Анастрозол
Химическая структура
Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания — рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения. Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях. Лекарство имеет свое наименование на химическом языке — 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a’,a’-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17h29N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль. В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме. Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.
Историческая справка
Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин. С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме. Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном. После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы. Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин — спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.
Фармакологическое действие (по данным производителя)
Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы). При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность. При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.
Свойства Анастрозола
Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект. В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат. При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются. Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.
Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы. Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина. Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.
Применение Анастрозола
Прием (для мужчин):
Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.
Прием (для женщин):
Исключительно по медицинским показаниям
Побочные эффекты Анастрозола
В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли. Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода. При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина. В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина). Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.
Показания к лекарственному применению
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Противопоказания к медицинскому применению
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
madbear.info
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 210, 240, 270 или 300 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| анастрозол | 1.051 мг |
* в процессе производства закладывается 5.1% избыток анастрозола с целью компенсации возможных потерь.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 63.46 мг, кросповидон — 3.99 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2.01 мг, магния стеарат — 1.51 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Insta-coat — 2.99 мг (гипромеллоза — 1.196 мг, макрогол — 0.598 мг, тальк — 0.598 мг, титана диоксид — 0.598 мг).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
14 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
28 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
60 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
100 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Рак молочной железы в постменопаузе.
Внутрь — по 1 мг 1 раз/сут.
Со стороны эндокринной системы: «приливы», сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).
Противопоказание: детский возраст.
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
yandex.ru
Анастрозол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Описание действующего вещества Анастрозол/Anastrozole
Формула: C17h29N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.
Фармакологические свойства
Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% — после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них — триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.
Репродуктивная токсикология. Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При использовании доз ≥0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.
Канцерогенность. Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола. В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.
Показания
Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.
Способ применения анастрозола и дозы
Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.
При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Побочные действия анастрозола
Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.
Взаимодействие анастрозола с другими веществами
Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.
Передозировка
Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.
Торговые названия препаратов с действующим веществом анастрозол
| Анабрез АКСАСТРОЛ® Анастрозол Анастера | Анастрозол-Тева Анастрозол Каби Анастрэкс® Анастрозол-ТЛ | Аримидекс® Маммозол Веро-Анастрозол Эстаризол Эгистразол |
xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai
Анастрозол (Аримидекс) [LifeBio.wiki]
Молекула Анастрозола
Фармакологическая группа: антиэстрогенные препараты; нестероидные ингибиторы ароматазы.
Фармакологическое действие: лечение распространенного рака молочной железы у женщин.
Систематическое (IUPAC) название: 2,2′- [5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-фенилен] бис (2-метилпропаннитрил)
Биодоступность: 83-85%
Связывание с белками: 40%
Метаболизм: 85% в печени
Период полураспада: 46,8 ч
Выделение: 11% почечное
Формула: C17h29N5
Мол. масса: 293,366 г / моль
Анастрозол, выпускаемый компанией AstraZeneca под торговым названием Аримидекс, является нестероидным ингибитором ароматазы, одобренным для лечения рака молочной железы после операции, а также при метастазах у женщин как в пре-, так и в пост-менопаузе. Эстроген увеличивает тяжесть рака молочной железы, поскольку половые гормоны вызывают гиперплазию и дифференциацию на участках эстрогенных рецепторов. Анастрозол работает путем ингибирования синтеза эстрогена. Патент на Аримидекс от AstraZeneca истек в июне 2010 года.
Описание
Анастрозол — антиэстрогенный препарат, разработанный для лечения распространенного рака молочной железы у женщин. Анастрозол является первым препаратом в классе ингибиторов ароматазы третьего поколения. Он действует, блокируя фермент ароматазы, а впоследствии – блокируя выработку эстрогена в организме. Поскольку многие формы клеток рака молочной железы стимулируются эстрогеном, уменьшение уровня этого гормона в организме может замедлять прогрессирование болезни. В этих целях также часто используется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), блокирующий действие эстрогена на рецепторы, и не влияющий на фактическую эндогенную выработку эстрогена организмом. Анастрозол оказывает существенное воздействие на уровень эстрогена, одна суточная доза в 1 мг (обычно одна таблетка) вызывает подавление эстрогена более чем у 80% больных. Учитывая мощный эффект препарата на гормональном уровне, его, как правило, назначают только женщинам в постменопаузе. Во время терапии могут возникать такие побочные эффекты, как приливы и истончение волос, которые гораздо чаще проявляются у пациентов в пременопаузе.
Анастрозол в бодибилдинге
Спортсмены, использующие стероиды, применяют Анастрозол для того, чтобы свести к минимуму побочные эффекты, связанные с повышением уровней эстрогена, часто наблюдаемым при приеме анаболических/андрогенных стероидов. По сравнению с традиционными препаратами, такими, как Нолвадекс и Провирон, Анастрозол способен значительно эффективнее контролировать уровень эстрогена.
Анастрозол против Тамоксифена
Испытание ATAC (Аримидекс, Тамоксифен, по отдельности или в комбинации) – международное рандомизированное контролируемое исследование 9366 женщин с локализованным раком молочной железы, принимавших либо Анастрозол, либо Тамоксифен, либо оба препарата сразу в течение пяти лет, с последующим пятилетним наблюдением. После более 5 лет исследования пациенты из группы, члены которой получали Анастрозол, продемонстрировали значительное улучшение клинических результатов, по сравнению с пациентами из группы Тамоксифена. Исследователи полагают, что Анастрозол более предпочтителен в качестве медикаментозной терапии у женщин в постменопаузе с локализованным эстроген рецептор (ЭР) положительным раком груди. Другое исследование показало, что при приеме Анастрозола риск рецидива снижался на 40%, однако при этом повышался риск переломов костей. В исследовании делается вывод, что ЭР-положительным пациентам, прошедшим 2- летнее лечение Тамоксифеном, было выгодно переключение с Тамоксифена на Анастрозол.
Механизм действия Анастрозола
Анастрозол обратимо связывается с ферментом ароматазы через конкурентное ингибирование, и ингибирует превращение андрогенов в эстрогены в периферических (внегонадных) тканях.
История
Анастрозол был разработан компанией Zeneca Pharmaceuticals, и в конце 1995 года был одобрен для использования в США. Препарат был разработан в качестве нового средства для лечения операбельного рака молочной железы у женщин, для чего ранее, в течение долгого времени, применялся препарат Тамоксифен. Для перехода от установленных тенденций были необходимы существенные причины. Вскоре после своего выхода на рынок, Анастрозол был включен в чрезвычайно масштабное многоцентровое двойное слепое исследование, базирующееся в Риме. В ходе исследования оценивалось использование Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или в комбинации, у 9366 женщин в постменопаузе после хирургии рака молочной железы. Результаты демонстрируют существенное преимущество Анастрозола перед Тамоксифеном. В результате лечения у пациентов наблюдалась регрессия заболевания и улучшались показатели общей выживаемости. После публикации исследования в 2002 году Анастрозол становится известен как новый препарат для дополнительной терапии рака груди у женщин в постменопаузе. Примерно в это же время препарат также становится популярным у мужчин (бодибилдеров и атлетов), поскольку препарат вызывает сильное подавление эстрогена.
Как поставляется
Анастрозол чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг.
Структурные характеристики
Анастрозол классифицируется как селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Он имеет химическое наименование 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a’,a’-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил).
Анастрозол: побочные эффекты
Обычные побочные эффекты, связанные с использованием ингибиторов ароматазы, включают: приливы, боли в суставах, слабость, утомляемость, перепады настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отеки рук/ног, и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также привести к уменьшению плотности костных минералов, что может спровоцировать развитие остеопороза и увеличить количество переломов у восприимчивых пациентов. У некоторых людей могут также наблюдаться такие побочные эффекты, как проблемы с желудочно-кишечной системой, тошнота и рвота. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию плода, и нельзя допускать их использование во время беременности. При приеме мужчинами (не по прямому назначению), для снижения уровней эстрогенов в течение длительных периодов стероидной терапии, ингибиторы ароматазы могут увеличить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), сдерживая положительное воздействие эстрогена на уровни холестерина. Исследования показали, что при сочетании стероидов, имеющих тенденцию к ароматизации, таких, как тестостерон энантат, с ингибитором ароматазы, больше проявляется подавление липопротеинов высокой плотности (липопротеинов высокой плотности, «хорошего» холестерина). Поскольку агонист/антагонист эстрогенных рецепторов Нолвадекс обычно не оказывает столь же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровни холестерина, он, как правило, является более предпочтительным среди культуристов и спортсменов мужского пола, имеющих проблемы с сердечно-сосудистой системой, чем ингибиторы ароматазы.
Анастрозол инструкция
Анастрозол одобрен FDA в качестве средства для дополнительного лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным ранним раком молочной железы, в качестве средства для лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным или местно распространенным метастатическим раком молочной железы, а также для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии Тамоксифеном. Во всех случаях принимается дозировка 1 мг в день до остановки прогрессирования заболевания. Для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов, спортсмены-мужчины и культуристы обычно принимают Анастрозол в дозе от 0,5 мг до 1 мг в день. В некоторых случаях для снижения накопления эстрогена достаточной дозой является половина таблетки (0,5 мг) через день. При использовании в сочетании с легко ароматизирующимися андрогенами, такими, как тестостерон или Метандростенолон (Дианабол, Метандиенон), препарат способен эффективно блокировать гинекомастию и задержку воды. Кроме того, Анастрозол может применяться в качестве жиросжигателя, поскольку процесс накопления жира также связан с уровнем эстрогенов. В результате приема препарата пользователь может ожидать улучшение телосложения, которое приобретает более рельефный, подсушенный вид. Препарат представляет интерес для спортсменов во время фазы диеты/сушки. Следует отметить, что на поглощение Анастрозола не влияет прием пищи, поэтому препарат может приниматься во время еды или между приемами пищи.
Применение Анастрозола для детей
Анастрозол может быть использован не по прямому назначению у детей с преждевременным половым созреванием, или у детей с пубертатной гинекомастией. После начала полового созревания, эпифизарная пластина начинает закрываться в связи с увеличением производства эстрогена, избегающего местный метаболизм и распространяющегося по кровеносной системе. Анастрозол может помочь замедлить этот процесс, а также увеличить предсказываемый взрослых рост у юношей, принимающих пептидные гормоны на основе белков для лечения дефицита гормона роста.
Химический синтез Анастрозола
Синтез начинается с нуклеофильного замещения двух бензильных бромидов в а, а’- дибромомеситилене (полученных путем радикального бромирования мезитилена) цианидом путем обработки цианидом калия в условиях фазового переноса, образуя динитрил. Исчерпывающее метилирование йодистым метилом и гидридом натрия приводит к замене более кислой боковой цепи атомов водорода метильными группами. Использование брома в присутствии перекиси бензоила приводит к образованию соответствующего бензилбромида. Реакция этого вещества 1,2,4-триазола в присутствии основания завершает синтеза ингибитора ароматазы.
Доступность:
анастрозол-аримидекс.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)
lifebio.wiki
Анастрозол в бодибилдинге: инструкция по применению
Каждый спортсмен бодибилдер хоть раз задумывался о том, есть ли медикаментозные препараты, которые будут способствовать улучшению результатов, и никаким образом не будут влиять на здоровье. Действительно, сегодня такой препарат есть, в этом вы убедитесь, дочитав статью до конца.
Особенности Анастрозола
Анастрозол – это достаточно сильный и мощный препарат, основной деятельностью которого является подавление выработки большого количества эстрогенов в мужском организме, усиливая выработку тестостерона. Он пользуется сегодня огромной популярностью среди спортсменов бодибилдеров, потому что не только не противодействует выработке тестостерона, но еще и выводит ненужное количество воды из организма, тем самым, обеспечивая красивый и четкий рельеф.
Если длительное время принимать определенные анаболики, можно в результате столкнуться с проблемой увеличения грудных желез, что не свойственно для мужчин. Анастрозол подавляет эти процессы, он очень уверенно и эффективно борется с феминизацией.
Применяя препарат регулярно и ежедневно утром, вы сможете не только улучшить свои спортивные показатели в бодибилдинге, но еще и скорректировать свое здоровье, увеличить силы и энергию для тренировок. Дозировка для каждого человека индивидуальна, на это стоит обращать особое внимание.
Анастрозол можно принимать не только для увеличения показателей, но еще и для регуляции физиологических процессов.
Особенности использования
Принимать Анастрозол можно в свободном виде, здесь нет четких указаний применения до или после еды. Но специалисты для более сильного эффекта рекомендуют все же принимать препарат утром натощак, потому что в таком случае он будет лучше всасываться в кровь и усваиваться организмом.
Анастрозол очень эффективно подавляет ароматизацию. Самое интересное, что прием препарата необходим не только мужчинам, но и некоторым женщинам.
Показания к применению
Показаний очень много, это вещество еще можно назвать универсальным помощником для всех спортсменов, которые стремятся как можно быстрее показать хорошие результаты и добиться спортивных успехов в бодибилдинге.
Анастрозол применяется в таких случаях:
- Профилактика гинекомастии у мужчин;
- Предотвращение гипертензии;
- Лечение гинекомастии;
- Увеличение количества гормонов в крови.
Для женщин
Не только мужчины, занимающие бодибилдингом, могут принимать Анастрозол, очень часто его используют и женщины. Для женщин он тоже играет большую роль, а именно, борется с раковыми новообразованиями молочных желез и предотвращает эти неприятные процессы. Как показывает практика, рак груди очень часто провоцируется излишним количеством женских гормонов, а так как вещество Анастрозола направлено на их подавление, то процент получить раковое заболевание существенно снижается.
Дозировка
Анастрозол может приниматься, как в качестве лечения, так и в качестве профилактики. Дозировка напрямую зависит от цели. В качестве профилактики достаточно будет принимать пол таблетки в день, ее содержимое позволит избавиться от нежелательной ароматизации.
Очень важно придерживаться оптимальной дозы препарата.
Применение на курсах
Чтобы Анастрозол дал желаемые результаты в бодибилдинге, после 10 дней с начала курса приема анаболиков необходимо обязательно сделать анализ на эстрадиол, после чего назначается средняя доза Анастрозола 0.5 мг в день.
Если же в курсе анаболиков содержится энантат или сустанон, то сроки анализов необходимо немного изменить, они сдаются через 3-4 недели с момента начала приема стероидов.
Если проводить регулярный контроль вам несколько проблематично, то необходимо определить для себя среднюю дозу, после чего ориентироваться уже на собственные ощущения. Вы сразу почувствуете, если в организме будет наблюдаться сбой. После этого изменения могут произойти в настроении, возникать в общей апатии ко всему, в ухудшении длительной эрекции и снижении сексуального влечения к любой партнерше.
Побочные эффекты
Как и любой другой препарат, Анастрозол может провоцировать небольшие изменения в организме и побочные эффекты, этого никак не избежать, но к ним нужно быть готовыми. Если же в умеренных дозах использовать Анастрозол, то никаких негативных моментов он провоцировать не будет.
Наоборот, препарат способствует:
- Повышению эффективности приема стероидов;
- Образованию защитных реакций.
Побочные эффекты всегда возникают из-за приема Анастрозола в больших дозах, так как только при использовании вещества в чрезмерном количестве очень быстро подавляются эстрогены. Не соблюдая все нормы и правила, могут возникать побочные эффекты, среди которых отметим:
- Болевые проявления в суставах;
- Медленный рост мышечной массы;
- Ухудшение общего состояния спортсмена;
- Снижение прочности костей;
- Апатия к тренировкам;
- Снижению спортивного духа;
- Ухудшению общих спортивных показателей.
Соблюдая все рекомендации по употреблению Анастрозола в бодибилдинге, нужно принимать умеренную дозировку, которая не навредит организму. Препарат практически безвредный, именно поэтому его можно принимать на протяжении длительного времени, чтобы получить нужный и желаемый результат.
Анастрозол – это просто незаменимый помощник для всех мужчин, которые занимаются бодибилдингом и другими силовыми видами спорта.
При правильном и регулярном его использовании можно действительно получить желаемые результаты и добиться больших спортивных высот, к которым без дополнительной медикаментозной помощи прийти очень сложно. Используйте Анастрозол на момент приема анаболических препаратов, увеличивайте свои спортивные показатели и оказывайте профилактику для организма.
Смотрите видео:
Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.
Вам не трудно, а автору приятно.
Спасибо.
manbe.ru
ГОРМОНАЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ — АНАСТРОЗОЛ
Анастрозол (аримидекс) — это препарат ингибиторов ароматазы и уже многие годы используется в лечении распространенного гормонально-позитивного рака молочных желез у пациенток в постменопаузе.
В октябре 2005 года управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) одобрило применение анастрозола в качестве адъювантной терапии у пациенток с ранними стадиями рака молочной железы.
Исследование, которое называлось АТАС (Arimidex or Tamoxifen Alone or in Combination – сравнение аримидекса и тамоксифена по отдельности и в сочетании), началось в 1999 году и предположительно закончится в 2011 году.
Целью проводимого исследования является выяснение эффективности отдельного и сочетанного применения анастрозола и тамоксифена у пациенток с ранними стадиями гормонально-позитивного рака молочной железы.
В исследовании участвовало 9300 пациенток в постменопаузе с ранними стадиями гормонально-позитивного рака молочной железы, которые только что прошли первый этап лечения (операцию с или без химио- и радиотерапии).
Пациенткам назначался либо анастрозол, либо тамоксифен, либо оба препарата сразу. Исследователи наблюдали за пациентками в течение 5 лет. Они отмечали, какие побочные эффекты встречались в каждой группе пациенток и как часто наблюдался рецидив рака, метастазирование или летальный исход.
Исследователи продолжат наблюдать за этими пациентками еще 5 лет. Представим полученные результаты данного исследования.
При отдельном применении анастрозол оказался намного эффективнее, чем тамоксифен:
В снижении риска рецидива рака,
В снижении риска распространения рака (метастазирования),
В снижении риска развития нового рака в другой молочной железе.
В снижении риска летального исхода от рака.
Анастрозол при отдельном применении оказался намного эффективнее, чем сочетание аримидекса с тамоксифеном.
Улучшения отмечались у пациенток с различными типами гормонально-позитивного рака: эстроген-позитивного, прогестерон-позитивного и их сочетании. У пациенток, принимавших аримидекс, отмечалось меньше проявлений менопаузы и меньше случаев рака матки, тромбозов и инсультов. Однако при приеме аримидекса отмечалось большее число болей в суставах и переломов костей.
Так как проблемы с суставами и костной системой при применении анастрозола встречаются чаще, чем при приеме тамоксифена, рекомендуется проконсультироваться с врачом в плане исследования состояния костной ткани до начала лечения либо назначения препаратов, укрепляющих костную ткань.
Если у Вас постменопаузальный период и у Вас гормонально-позитивный рак молочной железы, Вы вполне можете принимать анастрозол. Однако, прежде всего, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Длительность приема анастразола — принимайте анастрозола до тех пор, пока Ваш врач не скажет Вам о прекращении необходимости его принимать. В исследовании АТАС, которое продолжается и сейчас, было показано преимущество анастрозола над тамоксифеном в снижении риска рецидива рака молочной железы у женщин в постменопаузе в течение 5 лет.
Анастрозол представляет собой таблетированный препарат и принимают его по одной таблетке в день. Рекомендуется принимать аримидекс в одно и то же время. Если Вы забыли принять таблетку, то примите ее сразу, как Вы вспомнили об этом, либо просто примите следующую дозу как обычно, но не пытайтесь принять две таблетки за один раз.
Побочные эффекты анастрозола
В клинических исследованиях было выявлено, что наиболее частыми побочными эффектами анастрозола были:
приливы,
суставные боли,
слабость,
перемены настроения,
боли в горле,
тошнота и рвота,
депрессия,
повышенное артериальное давление,
остеопороз,
отеки рук и ног,
головная боль.
Кроме того, при приеме анастрозола чаще отмечались патологические переломы костей, чем при приеме тамоксифена (10 % и 7 % соответственно).
Анастрозол не следует применять в следующих ситуациях:
При аллергических реакциях на анастрозол и другие компоненты анастрозола.
При грудном вскармливании.
В пременопаузе.
При беременности, либо если Вы возможно беременны или планируете беременность.
Анастрозол показан только женщинам.
ichilov.net
отзывы о примененении на курсе в бодибилдинге. Побочные эффекты от Anastrozol в таблетках
Anastrozol – новое антиэстрогеновое средство, представленное в оральной форме на основе действующего вещества Anastrozole. На фармакологическом рынке оно появилось впервые в 1995 году. Вначале Анастрозол использовался только в медицинских целях: им проводили терапию злокачественных опухолей молочных желез с повышенным содержанием эстрогенных рецепторов. Сейчас же средство в медицине практически не применяется. В спорте используется, в основном, бодибилдерами и представителями силовых видов спорта. Главная цель курса Анастрозола – избегание гинекомастии, задержки жидкости в организме и ряда других побочных эффектов, возникающих после завершения продолжительного курса приема мощных анаболических стероидов.
Анастрозол имеет очень выраженное воздействие: 1 мг действующего вещества способен на 80% понизить содержание в крови эстрадиола. Даже столь популярный сегодня препарат как Тамоксифен, не имеет столь мощного эффекта. Однако сравнивать эти два средства не корректно, поскольку принцип их действия абсолютно разный.
Эффекты от приема Anastrozol
-
Значительное снижение уровня ароматизации (до 80 % от первоначального уровня). - Сильное ингибирующее воздействие.
- Блокировка уровня эстрогенов.
- Быстрое действие препарата. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 2 часа после приема, что позволяет очень быстро подавить процесс ароматизации.
- Очень эффективен для спортсменов, склонных к ароматизации.
Значительное снижение уровня ароматизации (до 80 % от первоначального уровня).Как принимать Анастрозол
Прием препарата новичкам не рекомендуется. Таблетки Anastrozol используется опытными спортсменами после продолжительного курса анаболических стероидов в высоких дозировках. В спорте курс Анастрзола можно проводить в двух случаях: при возникновении побочных эффектов от стероидов (первичных признаков ароматизации, эстрогенных эффектов) принимается от 0.25 о 1 миллиграмма препарата в сутки; и применение препарата до курса стероидов в качестве профилактического средства с терапевтическими дозировками. Длительность курса Anastrozol не должна превышать двух недель: этого времени вполне достаточно для того, чтобы препарат проявил свои свойства. Для того чтобы действующее вещество быстрее поступило из желудочно-кишечного тракта в кровеносную систему, рекомендуется принимать его натощак, запивая обильным количеством воды.
Как принимать Анастрозол спортсменкам? Прием препарата женщинам противопоказан. Те изменения гормонального фона, которые провоцирует препарат, для женского организма крайне нежелательны.
Побочные эффекты от Anastrozol
При индивидуальной непереносимости действующего вещества, а также значительном превышении рекомендованных дозировок, возможны следующие побочные эффекты от Анастрозола: сонливость, полиморфная эритема, астения, различные аллергические реакции, головная боль, рвота, тошнота, диарея, кожная сыпь. Применять Anastrozol нельзя людям, которые имеют проблемы с сердечно-сосудистой системой. Препарат достаточно эффективно противодействует эстрогенным побочным эффектам, но вместе с тем он блокирует полезные свойства эстрогена (подавление выработки «хорошего» холестерина), что может привести к проблемам с сердцем. Спортсменам, имеющим заболевания ССС, необходимо проконсультироваться со спортивным врачом или же, в крайнем случае, использовать в курсе Тамоксифен.
Отзывы об Анастрозоле
Изучив отзывы об Anastrozol, можно сделать вывод, что препарат высоко оценивается как средство моментального антиэстрогенного воздействия. Это в действительности так, ведь максимальная концентрация действующего вещества Анастрозола наблюдается уже в первые несколько часов после его приема.
Наиболее похвальные отзывы о Анастрозол в таблетках можно услышать в среде профессиональных атлетов в бодибилдинге. Опытные спортсмены довольны качеством блокировки воздействия эстрогенов после длительного и мощного курса ААС.
Препараты на основе анастрозола
4rama.com