Летрозол инструкция: Летрозол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Letrozole таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. (29301)

Разное

Содержание

Летрозол таблетки п.п.о 2,5мг 30 шт.

Состав: Активное вещество: летрозол 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200М) -85,0 мг, кроскармеллоза натрия (AC-Di-sol)-5,0 мг, повидон (Plasdone К-29/32)- 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200)-2,0 мг, магния стеарат -1,5 мг.
Состав оболочки Опадрай желтый 03В82401: гипромеллоза 6 сР — 60% мг, титана диоксид — 16%, оксид железа желтый — 11%, макрогол 400-8%, тальк 5%.

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.

Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения. Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.

Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, лактация, повышенная чувствительность к летрозолу.

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения. Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Ліки Контроль – Економимо час та гроші, рятуємо здоров’я і навіть життя.

Зазвичай, ми купуємо ліки перебуваючи у стані стресу.

Ми переживаємо за власне здоров’я, тривожимось станом здоров’я своїх рідних та близьких, тому нами часто можна маніпулювати.

 

Повідомлення щодо  умов зберігання препаратів  формуються з офіційних інструкцій до медичного застосування препаратів.

 

 

 

Часто ми стикаємось з неможливістю придбати ліки

через їх вартість

,

відсутність необхідних ліків в аптеці,

а лікуватись треба вже сьогодні.

Саме тому ми розробили дуже ефективний і простий у використанні сервіс, щоб людина могла за кілька секунд перевірити ліки, убезпечивши себе від грубих підробок лікарських засобів.

 

Завантажуйте БЕЗКОШТОВНО

 

 

 

Перегляньте ролик – навчіться перевіряти ліки та знаходити аналоги до ліків

за 2 хвилини:

Ліки Контроль це:

  • Економія часу і коштів при підборі аналогів. Підібрати і погодити аналоги можна навіть під час прийому у лікаря
  • Свобода вибору і незалежність від провізорів – можна підбирати аналоги та переглядати інструкції до будь-яких препаратів
  • Впевненість у правильності вибору – пошук аналогів по тим виробникам і країнам, яким довіряємо. Виключаємо з пошуку компоненти-алергени
  • Впевненість у придбанні якісних ліків – перевірка реєстрації препарату в Україні, контроль заборонених серій препаратів, копії документів про заборону
  • Почуття безпеки – база даних Ліки Контроль актуальна у будь-який момент, адже  оновлюється щодня

«Доступні ліки» в сервісах Ліки Контроль

Ліки, вартість яких повністю або частково оплачує держава за програмою

«Доступні ліки» позначені в переліку лікарських засобів логотипом програми.

Як отримати безоплатні ліки? – Покрокова інструкція  

Ліки Контроль дозволяє 

перевірити наявність ліків у Національному переліку лікарських засобів, 

що мають бути безкоштовними для кожного пацієнта лікарні.

Нацперелік відкриває рівний і справедливий доступ пацієнтів до базового ефективного лікування хвороб, які є пріоритетними для України. 

Зустрічайте наш новий проєкт для пацієнтів:

Чат-бот «Лікуйся» створений для тих, хто зіштовхнувся з діагнозом «Рак молочної залози».

Щоб зменшити смертність від раку та спонукати хворих на онкологію до лікування, ми запустили Чат-бот «Лікуйся», мета якого — надати пацієнтам з онкологічними захворюваннями в доступній формі необхідну інформацію щодо лікування в рамках Програми медичних гарантій. Проєкт втілили ГО «Ліки Контроль» та ГО «Афіна. Жінки проти раку» за підтримки USAID / UK aid проєкту «Прозорість та підзвітність у державному управлінні та послугах / TAPAS».

“Лікуйся” зорієнтує в безкоштовних медичних послугах онкоцентрів в рамках медичної реформи.

Сервіс Ліки для онкохворих- Підпишись на життя

  відображає ліки, які закуповуються державою за напрямом онкологічні та онкогематологічні захворювання, а також ліки з Національного переліку основних лікарських засобів. Крім того на сайті можна налаштувати та отримувати повідомлення про надходження призначених препаратів у вибраний регіон.

Ми покажемо ліки, які закуповуються державою за напрямками: онкологічні та онкогематологічні захворювання (дорослі та діти).

Сервіс Ліки Контроль  базується на державних даних, розроблено ГО «ЛІКИ КОНТРОЛЬ».

Ми відслідковуємо нормативні документи та оновлюємо базу даних щодня.

В Ліки Контроль наведено інформацію про 100% ліків – це  зручний сервіс  без нав’язливої реклами. Щоб працювати далі, нам потрібна ваша допомога.

Читайте також: Як користуватись Ліки Контроль на повну?

Летрозол

Лидер фармацевтической
отрасли в России

Летрозол

Международное наименование

Летрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг Показания

  • Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.

  • Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии.

  • Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

  • Распространенный рак молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

  • Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые: рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить.

В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение препаратом должно продолжаться в течение 4-8 месяцев для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием препарата должен быть прекращен, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.

 

Для более подробной информации о режиме дозирования – см. полную инструкцию.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата;

  • Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

  • Беременность, период кормления грудью;

  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлена).

Условия храненияПри температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптекПо рецепту.

Россия +7 ( 495 ) 750-54-37 доб. 317
Другие страны +7 (495) 995-52-63 доб. 315

Если вашего города нет в списке, обращайтесь по электронной почте [email protected]

Система качества

Мы заботимся о безопасности своих препаратов и здоровье потребителей.

* — Поля, обязательные для заполнения

Внимание!

Каталог продукции содержит информацию о лекарствах отпускаемых по рецепту. Согласно закону, такая информация может быть доступна только для медицинских и фармацевтических работников.

Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником?

Да Нет

Отвечая «Да», вы берёте ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения.

Летрозол :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Летрозол (Letrozole)

1 таблетка в оболочке Летрозол содержит:

Летрозола – 2,5 мг.

Другие компоненты, включая кроскармеллозу натрия, моногидрат лактозы, повидон, коллоидный диоксид кремния (безводный), стеарат магния, краситель, оксид железа желтый, тальк и полиэтиленгликоль.


Летрозол – конкурентный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза – фермент, который обеспечивает превращение андрогенов (синтезирующихся в надпочечниках) в эстрон и эстрадиол у женщин в периоде постменопаузы. Учитывая, что в некоторых случаях рост тканей опухоли зависит от присутствия эстрогенов, которые в период постменопаузы образуются преимущественно только при участии ароматазы, применение ингибиторов ароматазы позволяет снизить уровень эстрогенов и создать условия для ответа опухоли на терапию.

В опытах на животных применение летрозола приводило к уменьшению массы матки и регрессии опухолей (гормонозависимых) с эффективностью аналогичной овариоэктомии. При этом на фоне терапии летрозолом (в отличие от овариоэктомии) не отмечается увеличения сывороточных уровней фолликулостимулирующего гормона.

Летрозол избирательно угнетает продукцию стероидов в гонадах, не оказывая влияния на продукцию глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов в надпочечниках.
Механизм угнетения ароматазы реализуется за счёт конкурентного связывания летрозола с гемом цитохрома Р450, вследствие чего снижается биосинтез эстрадиола во всех тканях организма.
На фоне терапии летрозолом отмечается снижение сывороточных уровней эстрадиола, эстрона и эстрон сульфата без значительного влияния на синтез альдостерона и кортикоидов, а также гормонов щитовидной железы.

Летрозол в пищеварительном тракте всасывается достаточно быстро. Биодоступность достигает 99,9%, при этом пища несколько снижает скорость абсорбции, не оказывая значительного влияния на время достижения пиковых концентраций.
Порядка 60% летрозола в сыворотке находится в связанном состоянии (преимущественно с альбуминами). Уровень летрозола в лейкоцитах достигает 80% от плазменного уровня.
Метаболизируется летрозол незначительно (порядка 82% меченого летрозола в сыворотке находилось в неизменном виде), производные летрозола не обладают терапевтической активностью. Метаболизм проходит при участии изоферментов Р450

Летрозол хорошо распределяется в тканях, объем распределения достигает 1,87 ± 0,47 л/кг.
Экскретируется летрозол почками. Время полувыведения достигает 2 суток, равновесные концентрации при постоянном приеме терапевтических доз отмечаются на 2-6 неделе лечения (равновесные концентрации примерно в 7 раз превышают концентрации, получаемые при однократном приеме летрозола). Однако, значения равновесных концентраций в 1,5-2 раза выше ожидаемых равновесных концентраций, которые можно рассчитать, учитывая концентрации после однократных приемов (что свидетельствует об отклонении от линейной фармакокинетики).
Летрозол не кумулирует в организме (учитывая длительное время поддержания равновесных концентраций).



  • Летрозол применяют у женщин в постменопаузе на ранних стадиях эстрогензависимых видов рака молочной железы (как адъювантную терапию).
  • Препарат используется для расширенного адъювантного лечения у женщин в постменопаузе при ранних стадиях рака молочной железы (после стандартного курса адъювантной терапии с использованием тамоксифена).
  • Летрозол применяют в качестве средства первой линии выбора терапии при локализованном или метастазирующем раке молочной железы (гормонположительном) у женщин в периоде постменопаузы, а также в случаях, когда наличие положительных рецепторов к гормонам неизвестно.
  • Средство может применяться для терапии женщин в периоде постменопаузы (вне зависимости от того, была ли менопауза природной или вызвана искусственно) с распространенными видами рака молочной железы в случае, когда отмечается прогрессирование заболевания после предварительного лечения антиэстрогенами.

Летрозол назначает исключительно лечащий врач. Терапия препаратом Летрозол должна проходить под контролем врача. Дозы и длительность терапии определяются индивидуально и могут варьироваться в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Обычно в схемах адъювантной терапии назначают ежедневный прием летрозола в количестве 2,5 мг в сутки. При этом адъювантная и расширенная адъювантная терапия могут длиться до 5 лет (или до наступления рецидива болезни).

После проведения стандартной терапии тамоксифеном пациенткам следует находиться под контролем врача и продолжать терапию летрозолом в течение 4 лет (или до наступления рецидива заболевания).

Пациенткам с метастазами терапию летрозолом следует проводить до момента, когда признаки прогресса заболевания не станут очевидными.
При использовании препарата Летрозол в предоперационной подготовке врач должен постоянно контролировать состояние пациентки.
Лицам пожилого возраста и при умеренных или слабых нарушениях печени изменение дозы летрозола не является необходимым.
Учитывая риск развития остеопороза на фоне терапии препаратом Летрозол, необходимо проводить контроль состояния костной ткани у пациенток, получающих лечение.


Летрозол, как препарат адъювантной терапии при раке молочной железы, а также средство лечения ранних этапов рака молочной железы (у лиц, ранее получавших тамоксифен), неплохо переносится пациентами.
Побочные явления на фоне лечения препаратом Летрозол в большинстве случаев были обусловлены дефицитом эстрогенов, который вызывает препарат.
Побочные эффекты представлены на основании данных клинических исследований и постлицензионного контроля.

Нежелательные эффекты со стороны:

  • системы крови: лейкопения;
  • мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание;
  • нервной системы: тревога, раздражительность, нервозность, депрессивные состояния, боль в голове, нарушения сна и памяти, головокружение, гипестезия и парестезия. Кроме того, возможны нарушения церебрального кровотока;
  • органов чувств: снижение остроты зрения, нарушение вкуса, катаракта, раздражение глаз;
  • сердца и сосудов: тахикардия, гипертензия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит, стенокардия, артериальный тромбоз, легочная эмболия;
  • пищеварительного тракта: лабильность аппетита и массы тела, гиперхолестеринемия, рвота и тошнота, нарушения пищеварения и стула, боль в животе, сухость во рту, стоматит и повышение активности энзимов печени;
  • репродуктивной системы: выделения из влагалища, влагалищное кровотечение, сухость влагалища, болезненные ощущения в молочных железах.

Аллергические реакции: зуд и сухость кожных покровов, алопеция, крапивница, потливость, сыпь различного характера.
Прочие побочные эффекты: боль в месте опухоли, отеки, кашель, одышка, боль в суставах, мышцах и костях, остеопороз, повышение риска переломов костей, артрит.
Кроме того, на фоне терапии препаратом Летрозол возможно развитие приливов, утомляемости, повышения температуры тела и жажды.



  • Непереносимость летрозола или веществ, которые используются для создания таблеток.
  • Эндокринный статус, который характерен для предменопаузы.
  • Тяжелые формы недостаточности печени (класса C по шкале Чайлд-Пью).

Летрозол не применяется в предоперационной терапии в случаях, когда статус рецепторов неизвестен или определяется как негативный.
Таблетки Летрозол не применяют в педиатрии.
Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда терапия летрозолом нужна женщинам с терминальной стадией недостаточности почек (у таких пациентов исследование летрозола не проводилось и назначать препарат можно только после тщательного анализа рисков и пользы).
Рекомендуется исключить управление небезопасными механизмами во время терапии препаратом Летрозол (учитывая его возможное нежелательное влияние на нервную систему).


Летрозол строго запрещён для использования в терапии женщин, вынашивающих ребенка или кормящих ребенка грудью.


Опыта применения препарата Летрозол с другими противоопухолевыми лекарственными веществами нет.

In vitro циметидин и варфарин не оказывали влияния на эффективность и плазменные концентрации летрозола (несмотря на значительное влияние циметидина и варфарина на P450).

Значительные взаимодействия летрозола с бензодиазепинами, противовоспалительными препаратами, фуросемидом, барбитуратами и омепразолом не отмечались.

In vitro летрозол приводит к угнетению активности CYP2 A6 и CYP2 C19, однако клинически значимого взаимодействия с диазепамом (субстратом CYP2 C19) не отмечалось. Несмотря на то, что вероятность взаимодействий летрозола с изоферментом CYP2 C19 незначительна, необходимо соблюдать осторожность при сочетанном назначении препарата Летрозол с веществами, метаболизм которых осуществляется при участии CYP2 C19.


Клинический опыт передозировки летрозола отсутствует. Исследования на животных свидетельствуют о низком риске острой интоксикации летрозолом.

В клинических исследованиях присутствует опыт однократного приема 30 мг летрозола и длительной терапии летрозолом в дозе 5 мг/сутки, которые не сопровождались развитием тяжелых побочных действий и эффектов, которые являлись бы потенциально летальными.

Специфического антидота летрозола нет. При острой передозировке проводят стандартные клинические мероприятия, рекомендованные при интоксикации лекарственными средствами.


Таблетки в оболочке Летрозол, расфасованные в блистерные пластинки. В пачке 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).


Летрозол следует хранить в местах, которые находятся вне доступа детей.

Срок хранения таблеток – 2 года.

Специфические температурные условия хранения не требуются. Препарат Летрозол необходимо оберегать от прямых солнечных лучей.


Летроза, Летросан, Фемара.


Смотрите также список аналогов препарата Летрозол.

Злокачественное новообразование молочной железы (C50)


летрозол

L02B G04

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.


Описание препарата «Летрозол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 39978.

инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН

Применение Летрозола

Летрозол: состав и форма выпуска препарата

Летрозол: как принимать препарат

Летрозол: противопоказания, побочные эффекты

Аналоги Летрозола

Летрозол – это лекарственное средство, применяемое для гормональной терапии.

Применение Летрозола

Летрозол принимается при таких показаниях:

  • Адъювантная терапия гормонпозитивного инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период.
  • Расширенная адъювантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период, которым была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеномпротягом 5 лет.
  • Терапия первой линии гормонозависимого распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
  • Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно) после рецидива или прогрессирования заболевания, получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
  • Неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузе с гормонпозитивним, HER-2-негативным раком молочной железы, которым не подходит химиотерапия и не показано неотложное хирургическое вмешательство.

Эффективность препарата для пациенток с гормононегативным раком молочной железы не доказана.

Летрозол: состав и форма выпуска препарата

Летрозол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (темно-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с тиснением «93» с одной стороны и «В1» – с другой)

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в коробке.

Действующее вещество – летрозол. 1 таблетка содержит летрозолу 2,5 мг.

Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), железа оксид желтый (E 172), макрогол, титана диоксид (E 171), тальк, индигокармин (E 132), спирт поливиниловый, тартразин (Е 102).

Летрозол: как принимать препарат

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза летрозола составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

В адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение препаратом Летрозол должно продолжаться в течение 5 лет или пока не наступит рецидив заболевания.

У больных с метастазами терапию летрозолом следует продолжать, пока признаки прогрессирования заболевания не станут очевидными.

В условиях адъювантного лечения также следует рассматривать возможность применения схемы последовательной терапии (летрозол в течение 2 лет с последующим переходом на прием тамоксифена в течение 3 лет).

В условиях неоадъювантного лечения терапию летрозолом следует продолжать в течение 4-8 месяцев, чтобы достичь оптимального уменьшения опухоли. Если ответ на лечение недостаточно, следует прекратить терапию летрозолом и назначить плановое хирургическое вмешательство и/или обсудить с пациенткой варианты дальнейшего лечения.

Для пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна.

Дети. Для лечения детей препарат не применять. Безопасность и эффективность применения летрозола детям не установлены. Имеющиеся данные ограничены, поэтому невозможно разработать рекомендации относительно дозировки.

Летрозол следует принимать перорально независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на степень его абсорбции.

Пропущенную дозу следует принять сразу, как только пациентка вспомнит об этом. Однако, если пациентка вспомнит об этом незадолго до приема следующей дозы (за 2-3 часа), пропущенную дозу следует пропустить и принять следующую дозу в соответствии с графиком. Не следует принимать двойную дозу, поскольку при приеме суточной дозы, выше рекомендованной 2,5 мг, наблюдалась системная экспозиция, выше пропорциональную.

Летрозол: противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
  • Эндокринный статус, характерный для передменопаузального периода.
  • Период беременности или кормления грудью.
  • Женщины репродуктивного возраста.

Особенности применения

Нарушение функции почек. Перед назначением препарата таким пациенткам следует взвесить соотношение потенциального риска и ожидаемого эффекта лечения.

Нарушение функции печени. Такие больные требуют более внимательного наблюдения.

Влияние на кости. В случае необходимости следует начать лечение остеопороза, во время терапии летрозолом за пациентками нужно тщательно присматривать.

Менопаузальний статус. Принимать летрозол должны только женщины с постменопаузальным эндокринным статусом.

Холестерин. Следует рассмотреть проведение мониторинга уровней холестерина в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии. Нечасто: инфекции мочевыделительной системы.

Доброкачественные, злокачественные и невыясненные новообразования, включая кисты и полипы. Нечасто: боль в опухолевых вогнищах1.

Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: лейкопения.

Со стороны иммунной системы. Неизвестной частоты: анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма и питания. Очень часто: гиперхолестеринемия. Часто: анорексия, повышение аппетита.

Со стороны психики. Часто: депрессия. Нечасто: тревожность (в том числе нервозность), раздражительность.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение. Нечасто: сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезія (в том числе парестезия, гипестезия), нарушение вкусовых ощущений, инсульт, туннельный синдром.

Со стороны органов зрения. Нечасто:катаракта, раздражение слизистой оболочки глаза, помутнение зрения.

Со стороны сердца. Нечасто: ощущение серцебиття1, тахикардия, случаи ишемии миокарда (включая возникновение или ухудшение течения стенокардии, стенокардией, требующей хирургического вмешательства, инфаркт миокарда и ишемию миокарда).

Со стороны сосудов. Очень часто: приливы. Часто: артериальная гипертензия. Нечасто: тромбофлебит (в том числе тромбофлебит поверхностных и глубоких вен). Редко: легочная эмболия, артериальный тромбоз, цереброваскулярный инфаркт.

Со стороны системы дыхания. Нечасто: одышка, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диспепсія1, запор, диарея, абдоминальная боль. Нечасто: стоматит1, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы. Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия, желтуха. Неизвестной частоты:гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень часто: усиленное потоотделение. Часто: алопеция, сыпь (в том числе эритематозные, пятнисто-папулезные, псориазоподобные и везикулярные высыпания), сухость кожи. Нечасто: зуд, крапивница. Неизвестной частоты: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень часто: артралгия. Часто: миалгия, боль в кістках1, остеопороз, переломы костей. Нечасто: артрит. Неизвестной частоты: синдром «клацаючого пальца».

Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто: учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто: влагалищное кровотечение. Редко: вагинальные выделения или сухость, боль в молочных железах.

Общие нарушения. Очень часто:утомляемость (в том числе астения и недомогание). Часто: периферический отек, боль в груди. Нечасто: повышение температуры, сухость слизистых оболочек, чувство жажды, анасарка.

Исследования. Часто: увеличение массы тела. Нечасто: уменьшение массы тела.

Аналоги Летрозола

  • Аралет
  • Этрузил
  • Летеро
  • Фемара

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Летрозол таблетки покрытые оболочкой пленочной 2,5мг №30 /Керн фарма/ (Летрозол)

— Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. — Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии. — Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). — Распространенне формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. — Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.

— Повышенная чувствительность к легрозолу или любому другому компоненту препарата — Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода — Беременность, период кормления грудью — Возраст до 18 лет. С осторожностью: следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пыо), тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10мл/мин), денфицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галдактозной мальабсорбцией.

Действующее вещество: летрозол — 2,50 мг; Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5мг №30.

Внутрь, независимо от приема пищи. В случае пропуска дозы ее необходимо принять как можно скорее, однако избегая дублирования (если время принятия следующей дозы >2,5мг грозит усилением эффектов препарата. Взрослые: рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить. В неоадъювантном (предопрационном периоде) режиме лечение препаратом должно продолжаться в течеине 4-8 месяцев для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием препарата должен быть прекращен, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения. Пациентки с нарушением функции печени При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется (кдасс А и класс В по шкале Чайлд-Пыо). Данных о применении у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пыо) недостаточно, в связи с чем применение препарата у таких пациенток должно осуществляться при постоянном контроле врача. Пациентки с нарушением функции почек При нарушениях функции почек ( клиренс креатинина >=10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Данных и применении у пациенток с клиренсом креатинина =65 лет У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Особые указания: Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Нет данных о применении препарата Летрозол у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед началом применения препарата Летрозол у таких пациенток, следует тщательно оценить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. Так как препарат Летрозол применяется только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликул-стимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола до начала лечения. Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем во время терапии препаратом Летрозол, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде. В таких случаях следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня у данной категории пациенток. Существуют данные о развитии остеопороза и/или возникновения переломов костей во время применения летрозола (см. «Побочные реакции со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани»), в связи с чем рекомендуется тщательный контроль состояние костной ткани в течение всего периода применения препарата. Рекомендуется избегать одновременного применения препарата с тамоксифеном, другими антиэстрогенными и эстрогеносодержащими препаратами, поскольку перечисленные средства могут ослаблять фармакологическое действие летрозола (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Механизм данного взаимодействия не изучен. Препарат не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам ( эстрогену или прогестерону). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость, сонливость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Взаимодействие с другими препаратами: Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие на данные изоферменты. Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом CYP3A4, так как данные изофермент в обычных клинических ситуациях в концентрациях, в 150 раз превышающих равновесные значения летрозола в плазме крови, не обладает способностью подавлять метаболизм летрозола. Лекарственные препараты, приводящие к повышению концентрации летрозола в сыворотке крови Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов ( для изофермента CYP3A4 таковым являются например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин и телитромицин; для изофермента CYP2A6 — метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. Лекарственные препараты, приводящие к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови Индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны повышатьметаболизм летрозола , тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный)может првести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента CYP2A6 — индукторы не известны. Одновременное применение летрозола ( в дозе 2,5мг) и тамоксифена в дозе 20мг/сут приводит к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови в среднем на 38%. Клинических данных о влиянии на эффективность и безопасность применения препарата после назначения тамоксифена нет. Лекарственные препараты, чья концентрация в сыворотке крови зависит от применения летрозола in vitro летрозол ингибирует изофермент CYP2A6 цитохрома Р450 и незначительно изофермент CYP2C19, клиническое значение данного явления не установлено. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19 (например, фенитоин, клопидогрел). Лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом для изофермента CYP2A6 в настоящее время неизвестно. При одновременном назначении летрозола с циметидином (изветным неспецифическим ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2A6) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента CYP2A6 с узким терапевтическим индексом, который часто назначается в качестве сопутствующей терапии пациенткам, принимающим летрозо) клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Побочные эффекты: Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( >10%), часто (>1 и =0.01 и 0,01 и

инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг) лекарства для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, в том числе при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Летрозол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Летрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Летрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Летрозол — противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Состав

Летрозол + вспомогательные вещества.

Показания

  • лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Побочное действие

  • головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • периферические отеки;
  • общая слабость;
  • приливы;
  • истончение волос;
  • кожная сыпь;
  • диспепсия;
  • увеличение массы тела;
  • мышечно-скелетные боли;
  • анорексия;
  • вагинальные кровотечения;
  • лейкорея;
  • запор;
  • головокружение;
  • повышение аппетита;
  • повышение потоотделения;
  • одышка;
  • тромбофлебит;
  • кровянистые выделения из влагалища.

Противопоказания

  • эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к летрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

У детей не используется.

Особые указания

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса.

Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Применение лапатиниба в комбинации с летрозолом не влияет на фармакокинетические параметры летрозола.

При одновременном назначении летрозола с циметидином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Летрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Лестродекс;
  • Летроза;
  • Летрозол Тева;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Нексазол;
  • Орета;
  • Фемара;
  • Экстраза;
  • Эстролет;
  • Этрузил.

Аналоги по фармакологической группе (противоопухолевые гормональные средства):

  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол;
  • Андриол;
  • Андрокур;
  • Аромазин;
  • Бикалутамид;
  • Бикапрост;
  • Билем;
  • Бусерелин;
  • Вераплекс;
  • Генфастат;
  • Декапептил;
  • Депо Провера;
  • Депостат;
  • Дивигель;
  • Зитига;
  • Золадекс;
  • Климара;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Мамомит;
  • Нексазол;
  • Новофен;
  • Октреотид;
  • Октрид;
  • Оргаметрил;
  • Ориметен;
  • Праджисан;
  • Провера;
  • Прогестерон;
  • Прожестожель;
  • Сандостатин;
  • Селана;
  • Синэстрол;
  • Супрефакт;
  • Тамоксифен;
  • Фазлодекс;
  • Фарестон;
  • Фемара;
  • Флутамид;
  • Флуцином;
  • Эгистразол;
  • Эстримакс;
  • Эстрожель;
  • Эстролет.

Консультант: Шкутко Павел — Врач и идейный вдохновитель сайта

Специальность: Участковый врач-терапевт, домашний доктор

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

КАТЕГОРИЯ: Л , Онкология | ПРОСМОТРОВ: 46513 | КОНСУЛЬТАЦИЙ: 0 | ОТЗЫВОВ: 1

Рекомендации по применению летрозола

| Розуэлл OBGYN

A. Кто кандидаты на Летрозол?

1. Летрозол — это пероральный препарат, повышающий фертильность, для пациентов с проблемами овуляции (такими как отсутствие овуляции или непостоянная овуляция). Некоторые пациенты с затрудненной овуляцией имеют другие заболевания, требующие специальной терапии (например, Synthroid для лечения гипотиреоза). Летрозол предлагается пациентам, у которых нет известных заболеваний, препятствующих овуляции, и пациентам, лечение которых само по себе не способствует стимуляции овуляции.Некоторые термины дисфункции овуляции: СПКЯ (синдром поликистозных яичников), ановуляция, нерегулярная овуляция, дефицит лютеиновой фазы и дефицит прогестерона.

B. Оценка

1. Анамнез и физикальное обследование в офисе 2. Анализ спермы 3. Проба на прогестин (для тех, у кого нет периодов): прописывают гормон прогестеронового типа, чтобы попытаться вызвать менструацию. Позвоните нам, если у вас нет менструации, начинающейся через 2-7 дней после того, как вы закончите прием рецепта.4. Базовый анализ крови (выполняется утром во время голодания). Это делается для того, чтобы оценить ваше состояние здоровья, которое может нарушить овуляцию. а. Тиреотропный гормон (ТТГ) b. Пролактин c. Глюкоза, инсулин или HgbA1C d. AMH 5. Дополнительные дополнительные анализы крови: a. Проба с провокацией инсулина и / или глюкозы b. Уровни тестостерона, ДГЭАС и 17-ОН прогестерона (в настоящее время рекомендуются только для женщин с признаками маскулинизации)

C. Как прописывается Летрозол

1.ПЕРВЫЙ день каждой менструации (спонтанной или вызванной прогестиновой пробой) называется ПЕРВЫМ днем. 2. Летрозол принимают ежедневно с 3-7 дней. Доза Летрозола составляет 2,5 мг (одна таблетка в день). 3. Овуляция должна произойти между 14-19 днями (поэтому, пожалуйста, начинайте половой акт примерно с 12 дня и не пропускайте два дня подряд, по крайней мере, через 20 день). 4. В первом цикле Летрозола у вас должен быть определен уровень прогестерона в крови через 5-7 дней после овуляции. Используйте график BBT или набор для тестирования овуляции, чтобы повысить точность оценки овуляции.5. Если вы получите отличный ответ от Летрозола (овуляция И отличный уровень прогестерона), мы продолжим прием Летрозола в течение 3-4 циклов. 6. Однако мы знаем, что не у всех будет успех с Летрозолом. Примеры проблем с ответом на Летрозол: a. неспособность овулировать b. овуляция, но недостаточный прогестерон в лютеиновой фазе c. отличный очевидный ответ на летрозол, но неспособность зачать ребенка после 3-4 циклов. Для любого из приведенных выше примеров вам необходимо записаться на прием, чтобы мы могли обсудить дальнейшие варианты (добавление эмпирических препаратов, повышающих чувствительность к инсулину, направление в репродуктивную эндокринную клинику) 7.Если вы почувствуете боль, вам нужно будет прийти в офис на обследование. 8. Побочные эффекты Летрозола обычно временные, но могут включать приливы, дискомфорт в груди, тошноту, рвоту, головную боль или нарушения зрения. Риск двойни составляет 3-4% при зачатии от Летрозола.

Летрозол для стимуляции яичников — Фемара — Лекарства от бесплодия — IUI

Летрозол — пероральное лекарство от бесплодия. Его можно использовать для индукции овуляции у женщин, у которых овуляция не происходит, или для производства нескольких яйцеклеток у женщин, которые уже овулируют самостоятельно.Это альтернативный препарат для тех, кто испытал серьезные побочные эффекты от приема кломифена цитрата (приливы, перепады настроения, истончение эндометрия). Эти два препарата сопоставимы по частоте овуляции, частоте наступления беременности и риску многоплодной беременности.

Летрозол может оказывать вредное воздействие на развивающуюся беременность, и перед началом каждого цикла приема лекарств необходимо давать отрицательный результат анализа крови на беременность. В зависимости от вашей ситуации врач может попросить вас провести базовое ультразвуковое исследование перед началом терапии.Если да, позвоните в офис (913)780-4300, когда у вас начнутся месячные. УЗИ обычно назначают на второй или третий день менструации.

Вы будете принимать две таблетки (всего 5 мг) летрозола в день, начиная с 3-го дня цикла (первый день менструации — это день цикла 1) и заканчивая 7-м днем ​​цикла. Вы можете принимать две таблетки вместе, и время день не важен (просто будьте последовательны в течение пяти дней).

Если вы планируете оплодотворение (ВМИ) с помощью ультразвука, позвоните в офис до 7-го дня цикла, чтобы назначить сонограмму на 12-й день цикла.Как только фолликулы вырастут до 18 мм или больше, вам сделают инъекцию ХГЧ, чтобы вызвать овуляцию, и на следующий день назначат ВМИ. Во время первого цикла лечения рекомендуется пройти ультразвуковое исследование, чтобы проверить эффективность лекарств.

Если вы рассчитываете время ВМИ с помощью набора для прогнозирования овуляции, вам следует начинать проверять свою мочу рано утром с помощью набора в 11-й день цикла. У большинства женщин будет положительный результат примерно к 13-му или 14-му дню цикла. позвоните в клинику, чтобы назначить ВМИ.Сбор спермы планируется в клинике на следующий день, а ВМИ обычно проводится примерно через 1-2 часа. Если у вас будет положительный всплеск на выходных, вам нужно будет оставить сообщение рано утром не позднее 9:00, чтобы мы могли перезвонить вам, чтобы запланировать ваш IUI на следующий день. Вы можете забрать образец дома, если вы живете менее чем в 60 минутах от офиса и у вас есть стерильный контейнер, который мы вам предоставили. Если ваш тест не дал положительного результата к 15-му дню цикла, позвоните в клинику за помощью.

Риск двойни при применении летрозола составляет 5-10%; риск тройней или более высоких беременностей составляет <1%. Побочные эффекты могут включать приливы, головные боли, расстройство желудка, слабость и боли в спине. Кисты яичников могут появиться при приеме летрозола, который может вызывать давление в тазу или боль при половом акте или физической нагрузке. Обычно они проходят самостоятельно и проходят без дальнейшего лечения, за исключением отмены следующего цикла приема лекарств.

Летрозол (пероральный путь) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Принимайте это лекарство только по указанию врача.Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач.

Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • Для пероральной лекарственной формы (таблеток):
    • При раке груди:
      • Взрослые? 2,5 миллиграмма (мг) один раз в день.
      • Дети? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Хранить лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у своего лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Последнее обновление частей этого документа: 1 июля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Летрозол (Фемара) для лечения бесплодия

Летрозол для лечения бесплодия

Справочная информация

Летрозол обычно используется для лечения бесплодия.Летрозол — недавнее дополнение к лекарствам, используемым для лечения бесплодия. Препараты для лечения бесплодия часто используются при лечении бесплодия. Есть две ситуации, в которых могут быть полезны препараты для лечения бесплодия. Во-первых, эти препараты можно использовать для стимулирования развития и высвобождения яйцеклетки у женщин, у которых овуляция не происходит сама по себе. Это называется индукцией овуляции. Препараты для лечения бесплодия также могут использоваться для увеличения шансов на беременность у женщин, у которых уже происходит овуляция. Это известно как суперовуляция.

Летрозол при бесплодии

Во многих центрах репродуктивной медицины кломифена цитрат (кломид, серофен) в течение многих лет был препаратом первого выбора для индукции овуляции или суперовуляции.В целом это относительно эффективное лекарство. Однако цитрат кломифена остается в организме в течение длительного времени и поэтому может оказывать неблагоприятное воздействие на слизь шейки матки и слизистую оболочку матки. Некоторые группы пациентов, например женщины с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ), плохо реагируют на кломифена цитрат. Исследование «Беременность при синдроме поликистозных яичников» (PPCOS I) показало, что в течение 6 месяцев у каждой четвертой пациентки с СПКЯ никогда не было ни одной задокументированной овуляции. Совокупный коэффициент живорождения составил всего 23% за 6 месяцев.Одна из причин, по которой кломид снижает частоту наступления беременности, заключается в его неблагоприятном воздействии на слизистую оболочку матки.

Другая группа препаратов для лечения бесплодия, которые вводятся в виде инъекций, называются гонадотропинами (Gonal F, Follistim). Гонадотропины очень эффективны при стимуляции овуляции и имеют более высокую частоту наступления беременности, чем цитрат кломифена. Однако гонадотропины намного дороже, чем цитрат кломифена, и инъекционный путь введения неудобен и неудобен для пациентов.Риск многоплодной беременности также намного выше при приеме гонадотропинов.

Летрозол для лечения бесплодия

Летрозол — это лекарство, которое широко используется у женщин с раком груди. Он продается под торговой маркой Фемара. Летрозол относится к классу лекарств, известных как ингибиторы ароматазы. Ароматаза — это фермент, который отвечает за выработку эстрогена в организме. Летрозол действует путем ингибирования ароматазы, тем самым подавляя выработку эстрогена.С другой стороны, цитрат кломифена блокирует рецепторы эстрогена. В обоих случаях результатом является то, что гипофиз вырабатывает больше гормонов, необходимых для стимуляции яичников. Эти гормоны, ФСГ и ЛГ, могут вызывать развитие овуляции у ановуляторных женщин или увеличивать количество яйцеклеток, развивающихся в яичниках у женщин, у которых уже овуляция. В результате к настоящему времени было опубликовано несколько исследований с использованием летрозола в качестве лекарства от бесплодия.

В одном из самых ранних исследований летрозола в качестве препарата для лечения бесплодия участвовали 12 женщин с неадекватной реакцией на цитрат кломифена.Овуляция на летрозоле произошла в 9 из 12 циклов, и у 3 пациенток было зачатие. Более позднее исследование, проведенное теми же исследователями, сравнивало эффекты летрозола и цитрата кломифена. На этот раз обследовано 19 женщин. Десять женщин получали цитрат кломифена и девять женщин получали летрозол. Это исследование не смогло продемонстрировать каких-либо различий в количестве женщин, у которых произошла овуляция, количестве яйцеклеток, образовавшихся у каждой женщины, или толщине слизистой оболочки матки во время лечения. Однако более недавнее исследование, проведенное другой группой исследователей, показало, что по сравнению с цитратом кломифена летрозол ассоциируется с более толстой слизистой оболочкой матки и меньшей частотой выкидышей.

На встрече Американского общества репродуктивной медицины (ASRM) в 2013 г. впервые были представлены результаты исследования PPCOS II. В этом исследовании, которое было опубликовано, 750 женщин с СПКЯ были рандомизированы для получения летрозола или кломида на срок до 5 циклов лечения.

  • Результаты убедительно показали, что для женщин с СПКЯ:
  • Частота овуляции была выше при применении летрозола (61,7%), чем при приеме кломида (48,3%).5%) с кломидом (19,5%)
  • Пособие по рождению живого ребенка было выше у женщин с ожирением (ИМТ ≥ 35)
  • Летрозол был равен или превосходил кломид во всех группах ИМТ

Не было разницы в:

  • риск потери беременности (летрозол 31,8% по сравнению с кломидом 28,2%)
  • Частота многоплодной беременности (все близнецы) (летрозол 3,2% по сравнению с кломидом 7,4%)
  • Количество серьезных нежелательных явлений

Применение летрозола у женщин без СПКЯ

Большинство исследований, посвященных использованию летрозола в сравнении с кломидом у женщин, не страдающих СПКЯ, пришли к выводу, что либо нет разницы между ними, либо кломид лучше для этой группы пациентов.

Летрозол и врожденные дефекты

Исследование, представленное ASRM в 2005 году, в котором исследователи проанализировали роды, произошедшие после лечения летрозолом, выявило семь серьезных врожденных дефектов у 150 младенцев, что составляет около 4,7%. Это сравнивалось с базой данных из 36 050 нормальных родов. Частота врожденных дефектов у детей контрольной группы составила 1,8%. Это означает, что при приеме летрозола вероятность возникновения врожденных дефектов в 3 раза выше.

Это побудило производителя (Novartis) пересмотреть свою базу данных по безопасности и найти 13 отчетов об уже беременных женщинах, принимающих препарат во всем мире.Из этих 13 женщин у двух были дети с врожденными дефектами (15,4%). Новартис направил врачам-репродуктологам письмо, в котором говорилось: «Фемара (летрозол) противопоказан женщинам с эндокринным статусом в пременопаузе, во время беременности и / или кормления грудью из-за потенциальных рисков. при токсичности для матери и плода и пороках развития плода ».

В ответ 5 канадских центров репродуктивной медицины проанализировали исходы родов и частоту врожденных дефектов у женщин, забеременевших с помощью летрозола, и сравнили их с кломидом.В канадском исследовании приняли участие 911 новорожденных. Частота серьезных врожденных дефектов в группе летрозола составляла 1,2% (6/514), а в группе кломида — 3,0% (12/397).

В США маркировка летрозола уже предупреждала, что он связан с врожденными дефектами. Novartis никогда не добивался одобрения FDA для продажи летрозола в качестве лекарства от бесплодия и явно беспокоился об их ответственности при применении во время беременности.

Летрозол — это лекарство, которое быстро метаболизируется в организме.Считается, что он не имеет значительных уровней в крови или тканях в течение длительного периода времени.

В исследовании PPCOS II каждый рожденный ребенок был тщательно изучен на предмет врожденных дефектов во время рождения с дополнительным скринингом в течение 1 месяца после рождения обученным педиатрическим персоналом. Не было разницы в частоте врожденных дефектов между летрозолом и кломидом.

Летрозол побочные эффекты

Летрозол работает на основе своей способности снижать уровень эстрогена.Низкий уровень эстрогена по любой причине может вызвать у женщины симптомы. Данные о побочных эффектах получены от женщин, которые использовали летрозол в течение длительного периода времени для лечения рака груди. Курс лечения летрозолом составляет всего пять дней. По нашему опыту, мы наблюдали побочные эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при применении цитрата кломифена:

  • Приливы
  • Головные боли
  • Болезненность груди

Летрозол и беременность

Исследования, проведенные на данный момент, не показали ни повышенного риска выкидыша, ни снижения риска выкидыша.Летрозол считается беременностью Категории D. Летрозол не следует назначать беременным женщинам. Исследования на крысах и мышах показали, что летрозол увеличивает риск гибели плода и пороков развития. Поскольку исследований на людях нет, следует предположить, что подобный эффект возможен.

Протоколы лечения бесплодия летрозолом

Мониторинг с помощью наборов для прогнозирования овуляции и только половой акт.
  1. Позвоните в офис в первый день менструации.
  2. День 2 или 3 — Визит в офис — Анализ крови и УЗИ.
  3. Принимайте летрозол в таблетке 2,5 мг в 5, 6, 7, 8 и 9 дни.
  4. Начните анализ мочи утром 10 или 11 дня.
  5. Обратите внимание на первое явное изменение цвета. Не продолжайте тест после изменения цвета.
  6. Половой акт в тот же день, когда вы видите изменение цвета, и на следующий день.
  7. Позвоните в офис, когда увидите изменение цвета. Запишитесь на прием примерно через неделю для анализа крови, чтобы подтвердить овуляцию.

Мониторинг с помощью наборов для прогнозирования овуляции и ВМИ — внутриматочная инсеминация
  1. Позвоните в офис в первый день менструации.
  2. День 2 или 3 — Визит в офис — Анализ крови и УЗИ.
  3. Принимайте летрозол 2,5 мг в 5, 6, 7, 8 и 9 дни.
  4. Начните анализ мочи утром 10 или 11 дня.
  5. Обратите внимание на первое явное изменение цвета. Не продолжайте тест после изменения цвета.
  6. Позвоните в офис тем же утром, когда заметите изменение цвета. Той ночью половой акт.
  7. Запланируйте внутриматочную инсеминацию на следующий день (на следующий день после изменения цвета)
  8. Запишитесь на прием примерно через неделю для анализа крови для проверки овуляции
  9. Запишитесь на прием примерно через две недели для теста на беременность

Мониторинг в кабинете при внутриматочной инсеминации или половом акте
  1. Позвоните в офис в первый день менструации.
  2. День 2 или 3 — Визит в офис — Анализ крови и УЗИ.
  3. Принимайте летрозол в 5, 6, 7, 8 и 9 дни.
  4. День 10 или 11 — Визит в офис — Анализ крови и УЗИ. Во второй половине дня вы получите инструкции, когда вам следует вернуться в следующий раз.
  5. Только по инструкции — Сделайте триггерную инъекцию ХГЧ вечером. Также в этот вечер займитесь сексом.
  6. Запланируйте осеменение на 2 (два) дня после триггера ХГЧ. Если вы не проводите внутриматочную инсеминацию, повторите половой акт в этот день
  7. 1 неделя после триггера ХГЧ — Визит в офис — Только анализ крови (уровень прогестерона)
  8. 2 недели после триггера ХГЧ — Визит в офис — Только анализ крови (Тест на беременность)

Летрозол Использование, побочные эффекты и предупреждения

Общее название: летрозол (LET roe zol)
Брендовое название: Femara
Лекарственные формы: таблетка для приема внутрь (2.5 мг)
Класс лекарств: Ингибиторы ароматазы, Гормоны / противоопухолевые препараты

Проведено медицинское обследование на сайте Drugs.com 14 мая 2020 г. Автор: Cerner Multum.

Что такое летрозол?

Летрозол снижает уровень эстрогена у женщин в постменопаузе, что может замедлить рост некоторых типов опухолей молочной железы, которым для роста организма требуется эстроген.

Летрозол используется для лечения рака груди у женщин в постменопаузе. Его часто назначают женщинам, которые принимали тамоксифен (Нолвадекс, Солтамокс) в течение 5 лет.

Летрозол также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Предупреждения

Не следует принимать летрозол беременным.

Перед приемом этого лекарства

Не следует использовать летрозол, если у вас на него аллергия.

летрозол предназначен для использования только женщинами, которые больше не могут забеременеть. Летрозол может нанести вред нерожденному ребенку. Не используйте, если вы беременны. Используйте эффективные противозачаточные средства, если у вас еще нет менопаузы.Продолжайте использовать противозачаточные средства в течение как минимум 3 недель после последней дозы летрозола. Сообщите своему врачу, если вы подозреваете, что беременны.

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо были:

Вы не должны кормить грудью во время приема летрозола и в течение как минимум 3 недель после приема последней дозы.

Как мне принимать летрозол?

Следуйте всем указаниям на этикетке с рецептом и прочтите все руководства по лекарствам или инструкции. Используйте лекарство точно так, как указано.

Летрозол можно принимать с пищей или без нее.

Вам потребуются частые медицинские анализы, а также может потребоваться проверка минеральной плотности костной ткани.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите лекарство как можно скорее, но пропустите пропущенную дозу, если уже почти пора принимать следующую дозу. Не принимайте две дозы за один раз.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную службу Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при приеме летрозола?

Избегайте вождения или опасной деятельности, пока не узнаете, как летрозол повлияет на вас. Ваши реакции могут быть нарушены.

Летрозол побочные эффекты

Получите неотложную медицинскую помощь при появлении признаков аллергической реакции : крапивница; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • приливов, тепла или покраснения на лице или груди;

  • головная боль, головокружение, слабость;

  • боль в костях, мышцах или суставах;

  • отек, прибавка в весе;

  • повышенное потоотделение; или

  • повышенный уровень холестерина в крови.

Это не полный список побочных эффектов; могут возникать и другие. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Информация дозирования летрозола

Обычная доза для взрослых при раке молочной железы:

2,5 мг перорально один раз в день

Продолжительность терапии:
— Адъювантные и расширенные адъювантные настройки: Оптимальная продолжительность неизвестна; Прекратите терапию при рецидиве.
-Распространенное заболевание: до тех пор, пока не станет очевидным прогрессирование опухоли.

Применение:
-Адъювантное лечение женщин в постменопаузе с положительным по рецепторам гормона ранним раком груди
-Расширенное адъювантное лечение раннего рака груди у женщин в постменопаузе, получивших 5-летнюю адъювантную терапию тамоксифеном
-Лечение первой линии запущенного рака груди в женщины в постменопаузе с положительным рецептором гормонов или неизвестным местнораспространенным или метастатическим раком груди; лечение второй линии распространенного рака груди у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после антиэстрогенной терапии

Обычная доза для взрослых при раке груди — адъювант:

2.5 мг перорально один раз в день

Продолжительность терапии:
-Адъювантные и расширенные адъювантные параметры: Оптимальная продолжительность неизвестна; Прекратите терапию при рецидиве.
-Распространенное заболевание: до тех пор, пока не станет очевидным прогрессирование опухоли.

Применение:
-Адъювантное лечение женщин в постменопаузе с положительным по рецепторам гормона ранним раком груди
-Расширенное адъювантное лечение раннего рака груди у женщин в постменопаузе, получивших 5-летнюю адъювантную терапию тамоксифеном
-Лечение первой линии запущенного рака груди в женщины в постменопаузе с положительным рецептором гормонов или неизвестным местнораспространенным или метастатическим раком груди; лечение второй линии распространенного рака груди у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после антиэстрогенной терапии

Бесплатные наркотики.com Дисконтная карта

  • Сэкономьте до 80% на рецептах.
  • Принимается более чем в 65 000 аптек.

Какие другие препараты повлияют на летрозол?

На летрозол могут влиять другие препараты, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о любых лекарствах, которые вы начинаете или прекращаете использовать.

Часто задаваемые вопросы

Подробнее о летрозоле

Потребительские ресурсы

Другие бренды
Femara

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие руководства по лечению

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте это лекарство только по назначению.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Copyright 1996-2021 Cerner Multum, Inc. Версия: 8.02.

Фемара (летрозол) дозировка, показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое

ЛЕТРОЗОЛ — ОРАЛЬНЫЙ

(ЛЭТ-тро-золь)

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Femara

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ: Этот препарат используется для лечения определенных типов рака груди (таких как рак груди, положительный по рецепторам гормонов) у женщин после менопаузы.Летрозол также используется, чтобы предотвратить повторение рака. Некоторые виды рака груди ускоряются естественным гормоном эстрогеном. Летрозол снижает количество вырабатываемого организмом эстрогена и помогает замедлить или обратить вспять рост этих видов рака груди.

КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ: Прочтите информационный буклет для пациента, предоставленный вашим фармацевтом, перед тем, как начать использовать летрозол, и каждый раз, когда вы будете получать его повторно. Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Принимайте это лекарство внутрь, обычно один раз в день с едой или без нее или по указанию врача.Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Используйте это лекарство регулярно, чтобы получить от него максимальную пользу. Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его в одно и то же время каждый день. Поскольку это лекарство может всасываться через кожу и легкие, беременным женщинам не следует использовать это лекарство или вдыхать пыль от таблеток. (См. Также раздел «Меры предосторожности».) Немедленно сообщите своему врачу, если ваше состояние ухудшится (например, у вас появятся новые уплотнения в груди).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Могут возникать приливы, выпадение волос, боли в суставах / костях / мышцах, усталость, необычное потоотделение, тошнота, диарея, головокружение и проблемы со сном.Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: переломы костей, психические изменения / изменения настроения (например, депрессия, беспокойство), отек рук / ног, помутнение зрения , стойкая тошнота / рвота, необычная усталость, темная моча, пожелтение глаз / кожи.Это лекарство (и рак) редко может вызывать серьезные проблемы со сгустками крови (например, сердечный приступ или инсульт). Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы испытываете: внезапную одышку, боль в груди / челюсти / левой руке, спутанность сознания, кашель с кровью, внезапное головокружение / обморок, боль / отек / тепло в паху / икре, покалывание / слабость / онемение в руки / ноги, проблемы с речью, слабость на одной стороне тела, изменения зрения, внезапная / сильная головная боль. Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко.Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, включая: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла / шеи), сильное головокружение, затрудненное дыхание. Это не полный список. возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту. В США — обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch. В Канаде — позвоните своему врачу для получения медицинской консультации о побочных эффектах.Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Перед приемом летрозола сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас на него аллергия; или к анастрозолу; или если у вас есть другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите со своим фармацевтом для получения более подробной информации. Перед использованием этого лекарства сообщите своему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о: повышенном содержании жиров в крови (холестерин), проблемах с костями (таких как остеопения, остеопороз), инсульте или сгустках крови, сердечных заболеваниях ( такие как боль в груди, сердечный приступ, сердечная недостаточность), высокое кровяное давление, проблемы с почками, проблемы с печенью.Это лекарство может вызвать у вас головокружение, усталость или, в редких случаях, помутнение зрения. Алкоголь или марихуана (каннабис) могут вызвать у вас головокружение или усталость. Не садитесь за руль, не пользуйтесь механизмами и не делайте ничего, что требует бдительности или ясного зрения, пока вы не научитесь делать это безопасно. Ограничьте употребление алкогольных напитков. Поговорите со своим врачом, если вы употребляете марихуану (каннабис). Перед операцией сообщите своему врачу или стоматологу обо всех продуктах, которые вы используете (включая лекарства, отпускаемые по рецепту, лекарства, отпускаемые без рецепта, и растительные продукты). Это лекарство нельзя использовать во время беременности.Это может нанести вред нерожденному ребенку. Летрозол применяют в основном женщинам после менопаузы. Если вы недавно пережили менопаузу, обсудите с врачом необходимость использования надежных форм контроля над рождаемостью во время приема этого лекарства и в течение 3 недель после прекращения лечения. Не используйте противозачаточные средства, содержащие эстроген. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации. Если вы забеременели или думаете, что беременны, немедленно сообщите об этом своему врачу. (См. Также раздел «Как использовать».) Неизвестно, проникает ли этот препарат в грудное молоко.Из-за возможного риска для младенца кормление грудью во время использования этого препарата и в течение как минимум 3 недель после прекращения лечения не рекомендуется. Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Взаимодействие с лекарствами может изменить действие ваших лекарств или повысить риск серьезных побочных эффектов. Этот документ не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий. Составьте список всех продуктов, которые вы используете (включая рецептурные / безрецептурные препараты и растительные продукты), и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом.Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте дозировку каких-либо лекарств без одобрения врача. Некоторые продукты, которые могут взаимодействовать с этим лекарством, включают: эстрогены (например, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены), блокаторы эстрогенов (такие как анастрозол, тамоксифен), тиболон. .

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Если у кого-то произошла передозировка и наблюдаются серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните по телефону 911. В противном случае немедленно позвоните в токсикологический центр. Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222.Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр.

ПРИМЕЧАНИЯ: Не сообщайте это лекарство другим. Необходимо периодически проводить лабораторные и / или медицинские тесты (например, тесты плотности костной ткани, уровень холестерина, функциональные тесты печени), чтобы следить за вашим прогрессом или проверять наличие побочных эффектов. Проконсультируйтесь с врачом для получения более подробной информации. Это лекарство может увеличить риск потери костной массы (остеопороза). Поговорите со своим врачом о своем риске и о доступных методах лечения остеопороза.Изменения в образе жизни, снижающие риск потери костной массы, включают выполнение упражнений с весовой нагрузкой, получение достаточного количества кальция и витамина D, отказ от курения и ограничение употребления алкоголя.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА: Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать упущенное.

ХРАНЕНИЕ: Хранить при комнатной температуре вдали от света и влаги. Не хранить в ванной. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных месте.Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте этот продукт, когда срок его годности истек или он больше не нужен. Проконсультируйтесь с фармацевтом или в местной компании по утилизации отходов.

Последний раз информация обновлялась в августе 2020 г. Авторские права (c) 2021 First Databank, Inc.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДАННУЮ ИНФОРМАЦИЮ: Это сводка, в которой НЕ содержится всей возможной информации об этом продукте. Эта информация не гарантирует, что этот продукт безопасен, эффективен или подходит для вас.Эта информация не является индивидуальным медицинским советом и не заменяет совет вашего лечащего врача. Всегда спрашивайте у своего лечащего врача полную информацию об этом продукте и ваших конкретных медицинских потребностях.

Использование летрозола в высоких дозах для индукции овуляции и контролируемой гиперстимуляции яичников

ISRN Obstet Gynecol. 2011; 2011: 242864.

Элизабет А. Приттс

Висконсинский институт фертильности, 3146 Деминг Уэй, Миддлтон, Висконсин, 53562, США

Александр К.Юэн

Wisconsin Fertility Institute, 3146 Deming Way, Middleton, WI 53562, USA

Shefaali Sharma

Wisconsin Fertility Institute, 3146 Deming Way, Middleton, WI 53562, USA

Robert Genisot

Wisconsin Deming Way Institute, 3146 Deming Way Institute, 3146 Deming Way , Миддлтон, Висконсин 53562, США

Дэвид Л. Олив

Висконсинский институт фертильности, 3146 Деминг Уэй, Миддлтон, Висконсин 53562, США

Висконсинский институт фертильности, 3146 Деминг Уэй, Миддлтон, Висконсин 53562, США

Академические редакторы: С.Каштелу-Бранко и С. Паломба

Получено 3 сентября 2011 г .; Принято 26 сентября 2011 г.

Это статья в открытом доступе, распространяемая по лицензии Creative Commons Attribution License, которая разрешает неограниченное использование, распространение и воспроизведение на любом носителе при условии правильного цитирования оригинальной работы.

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

Abstract

Летрозол, ингибитор ароматазы, продемонстрировал свою эффективность в качестве средства индукции овуляции и контролируемой гиперстимуляции яичников.Однако введение дозы обычно ограничивается 5 днями и составляет от 2,5 до 7,5 мг в день. Мы провели ретроспективный обзор более 900 циклов лечения летрозолом в дозах до 12,5 мг в день. Результаты показывают, что такие дозы действительно приносят пользу пациентам; в том, что при более высоких дозах препарата наблюдается усиленный рост фолликулов и большее количество прогнозируемых овуляций. Однако увеличение доз не оказывает отрицательного воздействия на толщину эндометрия. Летрозол в высоких дозах может быть полезен для женщин, которые не реагируют должным образом на более низкие дозы.Кроме того, необходимы рандомизированные исследования, чтобы определить, действительно ли высокие дозы летрозола могут быть оптимальными в качестве начальной дозы для определенных групп лечения.

1. Введение

У женщин, подвергающихся индукции овуляции для лечения олигоановуляции, цитрат кломифена долгое время был первым препаратом выбора для терапии первой линии [1]. Препарат действует, прежде всего, путем конкурентного ингибирования связывания эстрадиола с его рецептором в гипоталамусе, тем самым освобождая гипоталамус от отрицательного ингибирования и позволяя увеличить высвобождение фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) из гипофиза.Это увеличение выброса ФСГ усиливает рост фолликулов, увеличивая шансы на овуляцию. Препарат также оказался полезным для создания множественной овуляции у пар с необъяснимым бесплодием, бесплодием по мужскому фактору и другими заболеваниями, при которых контролируемая гиперстимуляция яичников считалась важной.

Хотя кломифен разрешен к применению в США более 40 лет, он имеет некоторые существенные ограничения. Во-первых, только 75–80% женщин с ановуляторной реакцией отвечают на лечение соответствующим ростом фолликулов [1].Кроме того, побочные эффекты препарата могут быть трудно переносимы психологически (приливы и перепады настроения) и пагубны для фертильности (нарушение развития эндометрия и аномальные выделения из шейки матки). У препарата длительный период полувыведения, и со временем побочные эффекты могут накапливаться [2].

Класс препаратов, известных как ингибиторы ароматазы, также может усиливать высвобождение ФСГ не за счет ингибирования взаимодействия эстрадиол-рецептор, а за счет ингибирования синтеза эстрадиола.Один из таких ингибиторов, летрозол, был одобрен для использования в 1997 году для лечения рака груди. К 2001 году он с большим успехом использовался у ановуляторных женщин, и в настоящее время препарат чрезвычайно популярен среди врачей и пациентов при лечении как дисфункции овуляции, так и контролируемой гиперстимуляции яичников: период полувыведения препарата составляет всего 45 часов. , а побочные эффекты, хотя и схожи с таковыми у кломифена, гораздо мягче и реже [3].

Первоначальный выбор дозировки летрозола был экстраполирован на основании результатов нескольких исследований, проведенных на женщинах в постменопаузе, получающих лечение от рака груди [4, 5].Данные, полученные от этих пациентов, свидетельствуют о существенном ингибировании образования эстрадиола при дозах 2,5–5 мг в день. Однако применение этих данных к краткосрочному применению препарата женщинами репродуктивного возраста вызывает большие сомнения. Тем не менее, клинические исследования препарата у бесплодных женщин обычно ограничивались 5-дневным курсом лечения в дозах 2,5–7,5 мг в день.

В течение нескольких лет мы наблюдали, как женщины, которые чувствовали субоптимальный ответ на установленные дозы летрозола, вводили дозы препарата до 12.5 мг в день. Эта рукопись была разработана для изучения следующих вопросов: (1) есть ли роль использования высоких доз (более 7,5 мг в день) летрозола в лечении пациентов с хронической ановуляторной формой ?; (2) играет ли роль летрозол в высоких дозах в контролируемой гиперстимуляции яичников ?; (3) как влияет летрозол в более высоких дозах на развитие эндометрия?

2. Материалы и методы

Это исследование представляет собой ретроспективный когортный анализ с данными, извлеченными из нашей электронной медицинской карты (eIVF, Practice Highway, Dallas).В исследование были включены все пациенты, получавшие летрозол и внутриматочную инсеминацию в Висконсинском институте фертильности (Миддлтон, Висконсин, США) с января 2007 года по декабрь 2009 года. Возраст от 23 до 47 лет. Всем пациентам в течение 5 дней вводили фиксированную дозу летрозола, начиная с 3 дня их цикла; если пациент был ановуляторным, для индукции менструации вводили медроксипрогестерон. Ультрасонографию проводили на 11-й день цикла, и определяли количество фолликулов, размер фолликулов, толщину и структуру эндометрия; Фолликулы измеряли в двух перпендикулярных направлениях и регистрировали среднее значение, в то время как толщину эндометрия измеряли в точке наибольшей толщины.

Прогнозируемое число овуляции было рассчитано на основе размера фолликулов на 11-й день с корректировкой увеличения на 1,7 мм в день до дня запуска овуляции хорионическим гонадотропином человека (hGG) [6]. Затем каждому экстраполированному размеру фолликула приписывалась вероятность овуляции, взятая из ранее опубликованных данных [7]. Суммирование этих вероятностей дало одно предсказанное число овуляции за цикл.

Описательная статистика была рассчитана для всех переменных одномерным способом.Многомерный линейный и логистический регрессионный анализ был проведен для определения относительной важности каждой переменной-предиктора и ее ковариат. Члены уравнения оставались значимыми, если P <0,15. Диагностика собственных значений была проведена для выявления потенциальных проблем с мультиколлинеарностью. При необходимости выполняли односторонний дисперсионный анализ. Данные были проанализированы с использованием статистического пакета для социальных наук (SPSS).

3. Результаты

Всего за двухлетний период было выявлено 907 циклов лечения с использованием пятидневной фиксированной дозы летрозола.Из них 41 (4,4%) был исключен из анализа из-за отклонений от нормы приема / соблюдения лекарств или отсутствия ключевой информации для одной или нескольких переменных. Из 866 оставшихся циклов 33 вводили по 5 мг в день, 80 — по 7,5 мг в день, 18 циклов — по 10 мг в день и 735 циклов — по 12,5 мг в день. Результаты можно увидеть в. Для всех циклов количество прогнозируемых овуляций было значительно меньше для доз 7,5 мг / день или меньше по сравнению с дозами 10 мг / день или более ( P <0.001). Это осталось верным, когда данные были отфильтрованы, чтобы включить только первые циклы данной дозы ( P = 0,033). Не наблюдалось значительных различий в частоте наступления беременности между дозами.

Таблица 1

Овуляции и частота наступления беременности для всех субъектов.

Доза (мг) N Прогнозируемое число овуляции (95% ДИ) Частота наступления беременности
(95% ДИ)
5 33 1.60 (1,32–1,89) 0,15 (0,02–0,28)
7,5 80 1,69 (1,50–1,89) 0,14 (0,06–0,21)
10 188 1,17–2,79) 0,11 (0–0,27)
12,5 735 2,16 (2,09–2,23) 0,07 (0,06–0,09)

(б) Первый цикл при указанной дозе
Доза (мг) N Прогнозируемое число овуляции (95% ДИ) Частота наступления беременности
(95% ДИ)
5 28 1.56 (1,25–1,87) 0,19 (0,03–0,35)
7,5 53 1,62 (1,39–1,85) 0,12 (0,03–0,21)
10 10 10 1,30–2,87) 0
12,5 260 1,91 (1,80–2,02) 0,08 (0,05–0,12)

3.1. Летрозол в высоких дозах

Поскольку группа 12,5 мг / день была безусловно самой большой, и из-за отсутствия литературы, посвященной этой дозировке, для этой группы был проведен одномерный анализ.Общее среднее значение прогнозируемого числа овуляции составило 2,16 за цикл. Затем данные были отфильтрованы, чтобы удалить независимые испытания; Анализ только первой дозы 12,5 мг для данной пациентки привел к среднему прогнозируемому числу овуляции 1,91. Оба набора данных были проанализированы на предмет нормальности без указания отклонить нулевую гипотезу о нормальном распределении данных (данные не показаны). Затем была проведена линейная регрессия, чтобы определить, изменилось ли это значение значительно в зависимости от возраста, ИМТ или уровня ФСГ на третий день.Увеличение ИМТ было значимо связано с уменьшением прогнозируемого числа овуляции для всех циклов 12,5 мг / день ( P = 0,002) и первых циклов 12,5 мг / день ( P <0,001). Ни одна из других переменных не оказала существенного влияния на результат.

Частота наступления беременности при дозе 12,5 мг / сут составила 55/735 (7,5%). Логистическая регрессия показала, что диагноз ановуляции привел к значительно более высокому уровню беременности, чем другие диагнозы ( P = 0,003).Возраст тоже был в значительной степени связан; увеличение возраста снизило частоту наступления беременности ( P = 0,033).

Средняя толщина эндометрия на 11-й день для всех циклов 12,5 мг / день составила 8,36 мм. Затем были идентифицированы все пациенты с более чем одним циклом при этой дозе, и измерения эндометрия первого и последнего цикла сравнивались с использованием парного теста t . Разницы в этих измерениях не было (начальная толщина = 8,47, конечная толщина = 8,20; P > 0.1). Таким образом, нет никаких доказательств того, что толщина эндометрия будет уменьшаться при многократных курсах летрозола в высоких дозах.

3.2. Влияние диагноза на исход при применении летрозола в высокой дозе

Поскольку цель лечения различается у женщин с дисфункцией овуляции (1-2 овуляции) и у женщин с контролируемой гиперстимуляцией яичников с другими диагнозами (2-3 овуляции и более), эти группы были разделены. и сравнил () [8].

Таблица 2

Овуляции и частота наступления беременности по диагнозу летрозола 12.5 мг в день.

Диагноз Прогнозируемое число овуляции (95% ДИ) Частота наступления беременности
(95% ДИ)
Дисфункция овуляции 1,88 (1,56–2,2031 0,07–2,20)
Другое 2,03 (1,82–2,24) 0,06 (0,04–0,08)

В группе ановуляторной терапии, получавшей 12,5 мг / день, среднее число прогнозируемых овуляций составило 1,88. Регрессионный анализ показал, что ИМТ оказывает отрицательное влияние на прогнозируемое число овуляции ( P = 0.049). Общая частота наступления беременности в этой группе составила 11%.

Для пациенток, подвергшихся контролируемой гиперстимуляции яичников в этой дозе, среднее число прогнозируемых овуляций составило 2,03. Это не сильно отличалось от группы ановуляторной группы. Регрессионный анализ показал, что ИМТ оказывает обратное влияние на прогнозируемое число овуляции ( P = 0,012), как и возраст ( P = 0,062). Общая частота наступления беременности в этой группе составила 6%, что значительно меньше, чем у пациенток с ановуляторными циклами ( P = 0.04).

3.3. Сравнение доз для согласованных пар

Ряд пациентов лечили летрозолом разными дозами в нескольких циклах лечения. В этих подобранных парах более низкие дозы (5, 7,5 и 10 мг / день) сравнивались с 12,5 мг / день (). Толщина эндометрия существенно не менялась при любом сравнении доз, при дозировке 5 мг эндометрий на 0,47 мм толще, чем 12,5 мг в день. Однако наблюдалась значительная разница в прогнозируемом числе овуляции: все три другие группы дозирования производили меньше овуляций, чем 12.Группа 5 мг, и статистическая значимость была достигнута при сравнении 7,5 мг с 12,5 мг ( P = 0,001).

Таблица 3

10,0513
Сравнение доз Средняя разница толщины эндометрия (мм) (95% ДИ) P значение Прогнозируемое среднее число овуляции (95% ДИ) P значение
5,0 против 12,5 0,47 (−0,51–1,45) 0,33 −0.58 (−1,30–0,14) 0,11
7,5 против 12,5 0,24 (−0,47–0,96) 0,49 −0,72 (−1,12–−0,32) 0,001
−0,27 (−1,60–1,06) 0,65 −0,25 (−1,17–0,66) 0,54

4. Обсуждение

Летрозол стал важным инструментом в нашем арсенале для лечения бесплодия. на удивление мало усилий было направлено на оптимизацию его эффективности.Первоначальный график дозирования был экстраполирован от графика приема кломифена, то есть 5 дней подряд, начиная с ранней фолликулярной фазы. Диапазон дозировки был выбран на основании данных о подавлении эстрадиола у женщин в постменопаузе. Последний вопрос вызывает беспокойство, поскольку врачи не решаются исследовать более высокие дозы препарата. Возможно, что использование более высоких доз, чем обычно назначаемые, особенно у женщин, которые неадекватно реагируют на стандартные дозы, позволит большему количеству пациентов продолжать принимать пероральные препараты и не прибегать к терапии гонадотропинами или к экстракорпоральному оплодотворению.

Имеющиеся данные свидетельствуют о дозозависимости летрозола, когда более высокие дозы вызывают более зрелые фолликулы и более высокую скорость овуляции [9]. В первоначальном таком исследовании прием 5 мг в день приводил к большему количеству овуляций, чем 2,5 мг [10]. Во втором исследовании, сравнивавшем 2,5 мг, 5 мг и 7,5 мг, было обнаружено, что количество зрелых фолликулов значительно больше при увеличении дозы (1,0, 1,4 и 3,4, соответственно) [11].

Это исследование предполагает, что может быть полезно еще больше увеличить дозу, превышающую 7.От 5 мг / день до 12,5 мг / день. Прогнозируемое число овуляции было больше при увеличении дозы препарата, а толщина эндометрия не изменилась. Таким образом, когда цель пациентки по количеству прогнозируемых овуляций не достигается при более низких дозах препарата, кажется разумным изучить их реакцию на дозу 10–12,5 мг в день.

Обоснование недопустимости превышения доз 2,5–7,5 мг было основано на концепции, согласно которой эти дозы снижают уровень эстрадиола на 88–98% [12]. Однако эти данные, полученные от пациентов с раком молочной железы в постменопаузе, могут быть неприменимы к женщинам репродуктивного возраста, особенно с повышенным уровнем эстрогена из-за хронической ановуляции и чрезмерного ИМТ.Кроме того, при ежедневной дозе 2,5 мг требуется 2–4 дня для достижения максимального подавления [13]. Устойчивые уровни в плазме не достигаются в течение 2 месяцев [14]. Таким образом, есть основания полагать, что кратковременное введение более высоких доз может быть более эффективным для индукции высвобождения эндогенного ФСГ, что приводит к большему развитию фолликулов.

Кроме того, подавление эстрадиола не может быть единственным значимым эффектом. Было отмечено, что летрозол ингибирует другие аспекты стероидогенного пути, включая снижение синтеза по пути кортизола [4].Таким образом, накопление андрогенов внутри яичника может быть непропорционально большим, чем снижение уровня эстрогена. На приматах было хорошо продемонстрировано, что андрогены стимулируют ранний рост фолликулов за счет увеличения экспрессии фолликулярного ФСГ и стимулируют эндокринные и паракринные факторы, которые взаимодействуют с ФСГ, способствуя фолликулогенезу [15–21].

5. Резюме

Мы показали, что летрозол, используемый в дозах, превышающих обычно применяемые, может вызывать усиленный рост фолликулов без вредного воздействия на эндометрий.Совершенно очевидно, что необходимы дальнейшие исследования, включая базовое изучение уровней эстрадиола и андрогенов в этих дозах у женщин репродуктивного возраста. Тем не менее, мы считаем, что можно и нужно применять высокие дозы этого препарата, особенно у женщин, неадекватно реагирующих на более низкие дозы. Кроме того, мы считаем, что рандомизированные испытания, сравнивающие прием высоких и низких доз, помогут определить оптимальную начальную дозу этого лекарства у женщин с различным диагнозом.

Список литературы

1.Messinis IE. Индукция овуляции: мини-обзор. Репродукция человека . 2005. 20 (10): 2688–2697. [PubMed] [Google Scholar] 2. Glasier AF. Цитрат кломифена. Клиническое акушерство и гинекология Байера . 1990; 4 (3): 491–501. [PubMed] [Google Scholar] 3. Хольцер Х, Каспер Р., Туланди Т. Новая эра в индукции овуляции. Фертильность и бесплодие . 2006. 85 (2): 277–284. [PubMed] [Google Scholar] 4. Бисаньи Дж., Коккони Дж., Скаглионе Ф, Фрашини Ф, Пфистер С, Трунет Ф. Летрозол, новый пероральный нестероидный ингибитор ароматазы для лечения пациентов с прогрессирующим раком груди в постменопаузе.Пилотное исследование. Анналы онкологии . 1996. 7 (1): 99–102. [PubMed] [Google Scholar] 5. Buzdar AU, Робертсон JFR, Eiermann W, Nabholtz JM. Обзор фармакологии и фармакокинетики ингибиторов ароматазы нового поколения — анастрозола, летрозола и экземестана. Рак . 2002; 95 (9): 2006–2016. [PubMed] [Google Scholar] 6. Бервальд А. Р., Уокер Р. А., Пирсон Р. А.. Скорость роста фолликулов яичников во время естественных менструальных циклов, циклов оральной контрацепции и циклов стимуляции яичников. Фертильность и бесплодие . 2009. 91 (2): 440–449. [PubMed] [Google Scholar] 7. Сильверберг К.М., Олив Д.Л., Бернс В.Н., Джонсон СП, Грофф Т.Р., Шенкен Р.С. Размер фолликулов во время введения хорионического гонадотропина человека предсказывает исход овуляции в менопаузальных циклах, стимулированных гонадотропинами человека. Фертильность и бесплодие . 1991. 56 (2): 296–300. [PubMed] [Google Scholar] 8. Olive DL. Роль гонадотропинов в индукции овуляции. Американский журнал акушерства и гинекологии .1995. 172 (2): 759–765. [PubMed] [Google Scholar] 9. Pritts EA. Летрозол для индукции овуляции и контролируемой гиперстимуляции яичников. Современные мнения в акушерстве и гинекологии . 2010. 22 (4): 289–294. [PubMed] [Google Scholar] 10. Аль-Фадли Р., Сильвестр С., Баккет В., Тан С.Л., Туланди Т. Рандомизированное испытание суперовуляции с двумя разными дозами летрозола. Фертильность и бесплодие . 2006. 85 (1): 161–164. [PubMed] [Google Scholar] 11. Badawy AM, Metwally M, Fawzy M. Рандомизированное контролируемое исследование трех доз летрозола для индукции овуляции у пациентов с необъяснимым бесплодием. Репродуктивная биомедицина Интернет . 2007. 14 (5): 559–562. [PubMed] [Google Scholar] 12. Geisler J, King N, Dowsett M, et al. Влияние анастрозола (Аримидекс), селективного нестероидного ингибитора ароматазы, на ароматизацию in vivo и уровни эстрогена в плазме у женщин с раком груди в постменопаузе. Британский журнал рака . 1996. 74 (8): 1286–1291. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 13. Демерс Л.М., Липтон А., Харви Х.А. и др. Эффективность CGS 20267 в подавлении биосинтеза эстрогена у пациентов с поздней стадией рака груди. Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 1993. 44 (4–6): 687–691. [PubMed] [Google Scholar] 14. Баджетта Э., Зилембо Н., Доусетт М. и др. Двойное слепое рандомизированное многоцентровое эндокринное исследование, сравнивающее две дозы летрозола у пациентов с раком молочной железы в постменопаузе. Европейский журнал рака . 1999. 35 (2): 208–213. [PubMed] [Google Scholar] 15. Вейл С.Дж., Вендола К., Чжоу Дж. И др. Экспрессия гена рецептора андрогенов в яичнике приматов: клеточная локализация, регуляция и функциональные корреляции. Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 1998. 83 (7): 2479–2485. [PubMed] [Google Scholar] 16. Вейл С., Вендола К., Чжоу Дж., Бонди, Калифорния. Взаимодействие андрогенов и фолликулостимулирующих гормонов в развитии фолликулов яичников приматов. Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 1999. 84 (8): 2951–2956. [PubMed] [Google Scholar] 17. Vendola K, Zhou J, Wang J, Famuyiwa OA, Bievre M, Bondy CA. Андрогены способствуют экспрессии инсулиноподобного фактора роста I в ооцитах и ​​инициации развития фолликулов в яичнике приматов. Биология репродукции . 1999. 61 (2): 353–357. [PubMed] [Google Scholar] 18. Вендола К.А., Чжоу Дж., Адесанья О.О., Вейл С.Дж., Бонди Калифорния. Андрогены стимулируют ранние стадии роста фолликулов в яичниках приматов. Журнал клинических исследований . 1998. 101 (12): 2622–2629. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 19. Адаши Е.Ю. Внутриовариальная регуляция: предполагаемая роль инсулиноподобных факторов ростаa. Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1993; 687: 10–12. [PubMed] [Google Scholar] 20.Giudice LC. Инсулиноподобные факторы роста и развитие фолликулов яичников. Эндокринные исследования . 1992. 18 (4): 641–669. [PubMed] [Google Scholar] 21.

No related posts.

Ответить

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *