфа позиция.
             Скорость всасывания при подкожном или внутримышечном введении.
             депо зависит от продукта и его рецептуры.Абсорбция
             является медленным для жирорастворимых сложных эфиров, таких как ципионат или
             энантат, а также масляные суспензии. 6.2 Распределение по путям воздействия.

             Анаболические стероиды сильно связываются с белками и являются
             переносится в плазме специфическим белком, называемым половым гормоном
             связывающий глобулин. 6.3 Биологический период полураспада в зависимости от пути воздействия

             Метаболизм абсорбированного препарата происходит быстро, и
             период полувыведения из плазмы очень короткий.Продолжительность
             биологических эффектов поэтому определяется почти
             полностью за счет скорости всасывания из подкожного или
             внутримышечные депо, а также при деэтерификации, которая
             предшествует этому (Wilson, 1992) .6.4 Метаболизм

             Свободные (деэтерифицированные) анаболические андрогены метаболизируются
             печеночными оксидазами со смешанной функцией (Wilson, 1992) .6.5 Выведение путём воздействия

             После введения радиоактивно меченного тестостерона
             около 90% радиоактивности выводится с мочой и 6%
             в фекалиях; есть некоторая энтерогепатическая рециркуляция
             (Уилсон, 1992).7. ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ.

        7.1 Принцип действия

             7.1.1 Токсикодинамика

                    Токсические эффекты являются преувеличением
                    нормальные фармакологические эффекты. 7.1.2 Фармакодинамика.

                    Анаболические стероиды связываются со специфическими рецепторами
                    особенно присутствует в репродуктивной ткани, мышцах и
                    жир (Mooradian & Morley, 1987). Анаболические стероиды
                    уменьшить выведение азота при распаде тканей в
                    мужчины с дефицитом андрогенов.Они также несут ответственность за
                    нормальная мужская половая дифференциация. Соотношение
                    анаболические («бодибилдинг») эффекты до андрогенных
                    (вирилизирующие) эффекты могут различаться между членами
                    класс, но на практике все агенты обладают обоими
                    свойства в некоторой степени. Нет четких доказательств
                    что анаболические стероиды улучшают спортивные
                    производительность (Elashoff et al, 1991).7.2 Токсичность

             7.2.1 Человеческие данные

                    7.2.1.1 Взрослые

                             Нет данных 7.2.1.2 Дети

                             Нет данных 7.2.2 Соответствующие данные о животных

                    Данные отсутствуют 7.2.3 Соответствующие данные in vitro

                    Нет данных 7.3 Канцерогенность

             Анаболические стероиды могут быть канцерогенными. Они могут
             стимулируют рост тканей, зависящих от половых гормонов, в первую очередь
             предстательная железа у мужчин.Преждевременный рак предстательной железы
             был описан после длительного злоупотребления анаболическими стероидами (Робертс
             И Essenhigh, 1986). Случаи рака печени.
             связанных со злоупотреблением анаболическими стероидами
             (Overly et al, 1984) .7.4 Тератогенность

             Проглатывание андрогенов беременной матерью может вызвать:
             вирилизация женского плода (Dewhurst & Gordon,
             1984) .7.5 Мутагенность

             Нет данных. 7.6 Взаимодействие

             Нет данных 7.7 Основные побочные эффекты

             Побочные эффекты анаболических стероидов включают вес
             прирост, задержка жидкости и нарушение функции печени, как
             измеряется биохимическими тестами. Администрация детям может
             вызывают преждевременное закрытие эпифизов. Мужчины могут развиваться
             импотенция и азооспермия. Женщины подвержены риску
             вирилизация.8. ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ И БИОМЕДИЦИНСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ.

        8.1 План отбора проб материала
             8.1.1 Отбор проб и сбор образцов
                    8.1.1.1 Токсикологические анализы
                    8.1.1.2 Биомедицинские анализы
                    8.1.1.3 Анализ газов артериальной крови
                    8.1.1.4 Гематологические анализы
                    8.1.1.5 Другие (неуточненные) анализы
             8.1.2 Хранение лабораторных проб и образцов
                    8.1.2.1 Токсикологические анализы
                    8.1.2.2 Биомедицинские анализы
                    8.1.2.3 Анализ газов артериальной крови
                    8.1.2.4 Гематологические анализы
                    8.1.2.5 Другие (неуточненные) анализы
             8.1.3 Транспортировка лабораторных проб и образцов
                    8.1.3.1 Токсикологические анализы
                    8.1.3.2 Биомедицинские анализы
                    8.1.3.3 Анализ газов артериальной крови
                    8.1.3.4 Гематологические анализы
                    8.1.3.5 Другие (неуточненные) анализы
        8.2 Токсикологические анализы и их интерпретация
             8.2.1 Испытания токсичных ингредиентов материала
                    8.2.1.1 Простые качественные тесты
                    8.2.1.2 Расширенный качественный подтверждающий тест (и)
                    8.2.1.3 Простой количественный метод (ы)
                    8.2.1.4 Расширенный количественный метод (ы)

             8.2.2 Испытания биологических образцов
                    8.2.2.1 Простые качественные тесты
                    8.2.2.2 Расширенный качественный подтверждающий тест (и)
                    8.2.2.3 Простой количественный метод (ы)
                    8.2.2.4 Расширенный количественный метод (ы)
                    8.2.2.5 Другой специальный метод (ы)
             8.2.3 Интерпретация токсикологических анализов
        8.3 Биомедицинские исследования и их интерпретация
             8.3.1 Биохимический анализ
                    8.3.1.1 Кровь, плазма или сыворотка
                    8.3.1.2 Моча
                    8.3.1.3 Другие жидкости
             8.3.2 Анализ газов артериальной крови
             8.3.3 Гематологические анализы
             8.3.4 Интерпретация биомедицинских исследований

        8.4 Другие биомедицинские (диагностические) исследования и их
             интерпретация

        8.5 Общая интерпретация всех токсикологических анализов и
             токсикологические исследования

               Биомедицинский анализ 
             Следующие тесты могут быть полезны при исследовании
             хроническое злоупотребление анаболическими стероидами:
             а) общий анализ крови
             б) электролиты и почечные функциональные пробы
             в) тесты функции печени
             г) тестостерон
             д) Лутенизирующий гормон
             е) кислотная фосфатаза простаты или родственный антиген простаты
             г) концентрация глюкозы в крови
             з) концентрация холестерина  Токсикологический анализ 
             -анализ мочи на анаболические стероиды и их
             метаболиты  Другие исследования 
             -Электрокардиограмма 8.6 источников

    9. КЛИНИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ.

        9.1 Острое отравление

             9.1.1 Проглатывание

                    Могут возникнуть тошнота и рвота. 9.1.2 Вдыхание

                    Не имеет отношения 9.1.3 Воздействие на кожу

                    Не имеет отношения 9.1.4 Контакт с глазами

                    Не имеет отношения 9.1.5 Парентеральное воздействие

                    Ожидается, что пациенты быстро выздоровеют после
                    острая передозировка, но данных мало."Тело-
                    строители "используют дозы, во много раз превышающие стандартные
                    терапевтические дозы для этих соединений, но не
                    страдают острыми токсическими эффектами. 9.1.6 Другое

                    Не имеет отношения 9.2 Хроническое отравление

             9.2.1 Проглатывание

                    Повреждение печени, проявляющееся как расстройство
                    биохимические тесты функции печени, а иногда
                    достаточно серьезные, чтобы вызвать желтуху; вирилизация в
                    женщины; гипертрофия простаты, импотенция и
                    азооспермия у мужчин; прыщи, аномальные липиды, преждевременные
                    сердечно-сосудистые заболевания (включая инсульт и
                    инфаркт миокарда), нарушение толерантности к глюкозе,
                    и мышечная гипертрофия у обоих полов; психиатрический
                    нарушения могут возникать во время или после продолжительного
                    лечения (Ferner & Rawlins, 1988; Kennedy, 1992; Ross
                    & Deutch, 1990; Райан, 1981; Вагнер, 1989).9.2.2 Вдыхание

                    Не имеет отношения 9.2.3 Воздействие на кожу

                    Не имеет отношения 9.2.4 Контакт с глазами

                    Не имеет отношения 9.2.5 Парентеральное воздействие

                    Вирилизация у женщин; гипертрофия простаты,
                    импотенция и азооспермия у мужчин; прыщи, аномальные
                    липиды, преждевременные сердечно-сосудистые заболевания (в том числе
                    инсульт и инфаркт миокарда), аномальный уровень глюкозы

                    толерантность и мышечная гипертрофия у обоих полов.Психиатрические расстройства могут возникать во время или после
                    длительное лечение. Не ожидается поражения печени.
                    от парентеральных препаратов 9.2.6 Прочие

                    Не имеет значения 9.3 Течение, прогноз, причина смерти

             Ожидаются пациенты с симптомами острого отравления.
             быстро выздороветь. Пациенты, которые постоянно злоупотребляют наркотиками
             дозы анаболических стероидов подвержены риску смерти от
             преждевременное заболевание сердца или рак, особенно простаты
             рак.Несмертельные, но продолжительные эффекты, включая голос
             изменения у женщин и слияние эпифизов у ​​детей.
             Другие эффекты обратимы в течение недель или месяцев. 9.4 Систематическое описание клинических эффектов.

             9.4.1 Сердечно-сосудистая система

                    Хронический прием высоких доз анаболика
                    стероиды могут вызвать повышение артериального давления, слева
                    гипертрофия желудочков и преждевременная коронарная артерия
                    болезнь (McKillop et al., 1986; Боуман, 1990; МакНатт
                    et al., 1988) .9.4.2 Респираторный

                    Не сообщается 9.4.3 Неврологические

                    9.4.3.1 Центральная нервная система

                             Инсульт был описан у молодого
                             злоупотребляющий анаболическими стероидами (Frankle et al.,
                             1988 г.).
                             Поуп и Кац (1988) описали манию и
                             психотические симптомы галлюцинаций и
                             заблуждение у лиц, злоупотребляющих анаболическими стероидами.Они
                             также описал депрессию после отмены
                             от анаболических стероидов. Есть также
                             серьезные споры о влиянии
                             анаболические стероиды при агрессивном поведении
                             (Schulte et al., 1993) и о криминальном
                             поведение (Dalby, 1992). Перепады настроения были
                             значительно чаще встречается в норме
                             волонтеры во время активной фазы исследования
                             сравнение метилтестостерона с плацебо (Su
                             и другие., 1993) .9.4.3.2 Периферическая нервная система.

                             Нет данных 9.4.3.3 Вегетативная нервная система

                             Нет данных 9.4.3.4 Скелетные и гладкие мышцы

                             Нет данных 9.4.4 Желудочно-кишечный тракт

                    Острый прием больших доз может вызвать тошноту.
                    расстройства желудочно-кишечного тракта. 9.4.5.

                    Активный при пероральном приеме (замещенный 17-альфа) анаболический
                    стероиды могут вызывать нарушения функции печени,
                    проявляется как аномально повышенный уровень печеночных ферментов
                    активность в биохимических тестах функции печени, и
                    иногда как явная желтуха.Гистологическая аномалия гепатита пелиоза имеет
                    были связаны с употреблением анаболических стероидов (Soe et al.,
                    1992).
                    Ангиосаркома (Falk et al, 1979) и случай
                    гепатоцеллюлярная карцинома у потребителя анаболических стероидов
                    сообщалось (Overly et al., 1984) 9.4.6.

                    9.4.6.1 Почечный

                             Не сообщается 9.4.6.2 Другое

                             Мужчинам, принимающим большие дозы анаболиков
                             стероиды могут вызвать гипертрофию простаты.
                             Карцинома предстательной железы описана в
                             молодые люди, злоупотребляющие анаболическими стероидами
                             (Roberts & Essenhigh, 1986) 9.4.7 Эндокринная и репродуктивная системы

                    Считается, что небольшие дозы анаболических стероидов
                    повышают либидо, но большие дозы приводят к азооспермии
                    и импотенция.Атрофия яичек - частое клиническое

                    особенность длительного злоупотребления анаболическими стероидами, и
                    может возникнуть гинекомастия (Martikainen et al., 1986;
                    Schurmeyer et al., 1984; Спано и Райан, 1984).
                    У женщин появляются признаки вирилизма с усилением лицевого нерва.
                    волосы, облысение по мужскому типу, угри, углубление
                    голос, нерегулярные менструации и увеличение клитора
                    (Маларки и др., 1991; Strauss et al., 1984). 9.4.8 Дерматологические

                    Акне встречается как у мужчин, так и у женщин, анаболиков.
                    люди, злоупотребляющие стероидами. У женщин могут развиться признаки вирилизма,
                    с повышенной растительностью на лице и мужским рисунком
                    облысение. 9.4.9 Глаза, ухо, нос, горло: местные эффекты.

                    Изменения гортани у женщин, вызванные:
                    анаболические стероиды могут вызвать хриплый низкий голос.Изменения необратимы. 9.4.10 Гематологический

                    Анаболические андрогены стимулируют эритропоэз. 9.4.11 Иммунологические

                    Нет данных 9.4.12 Метаболический

                    9.4.12.1 Кислотно-основные нарушения

                             Данные отсутствуют 9.4.12.2 Нарушения жидкости и электролита

                             Может задерживать натрий и воду
                             возникают и приводят к отекам; гиперкальциемия
                             также сообщается (Reynolds, 1992).9.4.12.3 Другие

                             Инсулинорезистентность при падении
                             толерантность к глюкозе (Cohen & Hickman, 1987),
                             и гиперхолестеринемия с падением
                             холестерин липопротеинов плотности, были
                             сообщается (Cohen et al., 1988; Glazer,
                             1991; Webb et al., 1984). 9.4.13 Аллергические реакции.

                    Нет данных 9.4.14 Другие клинические эффекты

                    Нет данных 9.4.15 Особые риски

                    Риск злоупотребления 9,5 Другое

             Нет данных 9.6 Резюме

    10. УПРАВЛЕНИЕ

        10.1 Общие принципы

             Лечение острой передозировки состоит из:
             поддерживающее лечение с восполнением жидкости, если рвота
             тяжелая форма. Не следует поощрять хроническое насилие и
             может потребоваться психологическая поддержка, как при лечении
             злоупотребление другими наркотиками.Возможность клинически значимого
             депрессия после прекращения использования должна переноситься
             10.2 Поддерживающие жизнь процедуры и симптоматическое / специфическое лечение

             Не имеет отношения 10.3 Обеззараживание

             Обычно не требуется 10.4 Усиленное устранение

             Не показано 10.5 Лечение антидотами

             10.5.1 Взрослые

                    Нет данных 10.5.2 Дети

                    Нет в наличии 10.6 Обсуждение руководства

             Не актуально 11. ИЛЛЮСТРАТИВНЫЕ СЛУЧАИ

        11.1 Отчеты о случаях из литературы

             Мужчина 38 лет обратился с жалобой на острое мочеиспускание.
             задержка, и был обнаружен рак простаты.
             Он много лет принимал анаболические стероиды и работал
             «силач» (Робертс и Эссенхай, 1986).
             У 22-летнего штангиста мирового класса развились тяжелые
             боль в груди разбудила его ото сна, и было показано, что
             инфаркт миокарда.За шесть недель до этого он был
             прием высоких доз пероральных и инъекционных анаболических стероидов.
             Общий холестерин сыворотки составлял 596 мг / дл (ЛПВП 14 мг / дл, ЛПНП 513 мг / дл).
             мг / дл) (McNutt et al., 1988). Значения общего холестерина
             концентрации выше 200 мг / дл считаются нежелательными.
             22-летний бодибилдер прошел два восьминедельных курса
             анаболические стероиды. Он впал в тяжелую депрессию после
             второй курс, и когда депрессия постепенно отступила, он
             имел серьезные параноидальные и религиозные заблуждения (Папа и
             Кац, 1987).19-летний футболист американского колледжа сделал внутримышечный
             тестостерон и метандростенолон перорально более 4 месяцев. Он
             становился все более агрессивным по отношению к жене и ребенку. После
             он сильно повредил ребенка, он перестал употреблять анаболики
             стероиды, и его насилие и агрессия разрешились в течение 2
             месяцев (Schulte et al, 1993) 12. Дополнительная информация

        12.1 Специальные профилактические меры

             Злоупотребление анаболическими стероидами среди спортсменов, вес
             лифтеры, бодибилдеры и другие теперь, по-видимому, обычное дело в
             все уровни этих видов спорта.Не все насильники конкурентоспособны
             спортсмены.
             Следовательно, есть возможности для кампании общественного здравоохранения,
             пример, основанный на гимназии, чтобы подчеркнуть опасность
             злоупотребление анаболическими стероидами и поддержать тех, кто хочет прекратить
             употребление наркотиков 12.2 Другое

             Нет данных 13. ИСПОЛЬЗОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА

        Сборник технических данных ABPI (1993) Публикации Datapharm,
        Лондон.
        Боуман С.(1990) Анаболические стероиды и инфаркт. Br Med J;
        300:
        Cohen JC & Hickman R. (1987) Инсулинорезистентность и снижение
        толерантность к глюкозе у пауэрлифтеров, принимающих анаболические стероиды. J
        Clin Endocrinol Metab 64: 960.
        Коэн Дж. К., Ноукс Т. Д. и Спиннлер Бенаде А. Дж.. (1988)
        Гиперхолестеринемия у пауэрлифтеров мужского пола, использующих Anabolic
        Андрогенные стероиды. Врач и спортивная медицина 16:
        49-56.Dalby JT. (1992) Кратковременное употребление анаболических стероидов и постоянное
        поведенческая реакция. Am J Psychiatry 149: 271-272.
        Дьюхерст Дж. И Гордон Р. Р. (1984). Фертильность после смены пола:
        продолжение. Ланцет: II: 1461-2.
        Элашофф Д.Д., Джекноу А.Д., Шайн С.Г. и Браунштейн Г.Д. (1991) Эффекты
        анаболических андрогенных стероидов на мышечную силу. Анналы Интер
        Med 115: 387-393.
        Фальк Х., Томас Л.Б., Поппер Х., Исхак К.Г.(1979). Печеночный
        ангиосакрома, связанная с андрогенно-анаболическими стероидами. Ланцет
        2; 1120-1123.
        Ferner RE и Rawlins MD (1988) Анаболические стероиды: сила и сила
        слава? Br Med J 1988; 297: 877-878.
        Франкл М.А., Эйхберг Р. и Захарян С.Б. (1988) анаболические андрогенные
        стероиды и инсульт у спортсмена: история болезни. Arch Phys Med
        Rehabil 1988; 69: 632-633.
        Глейзер Г. (1991) Атерогенное действие анаболических стероидов на сыворотку
        уровни липидов.Arch Intern Med 151: 1925-1933.
        Кеннеди MC. (1992). Злоупотребление анаболическими стероидами и токсикология. Aust NZ
        J Med 22: 374-381.
        Маларки В. Б., Штраус Р. Х., Лейцман Д. Д., Лиггетт М. и Демерс Л. М..
        (1991). Эндокринные эффекты у женщин-штангистов, которые самостоятельно
        вводите тестостерон и анаболические стероиды. Am J Obstet Gynecol
        165: 1385-1390.
        Мартикайнен Х., Ален М., Рахкила П. и Вихко Р. (1986) Яичко
        реакция на хорионический гонадотропин человека во время переходного
        гипогонадотропный гипогондазим, вызванный андрогенными / анаболическими
        стероиды у силовых атлетов.Biochem 25: 109-112.

        McKillop G, Todd IC, Ballantyne D. (1986) Увеличенный левый
        масса желудочков у культуриста, использующего анаболические стероиды. Брит Дж.
        Sports Med 20: 151-152.
        Макнатт Р.А., Ференчик Г.С., Кирлин П.С. и Хэмлин Нью-Джерси. (1988) острый
        инфаркт миокарда у 22-летнего штангиста мирового класса
        с использованием анаболических стероидов. Am J Cardiol 62: 164.
        Мурадян Дж. Э., Морли Дж. Э., Коренман С. Г.. (1987) Биологические действия
        андрогенов.Endocrine Reviews 8: 1-27.
        Мурад Ф и Хейнс Р. (1985). Андрогены. дюйм. Эд: Гудман Гилман
        A, Гудман Л. С., Ролл Т. В., Мурад Ф. Фармакологические основы
        Therapeutics, 7-е издание, Macmillan, New York: 1440-1458.
        Чрезмерно WL et al. (1984). Андрогены и гепатоцеллюлярная карцинома в
        атлет. Энн Инт Мед 100: 158-159.
        Папа Г.Р., и Кац Д.Л. (1988). Аффективные и психотические симптомы
        связано с употреблением анаболических стероидов.Am J Psychiatry 145:
        487-490.
        Рейнольдс Эд. (1992) Мартиндейл-Дополнительная фармакопея. В
        Фармацевтическая пресса. Лондон.
        Робертс Дж. Т. и Эссенхай DM. (1986) Аденокарцинома простаты в
        40-летний культурист. Ланцет 2: 742.
        Росс Р. Б. и Дойч С. И. (1990) На гормонах. JAMA 263:
        2048-2049.
        Райан А. Дж. (1981) Анаболические стероиды - золото дураков. Fed Proc 40:
        2682-2688.Шурмейер Т., Белкиен Л., Кнут У.А. и Нишлаг Э. (1984)
        Обратимая азооспермия, вызванная анаболическим стероидом
        19-нортестостерон. Ланцет I: 417-420.
        Soe KL. Соэ М. и Глууд С. (1992). Патология печени, связанная с
        употребление анаболических андрогенных стероидов. Печень 12: 73-9.
        Шульте Х.М., Холл М.Дж. и Бойер М. (1993). Домашнее насилие
        связано со злоупотреблением анаболическими стероидами. Am J Psychiatr 150:
        348.Spano F, & Ryan W. G. (1989) Тамоксифен при гинекомастии, вызванной
        анаболические стероиды? New Engl J Med 311: 861-862.
        Штраус Р.Х., Лиггетт М.Т. и Ланезе Р.Р. (1984) Использование анаболических стероидов
        и предполагаемые эффекты у 10 женщин-спортсменок, тренирующихся с отягощениями. JAMA
        253: 2871-2873.

        Су Т.П., Пальяро М., Шмидт П.Дж., Пикар Д., Волковиц О. и Рубинов
        DR. (1993) Нейропсихиатрические эффекты анаболических стероидов у мужчин.
        нормальные добровольцы.JAMA 269: 2760-2764.
        Вагнер JC (1989). Злоупотребление лекарствами, используемыми для улучшения спортивных результатов.
        представление. Am J Hosp Pharm 46: 2059-2067.
        Уэбб О.Л., Ласкаржевски П.М. и Глюк С.Дж. (1984) Тяжелая депрессия
        уровня холестерина липопротеинов высокой плотности у тяжелоатлетов
        и культуристов путем самостоятельного приема экзогенного тестерона и
        анаболико-андоргенные стероиды. Метаболизм 33: 971-975.
        Уилсон Дж. Д. (1992). Андрогены. В: Гудман Гилман А., Rall T W,
        Nies A. S, & Taylor P. Фармакологические основы Гудмана и Гилмана
        терапии. Макгроу-Хилл, Торонто. Страницы 1413-1430.14. АВТОР (И), РЕЦЕНЗЕНТ (ы), ДАТА (И) (ВКЛЮЧАЯ ОБНОВЛЕНИЯ), ЗАВЕРШИТЬ
        АДРЕС (ES)

        Автор: д-р Р. Э. Фернер,
                      Центр нежелательной лекарственной реакции Уэст-Мидлендса
                      Составление отчетов,
                      Городская больница Дадли-роуд,
                      Бирмингем B18 7QH
                      Англия.Тел: + 44-121-5074587
                      Факс: + 44-121-5236125
                      Эл. Почта: [email protected]
        Дата: 1994 г.
        Экспертная оценка: Встреча INTOX, Сан-Паулу, Бразилия, сентябрь 1994 г.
                      (Доктора П. Куллинг, Р. МакКуовен, А. Борхес, Р. Хига,
                      Р. Гарнье, Хартиган-Го, Э. Викстрем)
        Редактор: д-р М.Рузе, март 1998 г.
 
 
    Смотрите также:
       Токсикологические сокращения
 

Оксандролон для лечения пролежней — Просмотр полного текста

VA Medical Center, Long Beach
Лонг-Бич, Калифорния, США,
VA Palo Alto Health Care System
Пало-Альто, Калифорния, США, 94304-1290
VA San Diego Healthcare System, San Diego
Сан-Диего, Калифорния, США,
Медицинский центр VA, Майами
Майами, Флорида, США, 33125
Джеймс А.Больница для ветеранов Хейли, Тампа
Тампа, Флорида, США, 33612
VA Medical Center, Augusta
Огаста, Джорджия, США, 30904
Эдвард Хайнс младший, Больница VA
Хайнс, Иллинойс, США, 60141-5000
VA Boston Healthcare System, Brockton Campus
Броктон, Массачусетс, США, 02301
Медицинский центр VA, Сент-Луис
Сент-Луис, штат Миссури, США, 63106
VA Medical Center, Bronx
Бронкс, Нью-Йорк, США, 10468
VA Medical Center, Кливленд
Кливленд, Огайо, США, 44106
VA North Texas Health Care System, Dallas
Даллас, Техас, США, 75216
Майкл Э.Медицинский центр Дебейки В.А. (152)
Хьюстон, Техас, США, 77030
Хантер Холмс Макгуайр, VA Медицинский центр
Ричмонд, Вирджиния, США, 23249
Zablocki VA Medical Center, Milwaukee
Милуоки, Висконсин, США, 53295-1000
Медицинский центр VA, Сан-Хуан
Сан-Хуан, Пуэрто-Рико, 00921

Оксандролон усиливает печеночный кетогенез у взрослых мужчин

Ключевые слова

ВВЕДЕНИЕ

Анаболические стероиды стимулируют экспрессию печеночной липазы (HL). 1,2 Печеночная липаза обладает активностью как фосфолипазы, так и триглицерид-липазы. Повышение активности HL сопровождается снижением уровня холестерина липопротеидов высокой плотности в плазме (HDL-C); это увеличение дополнительно, по-видимому, усиливает липолиз липопротеинов, богатых триглицеридами (TGRLP), и способствует поглощению остаточных липопротеинов печенью. 2-4 Из-за эффектов анаболических стероидов на HL, мы поставили вопрос о том, может ли усиленный липолиз TGRLP на поверхности клеток печени увеличивать приток жирных кислот в печень.В качестве первого шага для изучения этой возможности мы также спросили, могут ли анаболические стероиды способствовать кетогенезу печени, который может быть вторичным по отношению к увеличенному притоку жирных кислот в печень и усиленному окислению жирных кислот. Поскольку точное количественное определение окисления жирных кислот у людей невозможно, мы измерили уровни 3-гидроксибутирата в плазме в качестве суррогатного индикатора. Предыдущие исследования показали, что 3-гидроксибутират в плазме коррелирует со скоростью кетогенеза, который, в свою очередь, коррелирует со скоростью окисления жирных кислот. 5-8 Если кетогенез печени во время приема анаболических стероидов не увеличивается, то повышенный приток жирных кислот в печень маловероятен.

МЕТОДЫ

Восемнадцать взрослых мужчин были набраны для исследования в Медицинском центре по делам ветеранов в Далласе. Их характеристики показаны в таблице 1. У девяти субъектов был метаболический синдром, как определено ранее. 9 Базальные триглицериды плазмы колеблются от 51 мг / дл до 340 мг / дл, уровень холестерина липопротеидов низкой плотности — от 80 мг / дл до 182 мг / дл, а уровень ХС ЛПВП — от 19 мг / дл до 74 мг / дл. дл.Никто не принимал гиполипидемические препараты, и ни у кого не было в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, эндокринных нарушений, дисфункции печени или противопоказаний для участия в исследовании. Исследование имело последовательный дизайн базовой оценки с последующим пероральным приемом оксандролона (10 мг / сут) в течение 7 дней с повторением исходных тестов. Протокол был одобрен институциональным наблюдательным советом по исследованиям на людях, и все субъекты дали информированное письменное согласие.

ТАБЛИЦА 1.

Клинические характеристики субъектов

Субъекты прошли клиническую оценку для включения в исследование, и после набора они прошли антропометрию, измерение липидов плазмы натощак и холестерина липопротеинов, а также исследование кетогенеза во время расширенного теста на толерантность к жирам ( FTT).Что касается последнего, после ночного голодания субъекты принимали густой напиток для взбивания сливок, содержащий 75 г жира (100% калорий из жира с 70% насыщенных длинноцепочечных продуктов). После приема сливок им разрешали пить воду и чай без сахара в течение следующих 10 часов. Образцы артериализированной крови получали в натрий-этилендиаминтетрауксусной кислоте (2 мг / мл) до ( t = 0) и каждые 2 часа до 8 часов после еды. Субъекты держали руки в изотермическом боксе ( T = 70 ° C) для получения образцов артериализированной крови.Чтобы избежать продолжающегося липолиза in vitro липопротеидной липазой плазмы, образцы крови немедленно помещали на лед, центрифугировали для отделения плазмы, которую замораживали при -80 ° C. Анализ был проведен менее чем за 24 часа. В предварительном тестировании мы продемонстрировали, что значительного липолиза триглицеридов перед анализом в этих условиях не происходило. 3-гидроксибутират, неэтерифицированные жирные кислоты (NEFA), триглицериды и глицерин измеряли в плазме спектрофотометрически с использованием ферментативных анализов (Roche Diagnostics / Boehringer Mannheim Corp, Индианаполис, Индиана).Уровни общего холестерина, триглицеридов и ЛПВП в плазме измеряли с помощью стандартизированных ферментативных анализов, как описано ранее. 10 Уровни аполипопротеина B в плазме определяли количественно, как подробно описано ранее. 11

Данные представлены как среднее ± SEM. Первичной конечной точкой исследования было изменение площади под кривой (AUC) 3-гидроксибутирата плазмы во время расширенной FTT до и после 7 дней лечения оксандролоном.Эффекты оксандролона на представляющие интерес метаболиты анализировали путем сравнения исходного уровня с уровнями лечения во время голодания или AUC во время расширенного FTT. Анализ проводился путем многократного анализа дисперсии с поправками Бонферрони-Данна для множественности тестирования. Площадь под кривой рассчитывалась по формуле трапеции. При анализе данных использовалась программа StatView (версия 5.0.1) от SAS.

РЕЗУЛЬТАТЫ

Во время лечения оксандролоном у мужчин наблюдалось ожидаемое заметное снижение уровня холестерина ЛПВП (39 ± 3 [SEM] мг / дл против 26 ± 2 мг / дл [ P <0.001]). Уровни холестерина липопротеинов низкой плотности не изменились (131 ± 7 мг / дл против 136 ± 8 мг / дл). Как показано на рисунке 1, терапия оксандролоном не вызвала изменений ни в уровнях натощак, ни в AUC после приема пищи для триглицеридов плазмы, глицерина или NEFA. Напротив, уровни 3-гидроксибутирата натощак во время лечения оксандролоном были увеличены на 70% (рис. 2), а оксандролон повысил AUC для 3-гидроксибутирата на 53% после пероральной жировой нагрузки. На фоне терапии оксандролоном наблюдалось постоянное направление изменения 3-гидроксибутирата, несмотря на значительные исходные колебания уровней NEFA среди участников исследования.Это привело к очень статистически значимому увеличению уровней 3-гидроксибутирата при лечении оксандролоном (рис. 2).

РИСУНОК 1.

Влияние оксандролона на уровни в плазме натощак и после приема пищи триглицеридов (панели A и B, соответственно), неэтерифицированных жирных кислот (панели C и D, соответственно) и глицерина (панели E и F, соответственно). ). Термин базовый уровень означает исследование до лечения оксандролоном, а оксандролон во время лечения. Не было значительных изменений ни натощак, ни после приема пищи для любого из метаболитов между исходным уровнем и измерениями во время лечения.Числовые данные, представленные на рисунке, представляют собой средние значения ± стандартная ошибка средних значений.

РИСУНОК 2.

Влияние оксандролона на уровни 3-гидроксибутирата натощак (панель A) и во время расширенного теста на толерантность к жирам (панель B). Результаты представлены в виде графиков в виде ящиков и усов. Числовые данные, представленные на рисунке, представляют собой средние значения ± стандартная ошибка средних значений. Термин базовый уровень означает исследование до лечения оксандролоном, а оксандролон во время лечения. Терапия оксандролоном значительно увеличивала уровни 3-гидроксибутирата натощак и после приема пищи с помощью повторного дисперсионного анализа после поправок Бонферрони-Данна для множественности тестирования ( P <0.0028 для панели A и P <0,0086 для панели B).

ОБСУЖДЕНИЕ

В текущем исследовании терапия оксандролоном сопровождалась резким увеличением уровня 3-гидроксибутирата в плазме. Это изменение почти наверняка отражает усиление кетогенеза в печени 5-8 и поднимает вопрос о механизме. Можно рассмотреть несколько возможностей.

Во-первых, повышенный кетогенез в печени может быть вторичным по отношению к увеличенному притоку жирных кислот в печень, связанному с повышенной активностью HL.Фактически, как сообщалось ранее, 1,2,12 мы наблюдали заметное снижение уровней холестерина ЛПВП в плазме, связанное с приемом анаболических стероидов. В текущем исследовании снижение уровня ХС-ЛПВП было равномерным, в среднем около 33%. Снижение уровней ХС-ЛПВП наблюдалось у субъектов, у которых даже был низкий исходный уровень ЛПВП до оксандролона. Основываясь на предыдущих исследованиях, 1,2,12 мы предполагаем, что дальнейшее снижение уровней ХС-ЛПВП во время приема оксандролона было следствием увеличения активности ЛПВ.Повышение липолитической активности на поверхности гепатоцитов может привести к большему притоку жирных кислот в печень. Потенциальные липопротеиновые субстраты для активности HL были изучены, но полностью не решены. Липопротеины высокой плотности и TGRLP, включая липопротеины очень низкой плотности и хиломикроны и их остатки, могут быть субстратами. Большинство результатов основано на исследованиях in vitro и не дает точной информации о том, что на самом деле происходит на поверхности клетки печени.Однако существует возможность липолиза и высвобождения жирных кислот из нескольких типов липопротеинов. Эти жирные кислоты могут быть источником окисления жирных кислот.

Другим возможным механизмом повышенного окисления жирных кислот при терапии оксандролоном может быть усиленное поглощение циркулирующего NEFA печенью. Некоторые исследователи показали, что анаболические стероиды незначительно повышают активность липопротеинлипазы плазмы. 13 Однако в этом исследовании не наблюдалось увеличения ни NEFA, ни глицерина в постпрандиальном состоянии.Это открытие говорит против возможности того, что оксандролон усиливал периферический липолиз LPL и увеличивал доступность NEFA для захвата печенью. Кроме того, отсутствие повышения NEFA натощак при терапии оксандролоном не подтверждает возможность того, что липолиз жировой ткани был усилен стероидом. И наоборот, отсутствие снижения NEFA натощак при приеме оксандролона не поддерживает повышенное окисление жирных кислот в мышцах, которое может вызвать усиленное поглощение NEFA мышцами.

Другая возможность, которую нельзя исключить, заключается в том, что оксандролон непосредственно способствует окислению жирных кислот в печени.Сообщается, что анаболические стероиды обладают множеством метаболических эффектов. 14 Некоторые из них могут влиять на факторы, регулирующие окисление жирных кислот. Последний в значительной степени регулируется потоком ацильных групп в митохондрии. Как обсуждалось ранее, основным фактором, влияющим на ацильный поток, является доступность, но известно, что на окисление жирных кислот влияют и другие факторы. Они включают в себя концентрации малонил-КоА, активности карнитинацилкарнитинтранслоказы I и II, окислительно-восстановительное состояние никотинамидадениндинуклеотида (НАД + / НАДН) и активность различных ядерных рецепторов (например, рецептора-α, активируемого пролифератором пероксисом) и гормонов ( адреналин, гормоны щитовидной железы, инсулин и глюкагон) и другие. 15-17 Таким образом, возможно, что анаболические стероиды могут напрямую влиять на скорость окисления жирных кислот независимо от доступности ацильных групп, полученных в результате повышенного притока жирных кислот в печень. Результаты текущего исследования должны открыть новые возможности для понимания регуляции окисления жирных кислот.

Таким образом, краткосрочное лечение оксандролоном приводит к заметному кетогенезу печени во время голодания и во время пероральной жировой нагрузки у взрослых мужчин.Поскольку известно, что анаболические стероиды увеличивают активность HL, что может усиливать приток жирных кислот в печень, нас побудили спросить, может ли быть повышенный кетогенез, связанный с терапией оксандролоном. Фактически это наблюдалось, что согласуется с нашей гипотезой. Тем не менее, помимо основных наблюдений, фактический механизм усиленного кетогенеза анаболическими стероидами должен подождать более подробных исследований in vitro и in vivo на различных животных.

Ответить

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *