Мельдоний в спорте отзывы: Нейрохакинг #4 — Личный опыт на vc.ru

Для чего нужен Мельдоний? — Рамблер/спорт

Одним из наиболее интригующих лекарств в современной медицине является мельдоний, более известный под торговым названием Милдронат. Многочисленные допинговые истории последних лет привлекли к нему пристальное внимание со стороны широкой общественности.

Особенно любопытным является тот факт, что практически все уличенные в приеме этого препарата атлеты были из России. Что же собой представляет мельдоний, зачем он нужен и кому его можно принимать?

История создания мельдония

Мельдоний — уникальный препарат, который изначально создавался совсем не для людей. Его синтезировали еще в 70-х годах прошлого столетия в одном научном исследовательском институте Литвы, которая на тот момент входила в состав СССР.

Первоначально планировалось использовать препарат в сельском и домашнем хозяйстве — для ускорения роста растений и улучшения темпа роста скота и птиц. А если копнуть еще глубже, то оказывается, что мельдоний — это производное переработки ракетного топлива, которое было необходимо куда-то утилизировать с полезными целями.

Удачные эксперименты навели ученых на мысль — а не апробировать ли препарат на людях? Если он ускоряет рост домашнего скота, то может окажется полезным и для человеческого организма.

После того, как в 1976 году он был запатентован как советское лекарство, им заинтересовались в США. Однако этот интерес быстро пропал, так как, по мнению специалистов FDA, мельдоний не показал заслуживающих внимания результатов в проведенных клинических исследованиях.

По этой причине лекарство в течение длительного времени оставалось исключительно советским и выпускалось только на фармацевтических заводах СССР. После распада Союза его продолжили поставлять на аптечные витрины только в Латвии и России.

Как действует мельдоний

Мельдоний относится к метаболическим средствам, влияющим на обменные процессы во многих тканях и органах человеческого тела. Производитель объясняет механизм его действия ингибированием гаммабутиробетаингиброксиназы, в результате чего ускоряется рост, регенерация и переносимость гипоксии в критические периоды.

Этим обусловлены широкие показания, которые гипотетически могут быть у мельдония. Однако в инструкции по применению официально их всего два: умственные и физические перегрузки и сниженная работоспособность. Обнаружить это у себя при желании могут 90% людей. Объективных критериев для определения наличия или отсутствия этих состояний просто не существует.

Мельдоний негласно применяется практически во всех областях медицины: кардиология, неврология, офтальмология и т.д. Его используют для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, остеохондроза, кохлеовестибулярных расстройств, ишемический болезни сердца, ретинопатии, осложнений сахарного диабета и др.

Как проходит лечение мельдонием

Вряд ли найдется хотя бы одна больница в нашей стране, формулярный перечень которой не содержит мельдоний. Его выпускают в виде раствора для внутривенного введения и капсул, так что теоретически возможна даже преемственность терапии: начало в инфузионной форме в стационаре и продолжение в виде перорального приема. Есть даже раствор для парабульбарного введения при патологии глаз.

Однако, учитывая довольно прозрачный механизм действия и заявленную производителем универсальность, возникает вопрос, почему этот «чудодейственный» препарат приняли на западе и в США настолько холодно, что сейчас его там попросту нет.

Причем такая ситуация наблюдается не только с мельдонием, но и с большинством препаратов из группы метаболических средств (улучшающих обменные процессы), ведь по большому счету они выпускаются и продаются только в России и странах постсоветского пространства.

О реальной эффективности мельдония говорить трудно: крупных рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний с его участием просто не проводилось.

По этой причине он может быть использован как вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии различных заболеваний внутренних органов и в неврологической практике, когда необходима борьба с ишемией и улучшение метаболизма.

Но применять данное средство в качестве монотерапии, например, при ишемической болезни сердца не только недопустимо, но и опасно. Отсутствие препаратов с доказанной эффективностью в перечне рекомендаций может привести к довольно печальным последствиям, например, к прогрессированию стенокардии, аритмии, ишемии миокарда и даже острому инфаркту.

Мельдоний и допинговые скандалы

В последние годы этот препарат все чаще стали упоминать в связи с массовыми нарушениями допинговых правил. Практически все применявшие его спортсмены были из России и стран СНГ по указанной ранее причине: ни в Европе, ни в США мельдония попросту нет.

За прием этого препарата отстранили от соревнований несколько десятком борцов греко-римского стиля, всю юношескую сборную по хоккею с шайбой, четырех легкоатлетов и многих других спортсменов.

Заложники мельдония: откровенный рассказ легкоатлета Минжулина о допинге

Но тут есть один скользкий момент – c 1 января обнаружение этого вещества является нарушением правил. Многие спортсмены принимали его весь декабрь, не имея понятия о сроках выведения. Тут, конечно, и легкомыслие, и русское «авось», но самую большую роль сыграла инструкция к милдронату. В ней русским по белому написано, что период полувыведения вещества из организма составляет 3-6 часов. Исходя из этой информации, врачи и спортсмены справедливо рассчитали, что препарат можно прекратить за неделю-две до нового года. Похоже, сроки обнаружения оказались в действительности превышающими 100 дней, что, в первую очередь, удивило само WADA. И сейчас более сотни человек находятся в ожидании решения…

«Каждый день преподносил неприятные новости»

Что касается моего случая, то я не мог получить информацию в день, когда она была опубликована на сайте РУСАДА. В конце сентября – начале октября я находился в отпуске после длительного летнего сезона. Как обычно я уехал к родителям, социальные сети и чтение новостных лент забросил. Делал одну легкую тренировку в день, а после обеда занимался домашними делами. В октябре выехал на сбор, там начались напряженные тренировки, и для поддержания сердца я начал принимать милдронат. Это было, конечно, взято не с потолка, препарат давно известен и не раз был прописан и рекомендован спортивными врачами. В инструкции к препарату есть пункт, согласно которому он рекомендован в период физического перенапряжения.

Милдронат — оружие массового поражения? >>>

15 октября прошлого года обновленный запрещенный список был переведен на русский язык. У меня есть привычка сразу посматривать его, но в тот момент были другие события, которые отвлекли меня. Если помните, в тот период как раз вышел доклад независимой комиссии WADA о масштабных нарушениях антидопинговых правил в России, появились новости об отстранении наших легкоатлетов от международных стартов, затем случилось лишение аккредитации московской лаборатории и так далее. Каждый день преподносил неприятные новости. И только спустя месяц информация о милдронате дошла до меня. В тот же день я прервал курс лечения.

Хочется отметить, что в сборной часто проводились антидопинговые семинары, на которых мы получали ответы на свои вопросы и узнавали об изменениях в антидопинговых правилах. После того, как WADA заявило об несоответствии РУСАДА кодексу организации, все семинары и образовательные программы прекратились. Этот факт тоже существенно повлиял на количество положительных проб.

И вновь что касается моего случая, не вижу смысла вскрывать пробу Б. Я признаю факт приема мельдония, но препарат принимался в то время, когда он не являлся допингом, и прием был заблаговременно прекращен. Не сомневаюсь, что проба Б гарантированно покажет ту же концентрацию вещества. Также не вижу смысла доказывать, что препарат принимался по медицинским показаниям. Как показывает практика, это не влияет на итоговое решение. Есть только факт нарушения антидопинговых правил — обнаружение запрещенного вещества в пробе, а с какими намерениями он туда попал — никого не интересует.

Почему применяли мельдоний?

 

Людям, далеким от профессионального спорта, хочется рассказать о причинах, по которым так массово мельдоний принимался спортсменами. Представители игровых, скоростно-силовых видов спорта этот препарат не признавали и принимали только по назначению врача. Как средство восстановления после нагрузок не использовали. В  то же время представители циклических видов спорта на него молились. Это недорогое, безопасное и эффективное лекарство для лечения и профилактики болезней сердца. Ни один мой знакомый не считал, что он может повлиять на спортивный результат. Я сам его пробовал использовать перед стартом – эффекта ноль.

Ограничить, чтобы победить. Как на самом деле работает мельдоний и почему его не стоило запрещать

— Что вообще такое допинг? Мне кажется, спортсмены и далекие от спорта люди понимают под этим термином разные вещи.

— В какой-то момент спортивные чиновники решили выделить группу лекарственных препаратов (спортсмены тоже люди и иногда принимают лекарства), которые кардинальным образом улучшают возможности человека, воздействуя на конкретные звенья метаболизма, на мышечную массу, то есть на то, что позволяет добиться лучших результатов в спорте. Такие препараты назвали допингом, потому что с этической точки зрения не очень правильно, находясь под их влиянием, участвовать в состязаниях.

— А эти препараты используются в обычной жизни?

— Да, большая часть препаратов, относящихся к допингу, либо их аналоги используются в медицине и, собственно, именно из медицины и приходят в спорт.

— Если такие препараты нормально применять в медицине, почему этого нельзя делать спортсменам?

— В медицине они применяются для лечения того, что в организме «сломалось». Хорошо, если больной человек, используя препараты, улучшит свое состояние хотя бы до того уровня, на котором здоровый спортсмен находится изначально. Кроме того, лекарства могут быть небезопасны для здоровых людей, потому что чем сильнее лекарственный препарат, тем больше у него побочных эффектов, и длительное применение таких препаратов может приводить к кардинальным изменениям в организме спортсмена.

— То есть большинство допингов — это лекарства, которые просто используются не по прямому назначению?

— Есть еще препараты в серой зоне. Они не признаны допингом, но трудно представить, что они могут использоваться для лечения каких-либо заболеваний. При этом такие вещества могут повлиять на спортивный результат. Среди этих препаратов выделяется группа метаболических препаратов — средств, которые воздействуют на те или иные звенья метаболизма клеток, то есть они воздействуют на механизмы, при помощи которых клетка получает энергию.

Мария Шарапова, пожалуй, самая известная российская спортсменка, в пробах которой обнаружен мельдоний. Фото: Бобылев Сергей/ТАСС

Традиционно эти средства очень широко использовались в российском спорте, причем зачастую вообще без всякой системы, просто по принципу «нальем как можно больше всего разного». Эти вещества не были запрещены, применялись в очень высоких дозах в различных видах спорта, но по непонятным причинам два таких препарата попали в начале 2016 года в стоп-лист WADA. Один из этих препаратов — милдронат (он же мельдоний). Почему именно эти лекарства попали в список запрещенных, непонятно: они не слабее и не сильнее других метаболических препаратов, и оба действуют довольно странным образом.

— Как вообще работают метаболические препараты?

— Если очень сильно упростить (заранее прошу прощения у биохимиков), то можно объяснить их действие так. Наши клетки могут получать энергию, используя один из двух способов метаболизма — аэробный (кислородный) или анаэробный (бескислородный). Анаэробный метаболизм — это, в первую очередь, гликолиз, благодаря которому организм получает энергию за счет «расщепления» глюкозы без использования кислорода. И при анаэробных нагрузках, то есть коротких и сверхинтенсивных, результат достигается во многом за счет энергии, которую мышечные клетки получают в процессе гликолиза.

Возьмем крайний вариант анаэробных нагрузок, скажем поднятие штанги, когда нужно за короткое время расщепить огромное количество энергии. Это осуществляется за счет гликолиза, потому что кислородное регулирование просто не успевает подключиться. А при активностях вроде длительной игры в футбол или бега энергия в первую очередь производится за счет кислородного способа — окислительного фосфорилирования.

При сверхинтенсивных краткосрочных нагрузках организм не может полноценно использовать наиболее эффективный кислородный путь метаболизма. Фото: Алеев Егор/ТАСС

— Какой способ эффективнее?

— В клетках энергия запасается в виде химических связей в молекуле под названием АТФ, и количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет гликолиза, значительно меньше, чем количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет окислительного фосфорилирования. И главная концепция, такой мейнстрим спортивной фармакологии — сделать так, чтобы как можно более продуктивно задействовать именно окислительное фосфорилирование, то есть кислородную составляющую.

Приведу аналогию. Представьте, что у вас есть две электростанции — одна угольная (гликолиз), другая атомная (окислительное фосфорилирование). Угольную можно быстро запустить и остановить, а атомную включать долго, но она дает больше энергии.

— Есть какие-то препараты, которые могут «подстегнуть» кислородный метаболизм?

— Есть, более того, они разрешены и льются рекой, их перед соревнованиями получают и наши спортсмены, и зарубежные. Классический пример метаболической терапии — «обработка» бегунов на короткие дистанции. Им прямо в кровь вводится фосфокреатин: он помогает очень быстро насытить пул АТФ, который находится рядом с миофибриллами, и в итоге можно получить невероятный результат. Нередко эти вещества дают спортсменам и между тренировками, «на всякий случай», но смысла в этом нет никакого, улучшение результатов будет, только если принимать его непосредственно перед соревнованиями.

Бег на короткие дистанции — один из самых «задопингованных» видов спорта. Фото: Валерий Шарифулин/ТАСС

Предполагается, что есть и второй путь улучшить спортивные результаты: наоборот, взять и переключить все процессы с кислородных на бескислородные, они же анаэробные. Именно так работает мельдоний. Он перекрывает поступление в митохондрии жирных кислот. То есть выступает таким логистом, который говорит: «Мы лучше повезем топливо не на атомную, а на угольную электростанцию, так как она очень быстро включается». Считается, что в этом случае при коротких анаэробных нагрузках вроде поднятия штанги будет синтезироваться больше энергии за счет гликолиза. Но уверенности в этом нет, так как серьезных исследований мельдония не публиковалось.

— Если я правильно помню, создатель препарат объяснял, что у него иное действие…

— Создатель препарата объяснял, что мельдоний — это не допинг, а препарат, который предотвратит повреждение тканей сердца на фоне избыточных нагрузок. То есть это нечто вроде ограничителя скорости в машине: двигатель позволяет идти со скоростью 260 км/ч, но ограничитель не дает развить больше 200 км/ч.

Так что мельдоний, закрывая вход жирных кислот в наши энергетические станции — митохондрии, по сути ограничивает возможности спортсменов, у которых высокие аэробные нагрузки, например теннисистов, бегунов на длинные дистанции, футболистов.

Хотя в этих видах спорта на пиковых нагрузках «подключается» анаэробный путь получения энергии, определяющую роль играет именно «мощность» аэробного обмена.

— Зачем создавать препарат, который снижает физические возможности?

— Мельдоний разрабатывался для людей с ишемическими повреждениями сердца. При ишемии кислорода по определению мало, поэтому выгодней использовать гликолиз. Да, энергии при этом будет не хватать, но организм хотя бы останется жив. Кроме того, при переходе на бескислородный метаболизм будет генерироваться меньше свободных радикалов, которые повреждают клетки. В этом смысле идея препарата достаточно грамотная: перекрыть ишемизированной клетке возможность использовать «дорогой» аэробный путь метаболизма и жить, пусть и плохо, за счет более «дешевого» анаэробного. Такая же ситуация — недостаток кислорода — наблюдается при тяжелых анаэробных нагрузках, так что спортсменам его дают, видимо исходя из предположения, что мельдоний должен помочь улучшить результат, закрыв менее выгодный в такой ситуации кислородный путь.

Хотя я не встречал ни одного качественного исследования, где было бы показано, что препараты типа мельдония действительно могут помочь, потому что человек — очень сложная система, и даже если мы видим какой-то эффект в культуре клеток, не факт, что он будет таким же у пациента. Да и в любом случае, даже при недостатке кислорода, при ишемии, действие препарата довольно слабое: это все равно что, скажем, машину, которую заправляли 98-м бензином, начнут заправлять 95-м. Разница есть, но небольшая.

— Если препарат настолько слабый, почему WADA включила его в список запрещенных?

— У меня нет разумного объяснения, почему это произошло. Препарат действительно слабый, многие незапрещенные вещества оказывают на спортивные результаты заметно больший эффект. Кроме того, препарат вполне безопасен, и я не встречал серьезных побочных эффектов от его применения.

Много всего

— Есть еще какие-то разрешенные препараты, которые спортсмены принимают, чтобы улучшить результат?

— Препаратов, которые принимают спортсмены, очень много. Помимо метаболических препаратов есть и неметаболические, например те же антидепрессанты и ноотропы. Подтвержденных клинических данных, как именно они влияют на здоровых людей, тем более спортсменов, нет, но могу предположить, что правильно подобранный коктейль ноотропов вполне может обеспечить лучший результат в тех видах спорта, где нужна концентрация внимания, например в стрельбе. При этом ноотропы и многие антидепрессанты не запрещены WADA.

— Как антидепрессанты могут повлиять на спортивный результат? Веселые спортсмены быстрее добегут до финиша?

— Антидепрессанты, влияя на метаболизм такого нейромедиатора, как серотонин, могут улучшать синаптическую передачу (скорость обмена данными между нейронами — прим. «Чердака»), то есть потенциально увеличивать скорость реакции. Но, повторюсь, влияние ноотропов и антидепрессантов на здоровых людей — совершенно неизученная сфера.

Теоретически ноотропы и антидепрессанты могут повышать концентрацию внимания, что важно во многих видах спорта, например в биатлоне. Фото: Фадеичев Сергей/ТАСС

— Есть данные, что спортсмены активно употребляют эти препараты?

— Да, их применяют в достаточно больших количествах, и большой вопрос, употребляет ли их спортсмен из-за наличия депрессии или потому, что хочет улучшить концентрацию внимания.

— Откуда спортивные врачи берут все эти вещества для спортсменов?

— К сожалению, в России подавляющее большинство лекарственных препаратов, включая очень серьезные средства, до сих пор можно купить без рецепта, например, в интернет-аптеках. Есть разные недобросовестные конторы, которые занимаются натуральным шаманством: подбирают спортсменам какие-то препараты, которые якобы хорошо влияют на что-то, при этом зачастую такие люди не знают даже основ фармакологии.

— Откуда они берут информацию?

— Есть вал советских работ, очень странных, выполненных без соблюдения протоколов исследования, которые проводились на советских спортсменах начиная с 70-х годов и даже раньше. Есть практика, которая передается из уст в уста. Некоторые самые продвинутые даже читают какие-то клинические статьи, но все равно все, что они делают, — это такой «самиздат» на коленке.

— Насколько близко современные спортсмены подошли к пределу своих физических возможностей? Реально без допинга добиваться таких результатов или «чистые» спортсмены попросту не смогут побить те рекорды, которые уже установлены?

Я думаю, что скорее второе. Мы достигли предела физических возможностей, и крайне маловероятно, что возможно улучшить эти результаты без препаратов поддержки, к которым относится и допинг, и различные дизайнерские лекарства, и лекарства на стадии клинических испытаний.

— То есть, если сейчас полностью запретить все допинги и препараты поддержки, зрелищный спорт закончится?

— Да, именно так. Я вижу три пути развития спорта. Первый — разработать список лекарств, которые можно применять. В этот «белый список» можно включить не только антибиотики и средства для лечения бронхиальной астмы, но и те же метаболические препараты и еще какие-то средства поддержки, при этом строго запретить применять все остальное. Любые подозрительные новые препараты тоже записывать в список запрещенных. Вторая стратегия — наоборот, разрешить спортсменам принимать абсолютно любые вещества. И третий путь — оставить все как есть. Второй вариант, конечно, самый зрелищный, но и самый негуманный. Нередко у профессиональных спортсменов, которые принимают всевозможные средства, к 40 годам развивается сердечная недостаточность: у этих еще совсем молодых людей сердечная мышца бывает в крайне тяжелом состоянии.

— Из этих трех стратегий та, что есть сейчас, выглядит самой слабой. Учитывая современные возможности химии и молекулярной биологии, она больше похожа на игру в поддавки…

— Да, выбирая этот путь, мы, возможно, наносим куда больший вред спортсменам. Сейчас можно чуть ли не в полуподвальных условиях синтезировать весьма «продвинутые» вещества, и такие препараты в неумелых руках могут заметно ухудшить результат, не говоря уж об общем уровне здоровья спортсменов.

Ярослав Ашихмин, кандидат медицинских наук, руководитель отделения терапии Юсуповской больницы и заместитель генерального директора по медицине. Выпускник ММА имени И.М. Сеченова, автор более 75 научных публикаций, член Американской ассоциации сердца (AHA) и Европейского общества кардиологов (ESC)

 Ирина Якутенко

Что нужно знать о мельдониевом скандале – Спорт – Коммерсантъ

За сутки до вылета в США на чемпионат мира среди юниоров в сборной России произошла тотальная смена состава. По данным СМИ, больше половины из 30 заявленных игроков уличены в применении мельдония. Этот случай стал одним из эпизодов скандала с употреблением мельдония, который разгорелся в 2016 году.

---

С чего начался мельдониевый скандал

С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло препарат мельдоний (милдронат) в список запрещенных. Мельдоний отнесен к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма), за его применение спортсмен может быть отстранен на четыре года.

Первым спортсменом, попавшимся на допинге, стал российский велогонщик команды «Катюша» Эдуард Ворганов. О его положительной пробе, взятой 14 января, стало известно 5 февраля. Спортсмен временно был отстранен от соревнований.

К настоящему моменту в скандале с применением мельдония оказалось замешано более 140 спортсменов, преимущественно из России.

---

Что такое мельдоний

Лекарственный препарат мельдоний был разработан в середине 1970-х годов в Риге в Институте органического синтеза Академии наук. Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 году, применение началось в 1984 году. Патент был получен коллективом авторов в 2002 году.

Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения. Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, повышает выносливость, ускоряет реабилитацию после операций. 7 декабря 2011 года распоряжением правительства России мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks. Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс».

Ежегодно мельдоний потребляет около 2 млн человек. Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.

---

Кто из известных россиян попался на мельдонии

7 марта стало известно о положительной пробе фигуристки Екатерины Бобровой. Сама спортсменка утверждала, что не применяла мельдоний с ноября 2015 года, а допинг-проба, взятая после январского чемпионата Европы, показала «гигантскую» дозу препарата, которая «могла попасть в организм не ранее чем за сутки до тестирования». От вскрытия пробы B временно отстраненная от соревнований спортсменка отказалась. Из-за скандала она уже пропустила чемпионат мира в Бостоне.

В тот же день теннисистка Мария Шарапова заявила, что в ее допинг-пробе от 26 января, взятой на Открытом чемпионате Австралии, был обнаружен мельдоний. Спортсменка добавила, что принимала препарат последние десять лет из-за проблем со здоровьем, и подчеркнула, что «совершила ошибку и берет за нее полную ответственность». По словам теннисистки, 22 декабря она получила письмо от WADA, в котором был новый список запрещенных препаратов, но не стала его смотреть. От вскрытия пробы B отстраненная с 12 марта от соревнований спортсменка отказалась.

8 марта «мельдониевый список» пополнился еще тремя именами: пятикратного чемпиона мира конькобежца Павла Кулижникова, олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, волейболиста московского «Динамо» Александра Маркина

.

Тренер Павла Кулижникова Дмитрий Дорофеев сообщил, что конькобежец не принимал мельдоний уже год: «Мы ничего не принимали, это какая-то злая шутка». Кулижников потребовал вскрытия пробы B. Спортсмену грозит пожизненная дисквалификация: в 2012 году он уже был отстранен от соревнований на два года за допинг. Шорт-трекист Семен Елистратов также потребовал вскрытия пробы B, а вот волейболист Александр Маркин от этого, напротив, отказался. Пробы B Кулижникова и Елистратова оказались положительными.

Также пожизненно дисквалифицирована может быть четырехкратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова

. 16 марта стало известно, что ее проба, взятая во внесоревновательный период, дала положительный тест на мельдоний. В мае 2014 года спортсменка уже была отстранена от соревнований на 16 месяцев за употребление допинга.

По ее словам, она не получала «никаких оповещений, что мельдоний с 1 января 2016 года включен в список запрещенных препаратов», и отвергает все обвинения в применении допинга. Последний раз она применяла препарат, когда он еще был разрешен, утверждает Ефимова.

Также на употреблении мельдония попались двукратный чемпион мира среди юниоров по биатлону Эдуард Латыпов, чемпионка Европы по шорт-треку Екатерина Константинова, регбисты Алексей и Алена Михальцевы, легкоатлеты

Надежда Котлярова, Ольга Вовк, Гульшат Фазлетдинова и Андрей Минжулин, ватерполист Алексей Бугайчук, скелетонист Павел Куликов, гимнаст Николай Куксенков.

7 апреля издание TSN сообщило, что более половины из 30 хоккеистов юниорской сборной России сдали положительный тест на мельдоний. Глава Федерации хоккея России назвал эту информацию слухами.

Позднее министр спорта России Виталий Мутко заявил, что Генпрокуратура РФ, изучив доклад независимой комиссии WADA о применении допинга российскими спортсменами, отказалась возбуждать уголовные дела. По мнению министра,

---

Зарубежные спортсмены, попавшиеся на мельдонии

С начала года мельдоний был также выявлен в допинг-пробах ряда зарубежных спортсменов.

29 февраля от соревнований была отстранена шведская легкоатлетка чемпионка мира в беге на 1500 м Абеба Арегави. Ей грозит дисквалификация до четырех лет.

1 марта стало известно, что мельдоний нашли в крови у эфиопского бегуна победителя Токийского марафона 2015 года Эндеше Негессе. Сообщалось, что мельдоний обнаружили в крови еще восьми эфиопских легкоатлетов, их имена не назывались.

9 марта в употреблении мельдония признался борец из Грузии Михаил Модзманашвили. Положительная допинг-проба была взята у него месяцем ранее. СМИ сообщали, что еще пять борцов сборной Грузии сдали положительные пробы, однако их имена не раскрывались.

6 апреля от участия в соревнованиях были отстранены украинские биатлонисты Артем Тищенко и Ольга Абрамова. Исследование WADA, по результатам которого вынесут решение о дисквалификации, может продлиться до сентября.

Ольга Дорохина, Михаил Малаев, Дмитрий Шелковников

Кирилл Раймуев: Милдронат используют 100% наших спортсменов — Спорт — Новости Санкт-Петербурга

из личного архива Кирилла РаймуеваПоделиться

— Мутко назвал милдронат «никчемным препаратом, ничего не дающим». Так что же это все-таки такое и на что он влияет?

– Комментировать слова нашего министра спорта я не буду, потому что он у нас не фармаколог. А теперь по теме. Милдронат – это препарат, в котором содержится активное вещество мельдоний. Он относится к группе адаптогенных психостимуляторов и нестероидных анаболиков. Это сердечный препарат, улучшающий приток крови, в том числе и к сердечной мышце. Он применяется в кардиологии для пациентов со слабой деятельностью мышечных сердечных волокон и пониженным давлением, потому что милдронат немного его повышает.

— В списке WADA милдронат значится как запрещенный препарат, а не как собственно допинг. В чем разница?

– По своей силе этот препаратик довольно слабый в анаболическом плане. Он больше вспомогательный. Я, честно говоря, даже не понимаю, почему на него так ополчились, почему наша замечательная «вадавская» гильдия ввела его в список запрещенных препаратов с 1 января 2016 года как в категорию «А», так и в категорию «Б». То есть его с Нового года нельзя применять ни во время тренировок, ни во время соревнований. Есть лишь одно объяснение, которое с натяжкой можно было бы принять. Я уже рассказывал «Фонтанке», что у нас и кофеин периодически попадал и в ту, и в другую группу, и фенотропил из ноотропных препаратов тоже попадал в обе группы. А они по силе не особо превосходят милдронат. Единственное, у них есть психостимулирующее свойство. И кофеин, и фенотропил влияют на психику. Поэтому можно притянуть за уши, что передозировка этих препаратов ведет к нервному истощению. Но от милдроната нервного истощения не бывает. Это очень редкий случай. Ну ввели так ввели, что тут обсуждать.

— Непосредственно спортсменам для чего он?

– Раз этот препарат улучшает сердечную деятельность, то он помогает выдерживать нагрузки не только сердцу, но и мышцам. Уменьшает период восстановления. Это препарат, который в комбинации помогает восстанавливаться и выдерживать нагрузки.

— В комбинации с чем?

– А вот это очень интересный вопрос. В комбинации с другими препаратами, как разрешенными, так и запрещенными. С витаминами, пептидами, такими микроэлементами как магний, цинк, калий, которые в повышенных дозировках требуются спортсменам под нагрузками. И, конечно, применение его теннисистами совершенно оправдано. Когда человек перетренировался, перенапрягся, если есть какие-то нарушения в сердечной работе, мы назначаем милдронат.

— То есть велика вероятность, что милдронат не самое худшее, что можно найти у тех спортсменов, которых поймали на нем?

– Чаще всего это действительно так. В том, что милдронат не сильный препарат, тут Мутко прав. Конечно, его нельзя сравнивать с анаболиками или стероидами. В монотерапии его иногда используют, но эффективность у него слабенькая.

— Поэтому противники запрещения называют его «витаминкой»?

– Да, конечно. Потому что витамины вроде бы не запрещены, поэтому, конечно, все нормальные спортсмены их принимают. Понятно, что милдронат называют витаминкой в кавычках, потому что у него все-таки есть прямое анаболическое действие. Но он действительно не такой суперсильный.

— Не часто спортсмены сами признаются в употреблении допинга, как это сделала Шарапова.

– Госпожа Шарапова говорит, что принимала его 10 лет. Действительно, многие спортсмены применяли милдронат как витаминную добавку. Но здесь ларчик очень просто открывается. Тут лучше сразу признаться, потому что тут наверняка использовались и другие препараты. И чтобы не засветиться, лучше признаться сейчас, что ты употреблял милдронат. Мол, да, мы лоханулись, забыли, но ведь раньше он был разрешен. Получить за это двухлетнюю дисквалификацию и отделаться от более грозных осложнений.

— И Боброва, и Шарапова говорят, что были не в курсе, что этот препарат включен в список запрещенных с 1 января этого года. Такое возможно?

– В нашей жизни возможно все. Хотя всех спортсменов, особенно уровня Шараповой и Бобровой, должны информировать о таких вещах. У каждого спортсмена есть специальные люди, которые отслеживают, какие препараты включены в список, какие нет. Особенно это касается олимпийских видов спорта. Сейчас они могут говорить все что угодно. Незнание законов не освобождает от ответственности. Я уже объяснил, почему это произошло. Потому что лучше сознаться вот в этом, чтобы не попасть под более углубленное исследование на другие, более серьезные препараты. А я уже объяснял «Фонтанке», что профессиональные спортсмены не могут обходиться без стимулирующих препаратов. Это просто нереально.

— WADA опубликовало исследование, согласно которому милдронат находят в крови у 17% российских спортсменов, и лишь у 2% спортсменов из других стран…

—  Я не знаю, на чем основано это исследование, но могу точно сказать, что, когда милдронат был разрешен, его использовали 100% наших спортсменов. В моем окружении не было ни одного спортсмена, который бы не применял его.

— В связи с этим уже заговорили, что совсем не случайно препарат, который использовали в основном в России, вдруг внесли в список запрещенных.

– Не, не, не. Я не вижу тут особого заговора. По поводу применения за рубежом тоже вопрос спорный. Но подозреваю, что когда он был разрешен, его применяли в полный рост везде, и не только в России.

Беседовал Артем Кузьмин, «Фонтанка.ру»

Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Мельдоний в спорте: порядок применения, противопоказания, отзывы

О мельдонии знают практически все спортсмены, поскольку он помогает выдерживать сильные нагрузки. Наиболее часто он используется в бодибилдинге. Рассмотрим, в чем особенность мельдония для спортсменов, как он воздействует на организм, в чем заключается его польза и вред, как принимать препарат и отзывы.

Что это такое?

Мельдоний относится к метаболическим средствам, которые поддерживают энергетический метаболизм клеток сердца и других органов. Он является основным компонентом в лекарственном средстве «Милдронат». С 2012 года этот компонент считается важным и необходимым лекарственным средством, но назначается при определенных показаниях.

Чаще всего мельдоний используются для лечения болезней сердца. Он показан к применению при инфаркте, инсульте, сердечной недостаточности, физическом или нервном истощении, в послеоперационный период, для лечения сахарного диабета, глазных заболеваний и хронического бронхита.

Является ли мельдоний в спорте допингом?

Препарат, который показан при большом количестве заболеваний, с 1 января 2016 года считается допингом в большом спорте. Такие правила выдвинула WADA (Всемирное антидопинговое агентство). До этого велись наблюдения за действием препарата на организм человека, в первую очередь спортсмена.

Стоит отметить, что единого мнения насчет того, стоит ли считать мельдоний допингом, нет. Некоторые считают абсурдной идеей то, что он попал в список запрещенных препаратов. Ведь, в отличие от стероидов, он не обладает такими свойствами. Но спортсменам-профессионалам его использовать запрещено. Более того, если он будет найден в организме спортсмена, ему грозит дисквалификация. Хотя клинических исследований этого препарата не проводилось до сих пор. При этом мельдоний в бодибилдинге разрешен. Спортсмены-тяжеловесы во всю его используют, полагая, что препарат защитит сердце от повышенной нагрузки.

Зачем он спортсменам?

В течение длительного времени многие спортсмены включали этот препарат в рацион питания, и он не вызывал опасений со стороны Всемирного антидопингового агентства. Он являлся своего рода витамином, который стимулирующе воздействовал на нервную систему, на энергетический обмен в клетках, помогал при сильных, длительных и интенсивных тренировках.

Нельзя сказать, что без препарата тренировки были не такими результативными. Мельдоний по своим свойствам стимулирует и ускоряет обменные процессы в организме, тем самым спортсмен восстанавливался быстрее. Это непосредственно положительно влияет на его выносливость.

В энциклопедии бодибилдинга и фитнеса «Спортвики» мельдоний упоминается часто. Отмечается его польза в работе по выработке мышечной массы. Поскольку при значительных нагрузках организм теряет энергию, а концентрация кислот в клетках уменьшается. Препарат помогает клеткам приспособиться к дефициту кислоты, поддерживает их жизнедеятельность и функциональность.

Воздействие на организм

Мельдоний играет важную роль в обмене энергии, он ускоряет движение адезинтрифосфорной кислоты и синтез в структурах клетки. Он благотворно влияет на энергетический статус всех тканей в организме человека. Также он защищает клетки от недостатка кислорода и от отмирания сердечной мышцы при частой работе на высоком пульсе. Именно поэтому энциклопедия «Спортвики» «Милдронат», на основе мельдония, разрешает принимать бодибилдерам, более того рекомендует.

Фармакологическое свойство мельдония на организм заключается в следующем:

• сильные нагрузки воспринимаются лучше;
• используется в качестве профилактики от ишемической болезни сердца;
• повышает защитные функции организма;
• улучшает кровообращение, что особенно важно при кровоизлиянии в мозг;
• при инфарктах препарат замедляет отмирание клеток сердца.

Мельдоний хорошо всасывается в кровь, около 78% вещества достигает места воздействия, а наивысший уровень концентрации в крови достигается по истечении полутора часов после приема.

Несмотря на то, что большого вреда от приема мельдония на организм человека нет, это не значит, что принимать его можно каждому без разбора. Он назначается при определенных показаниях.

Показания и противопоказания

Мельдоний в спорте до сих пор является топ-темой, поскольку, как эксперты, так и сами спортсмены разделились в своем мнении. Некоторые считают, что раз уже бодибилдерам его можно использовать, значит, и профессиональным спортсменам можно, ведь он не наносит сильного вреда организму. Но, хотя широких клинических исследований и не проводилось, препарат является допингом, за что спортсмену грозит дисквалификация с соревнований на 4 года. Ведь многие считают, что он должен назначаться только по показаниям.

Показания к применению «Милроната», основным компонентом которого является мельдоний:

• инфаркт, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность;
• инсульт;
• хронический бронхит;
• глазные болезни;
• сахарный диабет.

Существует также ряд противопоказаний, когда прием лекарственного средства запрещен. Он не назначается при выявленных нарушениях в работе почек, при повышенном внутричерепном давлении и гиперчувствительности к отдельным компонентам средства. Его можно принимать во время вынашивания и кормления грудью малыша. Детям до 12 лет можно употреблять сироп.

Как принимать мельдоний спортсменам?

Спортсменам рекомендовано принимать мельдоний за полчаса до тренировки, при этом курс не должен составляет более трех месяцев. Лучше делать перерыв, как минимум на 30 дней, чтобы не возникло привыкание организма к препарату, а также, чтобы он сохранял свое благотворное воздействие на организм.

Рекомендованная доза мельдония в спорте, в первую очередь для бодибилдеров, составляет до 20 мг на 1 кг массы. Принимается он один раз в день.

Препарат «Милдронат» продается в капсулах. Чаще всего одна таблетка содержит 500 мг или 250 мг действующего вещества. В зависимости от этих показателей рассчитывается дозировка. К примеру, если вес человека составляет 100 кг, его доза составит 2000 мг, то есть четыре капсулы по 500 мг один раз в день перед силовой тренировкой.

Увеличивать дозу не рекомендуется, поскольку таким образом можно нанести вред организму.

Меры предосторожности

Перед тем как принимать мельдоний в бодибилдинге, стоит ознакомиться с инструкцией к препарату, а также проконсультироваться с врачом или тренером. Он не только расскажет о мерах предосторожности, но и поможет рассчитать правильную дозировку.

Важно не сочетать мельдоний с медикаментами, которые снижают артериальное давление, и с нитроглицерином.

После приема препарата человек ощущает прилив сил и улучшение самочувствия. При этом могут возникнуть проблемы со сном, поэтому не рекомендовано принимать мельдоний позднее 17.00, иначе уснуть не удастся.

Длительный прием препарата может вызвать нарушения в работе почек или печени. Именно поэтому он не рекомендован к приему лицам с патологиями этих органов.

Побочные эффекты

Разобравшись с тем, как принимать «Милдронат» в бодибилдинге, который является популярным средством для наращивания мышечной массы и повышения выносливости у спортсменов, стоит поговорить и возможных последствиях. Они также могут возникнуть при превышении дозы. Бодибилдер должен четко понимать, что на 1 кг веса полагается до 20 мг препарата. Он пьется только один раз в сутки, максимум за 40 минут до тренировки. Таким образом, концентрация препарата в крови во время тренировки будет максимальной, соответственно, и положительный эффект.

Побочные эффекты возникают нечасто. Это возможно при индивидуальной непереносимости мельдония или других компонентов лекарственного средства. Осложнения могут быть в виде резкого повышения артериального давления, возникновение тахикардии, зуда и высыпаний на кожных покровах, а также сильных головных болей.

Как только возникают такие побочные эффекты, от приема препарата стоит отказаться.

Как долго мельдоний выводится из организма?

Мельдоний хорошо всасывается в клетки организма, период его полураспада длится не более шести часов. Но продукты, которые образовываются при этом процессе, могут содержаться в крови более полугода. Именно поэтому те спортсмены, которые длительное время принимали препарат для повышения выносливости и защиты сердца, и отказались от него по требованию Всемирного антидопингового агентства, так или иначе были уличены в приеме допинга.

Отзывы

До скандала с мельдонием в спорте об этом веществе было мало, что известно. Его назначали строго по показаниям, при определенных заболеваниях, при этом отзывы были преимущественно положительные.

Лица, принимающие препарат по показаниям, до сих пор отзываются о нем положительно. Сейчас наблюдается рост спроса на мельдоний в сфере бодибилдинга, поскольку там он не запрещен и не является допингом.

Многие тяжеловесы стали включать его в своей ежедневный рацион. При этом они отмечают, что он благотворно влияет на сам процесс тренировки, делая ее более интенсивной, а также значительно ускоряет восстановительный процесс. Таким образом, количество тренировок в неделю можно увеличить, быстро нарастить мышечную массу. Но не стоит забывать и о последствиях таких силовых нагрузок, что значительно влияют на работу сердца, которое трудится активно, хотя и под защитой мельдония.

Что говорят кардиологи?

Врачи продолжают назначать и использовать препарат строго по показаниям, за исключением противопоказаний. Кардиологи не видят причин, чтобы причислить мельдоний к разряду допинга, поскольку он положительно влияет на работу сердечной мышцы. Ведь именно она страдает больше всего от интенсивных и длительных нагрузок.

Защитники препарата также отмечают, что особых доказательств высокой результативности у спортсменов при приеме не было обнаружено, поэтому мельдоний в спорте может и должен активно применяться.

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

^a Отдел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

a клинической биохимии, Университетская больница Вероны, Верона 37134, Италия

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и хостинг — Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР.Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) подобна таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH ₂ в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп. 2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаин гидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и увеличение производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за избыточного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и в Армении, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью.

В дополнение ко многим положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях 3, ограниченное количество исследований на людях также продемонстрировало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al. (5) провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть таким же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности II – III функционального класса, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг / день. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавторы (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях оказалось ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, в том числе 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и физического рабочего потенциала, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок физических упражнений и улучшенной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемые эргогенные эффекты мельдония

5.Мельдоний неправильно используют спортсмены

В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г.) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей.Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты.

Вклад авторов

ГЛ подготовил рукопись; CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о наличии конкурирующих финансовых интересов.

Сноски

Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Список литературы

1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Применение мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним оксидативного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с помощью жидкостной хроматографии с гидрофильным взаимодействием — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar]

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

^a Отдел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

a клинической биохимии, Университетская больница Вероны, Верона 37134, Италия

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и хостинг — Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР.Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) подобна таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH ₂ в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп. 2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаин гидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и увеличение производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за избыточного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и в Армении, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью.

В дополнение ко многим положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях 3, ограниченное количество исследований на людях также продемонстрировало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al. (5) провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть таким же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности II – III функционального класса, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг / день. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавторы (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях оказалось ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, в том числе 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и физического рабочего потенциала, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок физических упражнений и улучшенной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемые эргогенные эффекты мельдония

5.Мельдоний неправильно используют спортсмены

В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г.) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей.Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты.

Вклад авторов

ГЛ подготовил рукопись; CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о наличии конкурирующих финансовых интересов.

Сноски

Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Список литературы

1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Применение мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним оксидативного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с помощью жидкостной хроматографии с гидрофильным взаимодействием — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar]

Влияние мельдония на спортсменов туманно

«В общем, если кто-то участвует в краткосрочной спринтерской деятельности, он склонен использовать глюкозу, потому что она более доступна и эффективна. способ быстро генерировать энергию », — сказал д-р Эрик Брасс, профессор медицины из Университета штата Нью-Йорк.C.L.A. кто изучал эффекты карнитина.

Тем не менее, Брасс сказал, что неясно, действительно ли это происходит со спортсменами. «Наука, лежащая в основе многих из этих улучшающих производительность соединений, ограничена, необъективна и может быть неправильно истолкована», — сказал он. Некоторые исследования мельдония были проведены на крысах и опубликованы только на русском языке.

Картина усложняется тем, что некоторые спортсмены думают, что повышение уровня карнитина помогает их работоспособности за счет приема пищевых добавок.Но если увеличение карнитина — это хорошо, это будет означать, что уменьшение карнитина, как, вероятно, делает мельдоний, может ухудшить спортивные результаты.

«Я вижу только обратную сторону ингибирования карнитина у здорового спортсмена», — сказал Хиатт.

Тем не менее, возможно, что повышение уровня карнитина может быть полезно для определенных видов деятельности, а его истощение может быть лучше при внезапных всплесках энергии.

Гриндекс заявила, что не считает, что использование мельдония должно быть запрещено спортсменам. В нем говорится, что препарат работает в основном за счет уменьшения повреждения клеток, которое может быть вызвано некоторыми побочными продуктами карнитина.

Мельдоний «используется для предотвращения гибели ишемических клеток, а не для повышения производительности нормальных клеток», — говорится в заявлении. «Мельдоний не может улучшить спортивные результаты, но он может остановить повреждение тканей в случае ишемии», то есть отсутствия притока крови к сердцу.

Тем не менее, один из изобретателей этого наркотика, Иварс Калвинс, в 2009 году сообщил газете, что этот наркотик использовался для повышения выносливости советских войск, тащивших тяжелую технику в Афганистане. А на сайте Grindeks сказано, что помимо использования при сердечно-сосудистых заболеваниях, препарат используется «для улучшения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках, а также в период реабилитации».

Ноотроп для элитных спортсменов (2021)

0

Мельдоний, также известный под торговой маркой Mildronate, является лекарственным средством с ограниченным рынком, которое стало горячей темой в мире спортивного допинга.

Препарат, который впервые был разработан в Латвии для лечения животных, с тех пор вызвал споры среди спортсменов после того, как на него обратило внимание ВАДА (Всемирное антидопинговое агентство).

Хотя мельдоний какое-то время был распространенным лекарством в Восточной Европе и Центральной Азии, он не был одобрен для использования в Соединенных Штатах и ​​остается веществом, риски и преимущества которого обсуждаются.

Первоначально разработанный для подавления биосинтеза карнитина, это противоишемическое соединение, как было обнаружено, помогает в ряде различных областей, от неврологических расстройств и сердечных заболеваний до дефицита магния и диабета.

Мельдоний привлек внимание спортивного мира, когда стало известно, что это PED (препарат, повышающий производительность). Как и телмисартан (Микардис) и Т3 Лиотиронин (Цитомель), мельдоний рекламировался как сильная альтернатива анаболическим стероидам.

Но разве это все, что люди говорят?

Сегодня мы рассмотрим науку, лежащую в основе этого препарата, и то, почему это лекарство может быть или не быть жизнеспособным вариантом для тех, кто хочет нарастить мышцы и сжечь жир.

На что следует обратить внимание перед покупкой милдроната (мельдония)

Для своего теста я купил милдронат у российского поставщика под названием «Ноотропное пятно», из которого я ранее использовал для других российских ноотропов.

Мельдоний обладает рядом фармакологических эффектов; его механизм действия вращается вокруг регуляции путей энергетического метаболизма через эффект снижения l-карнитина.Исследования показали, что он эффективен в различных дозах в сочетании с традиционной терапией толерантности к физической нагрузке.

При пероральном приеме он быстро всасывается и увеличивает уровень гликогена в клетках во время длительных тренировок.

Мельдоний может быть хорошим выбором для наших читателей, если они ищут относительно безопасный и хорошо изученный PED.

Доказана эффективность при лечении сердечно-сосудистых заболеваний и неврологической дисфункции.Кроме того, было обнаружено, что он приводит к дозозависимому улучшению толерантности к физической нагрузке у людей, страдающих стабильной стенокардией.

Исследования, проведенные на хряках, показали, что мельдоний увеличивает подвижность сперматозоидов и сексуальную активность, что позволяет предположить, что при правильной дозировке он может вызвать рост вашего мохо.

Некоторые компании продвигают мельдоний как стимулятор ЦНС, который может раскрыть ваш интеллектуальный и физический потенциал. Awake Brain заявила, что их добавки милдроната улучшают умственные процессы, снижают утомляемость, повышают мотивацию и улучшают спортивные тренировки и соревнования.

С учетом сказанного, при приеме мельдония важно управлять своими ожиданиями. Не все верят этой шумихе; В статье для «Нью-Йорк Таймс» спортивный обозреватель Эндрю Поллак исследовал «туманное» действие препарата на спортсменов.

В разоблачении Поллака он берет интервью у лондонского фармацевта, который сказал о препарате следующее: «Доказательств того, что это лекарство, повышающее эффективность, довольно мало».

В этой же статье Поллак демонстрирует косвенную природу репутации препарата, указывая на то, что его ценность как PED является теоретической.После того, как кардиолог объясняет, почему сжигание глюкозы более эффективно, чем сжигание жира у людей с ограниченным кислородом, Поллак пишет: «Теоретически это может указывать на то, почему препарат может помочь спортсменам.

«При максимальной нагрузке их клетки могут не получать достаточно кислорода. Использование препарата может помочь переключить клетки на сжигание глюкозы ».

Слова вроде «мог бы» не совсем обнадеживают. Если бы ваш врач сказал вам: «Возможно, вы, , живы следующим летом», вы бы не чувствовали себя уверенно, заказывая билеты на Багамы.То же самое и с обзором PED.

Тем не менее, даже несмотря на то, что клинические доказательства были менее чем конкретными, общественность громко заявляла о предполагаемых преимуществах этого многогранного вещества.

Милдронат (мельдоний): за и против.

Мельдоний может помочь в ряде областей, включая, помимо прочего, ишемию, мышечное истощение, толерантность к физической нагрузке и подвижность сперматозоидов.

Он доступен в форме таблеток, порошка или инъекций, и его можно принимать в краткосрочной и долгосрочной перспективе из-за его различных преимуществ для здоровья.

Тем, кто хочет использовать мельдоний для целей, связанных с физическими упражнениями, его следует сочетать со здоровой для сердца диетой и регулярным режимом физических упражнений.

Если это звучит как что-то, что может быть подходящим для вас, подумайте о плюсах и минусах, прежде чем брать бутылку или рюмку.

Плюсы:

• Мельдоний широко доступен в Восточной Европе и США.
• Клинически доказано, что он улучшает переносимость физических нагрузок у людей, страдающих стабильной стенокардией.
• Его можно принимать внутрь без болезненных инъекций.
• Вырабатывает пониженный уровень лактата и мочевины в крови.
• Улучшает сердечную деятельность.
• Увеличивает скорость восстановления после максимальных нагрузок.
• Активизирует функции центральной нервной системы.
• Защищает мозг от стресса.
• Было показано, что он улучшает долгосрочную функцию печени у лабораторных крыс.

Минусы:

• Мельдоний может вызвать диарею.
• Может повышать фибриноген в крови.
• Нарушение периферического кровообращения может возникнуть после длительного использования.
• Пользователи могут чувствовать усталость.
• Более серьезные побочные эффекты включают пневмонию, полиорганную недостаточность или ишемический инсульт.
• Использование может привести к снижению гемоглобина или билирубина в крови.
• Зарегистрирован один случай периферической эмболии.
• Один пользователь сообщил о кровотечении из носа во время приема мельдония.

Дозировка милдроната (мельдония)

Терапевтическая доза мельдония обычно составляет от 500 до 1000 мг один раз в день, хотя некоторые пользователи могут захотеть разделить свою дозу на два приема в день.

Отзывы — что говорят люди

Один пользователь, который активно занимается хоккеем, теннисом, силовыми тренировками и йогой, принимал мельдоний перед тренировками по йоге и перед хоккеем. Этот пользователь сообщил о немедленных преимуществах: «Больше энергии, отсутствие голода, ощущение легкости», — написал он. «… Также чувствуешь себя действительно сконцентрированным и осознанным, а функции мозга кажутся улучшенными».

Другие источники, такие как форумы LongeCity, указывают на то, что милдронат является эффективным лекарством, подтвержденным убедительными доказательствами, тем, что уменьшает размер инфаркта, улучшает ангинозные и неврологические симптомы.

Некоторые пользователи считают, что для достижения наилучших результатов лучше всего использовать 4-6-недельный цикл во время фазы пика соревнований.

Заключительные мысли

В то время как мельдоний считается относительно безопасным и эффективным препаратом, повышающим работоспособность, недостаточно доказательств, подтверждающих это утверждение.

Короче говоря, мельдоний следует принимать с осторожностью. Пользователи должны прекратить использование при появлении каких-либо явных побочных эффектов. Будьте осторожны, будьте умны и будьте здоровы.

Если вы решите купить мельдоний онлайн, вы можете получить его здесь

---

Некоторые из лучших ноотропов для получения энергии

Некоторые из лучших ноотропов для мотивации

О ноотропах

Я принимала допинг, как Мария Шарапова, и это было На самом деле довольно здорово

Иллюстрация: Анжелика Алзона / GMG

У меня есть кое-какие личные новости, которыми я хотел бы поделиться: я принимаю допинг.Даже с лекарствами, улучшающими работоспособность. Тот же самый, из-за которого звезду тенниса Марию Шарапову запретили участвовать в профессиональном туре на 15 месяцев, и по этой причине ей нужны такие турниры, как Открытый чемпионат США, который начинается сегодня в Нью-Йорке, чтобы предлагать ей подстановочные знаки, чтобы она могла даже участвовать в соревнованиях. Мы с Марией, сестры по мельдонию.

Я не профессиональный теннисист и никогда им не был, хотя я играл в теннис в колледже и заработал в общей сложности 75 долларов на профессиональных турнирах, и все эти деньги мне пришлось отдать, чтобы иметь право на полную спортивная стипендия.Я все еще участвую в лигах теннисной ассоциации США (которые еще не проходят тесты на наркотики). Но мне 37 лет, и мои лучшие игровые дни позади на два десятилетия.

Я никогда даже не думал о приеме препаратов, улучшающих работоспособность — мои амбиции не так уж велики, и я, честно говоря, слишком ленив, чтобы рисковать. Но как издателя независимого теннисного журнала меня постоянно спрашивают о запрете Шараповой. Это было честно? Действительно ли наркотики помогли ее работоспособности? Когда мой друг, который путешествовал по Риге, в шутку принес мне коробку милдроната, латвийского бренда дженерика мельдония, это показалось мне хорошим способом узнать.

Для справки, мельдоний не является незаконным (или «запланированным») в Америке и не запрещен специально USTA. Но это сердечное лекарство, которое мне не нужно, оно поставляется с инструкциями, написанными исключительно на латышском языке. В рекомендациях на английском языке, которые любезно прислал мне кто-то, кто следит за моим подкастом о теннисе, указано, что мне следует принимать две капсулы по 250 мг в дни высокоинтенсивных тренировок и вдвое больше на соревнованиях. Вот что я сделал. И угадай что? Этот препарат правил.

Мельдоний — это лекарство, которое было разработано и до сих пор в основном производится в Латвии, хотя вы можете купить его в других странах Восточной Европы.Он был разработан для увеличения роста домашней птицы и домашнего скота, но его основное применение у людей — это лечение ишемии, состояния, при котором накопление бляшек ограничивает поток крови к сердцу и по телу. Поскольку он расширяет кровеносные сосуды, он также может улучшить выносливость и восстановление, поэтому, кажется, спортсмены используют его. Поскольку у меня нет ишемии, мой прием мельдония был бы исключительно для повышения работоспособности.

G / O Media может получить комиссию

Я разговаривал с кардиологом из системы здравоохранения Пенсильванского университета, который решил остаться анонимным, учитывая, что он советовал мне если не незаконный, то возможно аморальный план.

«Сердце преимущественно сжигает жирные кислоты в качестве основного топлива, а мельдоний захватывает механизм, который позволяет жирным кислотам проникать в клетку и позволяет глюкозе стать основным источником энергии», — сказал он мне. «Глюкоза немного более эффективна, чем жирные кислоты, она использует меньше кислорода, поэтому нетрудно понять, почему врачи начали искать ее для спортсменов».

Когда я спросил его, почему это лекарство не будет производиться или прописываться здесь, в США, он предположил, что причины могут включать в себя недостаток уверенности в исследованиях на животных советской эпохи, а также неутешительный коммерческий потенциал.

«Это может быть недоступно здесь, потому что производитель лекарств в США не захочет тратить деньги на НИОКР на его разработку, потому что они думают, что, вероятно, не смогут на этом заработать». Но когда я спросил его, означает ли это, что это безопасно, он усмехнулся. «Асбест выглядел безопасным, но посмотрите, что произошло 25 лет спустя!»

Шарапова утверждала, что в 2006 году семейный врач прописал ей мельдоний от множества заболеваний, включая нерегулярную ЭКГ, семейный анамнез диабета и дефицит магния.Осенью 2015 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ, который должен вступить в силу 1 января 2016 года. Тест на наркотики, проведенный во время Открытого чемпионата Австралии в январе, выявил наркотик в системе Шараповой. . На этом этапе история становится менее правдоподобной, поскольку обычно привередливый игрок сказал, что ее команда не проверяла обновленный список запрещенных веществ. Это привело к двухлетнему отстранению от Международной федерации тенниса (ITF), который позже был обжалован до 15 месяцев.

Сара Николь Прикетт написала в своем эссе, « Перепродажа Марии Шараповой», что у Марии было мало защитников.

Серена была грациозной, отметив «смелость и сердце» Марии. Лучшая подруга Серены, Кэролайн Возняцки, предпочла гордость такту, заявив, что «как спортсмены мы всегда следим за тем, чтобы [мы не принимали] ничего, что могло бы поставить нас в плохую ситуацию». В этой формулировке Мария не была одним из «мы» спортсменов. По словам Кристины Младенович, «все игроки говорили» — и, очевидно, верили или хотели верить, — что она мошенница.«Нью-Йорк Пост» опубликовала полезный пояснительный материал под названием «Почему все в теннисе ненавидят Марию Шарапову».

Мария не то, что вы бы назвали «любимицей раздевалки», но другие в теннисном мире были менее суровы, чем ее коллеги-игроки, утверждая, что наркотик, вероятно, на самом деле не так сильно повышал производительность, и отмечая ), что никто не потрудился подсчитать, как долго мельдоний остается в системе — защита, которая сработала в отмене запретов других спортсменов.

У.S.Open — это первое выступление Шараповой в турнирах Большого шлема с момента ее возвращения — Открытый чемпионат Франции и Уимблдон, в частности, отказались давать ей подстановочные знаки в своих основных розыгрышах. Это также время года, когда лиги USTA завершаются региональными, а затем и национальными чемпионатами. И кто, оказывается, входит в квалификационную команду USTA и готов отмахнуться от опасений по поводу приема из Латвии не прописанных, не регулируемых FDA сердечных лекарств? Я, вот кто.

В этом сезоне моя «продвинутая» рекреационная команда заняла первое место в районе Метро (Нью-Йорк) Восточной секции, так что мы заработали место для участия в групповом турнире с другими региональными победителями.Поскольку на моем уровне не так много игроков, в Олбани отборочный турнир сократился до двух матчей за один день. Команда-победитель представляет Eastern на национальном соревновании в Орландо в октябре. Так что ставки были относительно высоки.

Я решил использовать свою коробку с 20 таблетками стратегически, сначала дозируя 500 мг в день за пять дней до соревнований. когда я знал, что буду тренироваться относительно интенсивно, а затем удвоил это количество в тот день, когда мне каким-то образом удалось запланировать две тренировки в один день — подвиг в основном сродни выигрышу Большого шлема, когда вы живете на Манхэттене и являетесь родителем с две работы — и одинаковая дозировка в день соревнований.

Я сказал как можно большему количеству людей в моей лиге, что принимаю мельдоний, чтобы я мог выяснить, запрещен ли он или нет, и посмотреть, не сочтут ли они меня придурком, если я его принимаю. (Если честно, возможно, была и третья подсознательная причина: если бы у меня случился какой-то сердечный приступ на площадке и я потерял дар речи, мои ударившие партнеры могли бы сообщить об этом парамедикам.) удалось сказать, никто не считал меня придурком, но все они считали меня идиотом.Одна, радиолог по имени Карен, с которой я играл несколько раз в этом сезоне, назвала все это «очень глупым».

В первые несколько дней употребления допинга я не заметил особого улучшения физической формы — возможно, я был на немного менее вымотан, чем обычно, выполняя упражнения на кросс-корте / вниз по линии, но ничего, что я бы описал как разоблачительный. Но по мере того, как я продолжал играть, я начал замечать более важный эффект: я совсем не болел и не сковывал.

Обычно игры два дня подряд достаточно, чтобы я ковылял целый день, прежде чем назначить встречу с моим прикладным кинезиологом и визит к моей даме Туй На.Год назад магнитно-резонансная томография показала, что слишком много игры в теннис (и все остальное, что мне нравится носить с колясками и периодически бегать полумарафоны, плохо) в сумме приводит к тому, что у меня в спине соскальзывает три диска. С тех пор меня преследуют болезненность и скованность. Но не с мельдонием.

По словам кардиолога, это имеет смысл, «потому что это позволяет вашему организму более эффективно использовать кислород во время упражнений». Он также предположил, что я чувствую влияние мельдония, снижающего выработку молочной кислоты, хотя научные данные о роли молочной кислоты в мышечной боли еще далеко не окончены.

Я вошел в наши соревнования в Олбани с безудержным оптимизмом, зная, что потрачу достаточно времени на корты, чтобы отточить свою игру, при этом чувствуя себя достаточно свежим, чтобы быть в высшей степени уверенным, что меня не превзойдут в работе — это важно в большинстве видов спорта, но особенно большой теннис. В конце концов, я играл хорошо, но чувствовал себя великолепно, не замечая обычной усталости спины при подаче к концу каждого матча или ощущения, как мои плечи и шея начинают напрягаться, когда я после этого остывал. Это было похоже на откровение.Настолько, что первое, что я сделал после того, как моя команда взяла верх, получив место на национальных чемпионатах, — это выяснил, как мне достать свой следующий бокс.

Итак, что я узнал? Что препараты для повышения работоспособности хороши и людям следует их принимать? Немного, да, я этому научился. Но все, с кем я разговаривал, от моего анонимного врача до друзей из моей лиги, которые перестали смеяться надо мной, чтобы на самом деле рассмотреть достоинства (или недостатки) эксперимента, все пришли к выводу, что это, вероятно, было большим действием эффекта плацебо.

«Говорят, что 30 процентов эффективности любого лекарства — это плацебо, — сказал кардиолог. — Вы решили, что это помогает, значит, помогает». Против этого сложно спорить. Но я могу с уверенностью сказать, что это помогло мне, и трудно представить, что это не поможет спортсменам на высоком уровне каким-либо образом — ни за счет повышения их уверенности, ни за счет их сердечно-сосудистой системы.

Но это все равно не меняет того факта, что я никогда особо не расстраивался из-за известия о допинге Шараповой. То, что отличает легальную добавку от нелегальной, относительно непроверенной, вроде этой, заставляет меня думать, что, вероятно, есть много спортсменов, использующих то, что в настоящее время является законным, таким образом, что стирает границы.Некоторые неудачливые игроки получают примеры из-за того, что их не любят, или потому, что их можно использовать для запугивания людей, фактически не заставляя такие органы, как ВАДА, выполнять тяжелую работу по тестированию, повторному тестированию и изучению эффектов добавок, которые можно найти легально в аптеках по всему миру, или потому, что профессиональные спортивные лиги не осмеливаются признать, что наука доперов всегда будет впереди тестировщиков.

Итак, поскольку на этой неделе она предстает перед судом, я буду болеть за Марию Шарапову, чтобы она углубилась, главным образом потому, что она заплатила очень высокую цену за то, что она с готовностью признала, и потому, что теперь у нас есть глубокая священная связь — мы оба в наших венах циркулировали ненадежные латвийские сердечные препараты, заставляющие нас чувствовать — во всяком случае мимолетные моменты — непобедимыми воинами на корте.

---

Кейтлин Томпсон — соучредитель независимого теннисного ежеквартального издания Racquet.

Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова

В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.

Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала этот препарат, принимая его с 2006 года.

Но что мы знаем о веществе, почему россияне приняли его и почему запретили только в этом году?

Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.

Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и ​​не разрешен в остальной Европе.

Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.

Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.

Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года. В прошлом году компания Wada провела мониторинг препарата, прежде чем добавить его в запрещенный список.

Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье.Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.

L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.

Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.

Стандартный запрет по Всемирному антидопинговому кодексу составляет четыре года.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить его использование.

Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.

Допинг в спорте: мельдоний — BelievePerform

Моренте-Санчес, Х., & Забала, М. (2013). Допинг в спорте: обзор взглядов, убеждений и знаний элитных спортсменов. Спортивная медицина, 43, 395-411.

Симхович, Б.З., Шутенко, Д., В., Мейрена, К. Б., Хаги, Р. Дж., Мезапуке, Т. Н., Молодчина, И. Дж., И Кальвинс, Е. Л. (1988). 3- (2,2,2-триметилгидразиниум) пропионат (THP): новый ингибитор гаммабутиробетаингидроксилазы с кардиозащитными свойствами. Биохимия Фармакология, 37.

Лиепиньш, Э., Калвинш, И., и Дамброва, М. (2011).Регулирование путей энергетического обмена через гомеостаз L-карнитина. Издатель INTECH с открытым доступом.

Горгенс, К., Гуддат, С., Диб, Дж., Гейер, Х., Шенцер, В., и Тевис, М. (2015). Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с использованием жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Тестирование и анализ наркотиков, 7 (11-12), 973-979.

Дзинтаре, И., и Кальвинс, И. (2012). Милдронат увеличивает аэробные возможности спортсменов за счет карнитиноснижающего эффекта.Текущие проблемы и новые идеи в спортивной науке, 5, 29.

Клуса, У., Бейтнере, Дж., Пупуре, С., Исаев, Дж., Румакс, С., Свирскис, З., Дзикале, Л., И Кальвиньш И. (2013). Милдронат и его нейрорегуляторные механизмы: воздействие на митохондрии, нейровоспаление и экспрессию белка. Medicina, 49, 301.

Vangrunderbeek, H., & Tolleneer, J. (2010). Отношение студентов к допингу в спорте: переход от репрессий к толерантности ?. Международное обозрение по социологии спорта, 10126380579.

Питч В., Эмрих Э. и Кляйн М. (2007). Допинг в спорте высших достижений в Германии: результаты опроса в Интернете. Европейский журнал спорта и общества, 4, 89-102.

Эрдман, К. А., Фунг, Т. С., Дойл-Бейкер, П. К., Верхоф, М. Дж., И Реймер, Р. А. (2007). Пищевые добавки высокопроизводительных канадских спортсменов по возрасту и полу. Клинический журнал спортивной медицины, 17, 458-464.

Лентильон-Кестнер, В., и Карстерс, К. (2010). Использование допинга среди молодых элитных велосипедистов: качественный психосоциологический подход.

No related posts.