«Анастрозол»: инструкция по применению, показания, дозировка, побочные действия, аналоги, отзывы
Препарат «Анастрозол» является антиэстрогеновым препаратом, выпускаемым в форме таблеток. Первоначально его разрабатывали в качестве лекарства, предназначенного от онкологических болезней молочной железы. Но, помимо этого, его еще применяют и в спорте. Его употребляют атлеты и поклонники силовых видов тренировок. Это лекарство помогает избежать пациентам гинекомастии, то есть увеличения грудных желез, избавляя от отеков и прочих негативных побочных эффектов, которые зачастую сопровождают курс лечения анаболиками. Далее подробно рассмотрим инструкцию по использованию данного медикамента. А в конце статьи предоставлены отзывы пациентов, которым довелось его пить в процессе лечения.
О лекарственном препарате
Помимо современного использования в спорте, прежде всего, это противоопухолевое средство. Оно выступает нестероидным селективным ингибитором ароматазы. Во время постменопаузы эстрадиол преимущественно формируется из эстрона, продуцируемого в периферической ткани посредством превращения из андростендиона (при условии участия фермента ароматазы).
Понижение циркулирующего эстрадиола может оказывать терапевтическое воздействие у женщин, страдающих раком молочных желез. Стоит отметить, что «Анастрозол» андрогенной и эстрогенной активностью не обладает, а также не влияет на секрецию альдостерона и кортизола в терапевтических дозах.
Состав и форма выпуска
Действующим компонентом служит одноименное вещество. Форма выпуска «Анастрозола» — таблетки, включающие 1 миллиграмм действующего вещества.
Какие эффекты может оказывать медикамент?
Этот медикамент обладает следующим выраженным эффектом: всего 1 миллиграмм его действующего вещества помогает снизить содержание эстрадиола в кровотоке на восемьдесят процентов. Даже «Тамоксифен», который довольно популярен, не сравнится с этим лекарством по силе воздействия. Помимо всего прочего, «Анастрозол» может производить на организм следующий эффект:
- Понижение уровня ароматизации (примерно на восемьдесят процентов).
- Оказывает свойства ингибитора.
- Снижение содержания в крови эстрогенов.
Одним из главных свойств таблеток «Анастрозол» является довольно быстрая эффективность. Всего через два часа после приема у пациентов в крови наблюдают максимальную концентрацию действующего вещества. На фоне этого подавление процессов ароматизации происходит в максимально сжатые сроки. В связи с этим «Анастрозол» считается одним из наиболее эффективных средств для атлетов, имеющих склонность к ароматизации.
Фармакокинетика
В соответствии с инструкцией по применению к «Анастрозолу», после употребления внутрь препарат может быстро абсорбироваться из пищеварительной системы. Максимальная его концентрация в плазме достигается, как правило, в течение двух часов (натощак). Несколько уменьшается скорость, но никак не степень всасывания. Связывание с плазменными белками составляет сорок процентов. Сведения о кумуляции отсутствуют.
Метаболизм этого лекарства осуществляется деалкилированием, глюкуронизацией и гидроксилированием. Триазолом — основным метаболитом, определяемым в плазме и моче – ароматаза не ингибируется. «Анастрозол» со своими метаболитами выводятся преимущественно мочой, (менее десяти процентов в неизмененном виде) в течение семидесяти двух часов после введения однократной дозировки.
Как указывает инструкция по применению «Анастрозола», клиренс рассматриваемого медикамента после приема внутрь у пациентов со стабилизированным циррозом печени или сбоем функций почек не отличается от показателя, который определяется у здоровых людей. Фармакокинетика данного препарата у женщин в постменопаузе не меняется.
Каково основное назначение представленного медикаментозного средства?
Показания к применению
«Анастрозол» целесообразно принимать в следующих случаях:
- Наличие раннего гормонально положительного рака молочной железы среди женщин в постменопаузе (в рамках адъювантной терапии).
- Возникновение распространенной онкологии груди у женщин в период постменопаузы.
- Наличие раннего гормонально положительного рака молочной железы среди женщин в постменопаузе после лечения «Тамоксифеном» в течение двух-трех лет (адъювантная терапия).
Показания к препарату подробно описаны в инструкции.
Дозировка
Как принимать «Анастрозол» при онкологии? Лекарство употребляется внутрь. Рекомендуемой дозой служат 1 миллиграмм (то есть одна таблетка) однократно в сутки. На ранней стадии инвазивного рака молочных желез (при наличии положительного показателя рецепторов гормонов) среди пациенток в постменопаузе стандартная длительность эндокринной адъювантной терапии составляет пять лет.
Пациенткам, страдающим легкой либо умеренной дисфункцией почек, коррекция дозировки «Анастрозола» не требуется. Применение препарата в этой группе женщин требует осторожности. Больным с дисфункцией печени коррекция объема лекарства также не требуется.
Инструкция по применению «Анастрозола» спортсменами
Этот препарат рекомендуется только опытным спортсменам, а новичкам от его приема желательно отказаться. Пилюли применяются непосредственно после того, как завершается курс анаболических стероидов. Этот медикамент следует пить в двух следующих случаях:
- на фоне появления выраженных побочных реакций после употребления стероидов;
- до начала курса в роли профилактического препарата.
После стероидов принимают, как правило, от 0,25 до 1 миллиграмма в сутки. Но будет лучше, если дозирование определит специалист.
По показаниям «Анастрозол» принимать разрешается в течение двух недель. Именно за этот промежуток времени данный препарат успеет в полной мере проявить все свои свойства. Чтобы активный компонент как можно быстрее поступил в кровоток, пить лекарство необходимо до приема пищи и запивать его большим объемом жидкости. Спортсменкам употреблять «Анастрозол» специалисты не рекомендуют. Дело в том, что этот препарат способен провоцировать резкое изменение гормонального фона, которое может приводить к непредсказуемым последствиям для здоровья женского организма.
Далее разберемся, когда этот медикамент не подходит для употребления в процессе лечения.
Противопоказания «Анастрозола»
Представленное фармацевтическое средство может использоваться в рамках лечения далеко не всегда, например, его не назначают пациентам в ряде следующих случаев:
- На фоне пременопаузного периода.
- В случае выраженной недостаточности печени (так как безопасность, ровно, как и эффективность не были установлены).
- Сопутствующее лечение «Тамоксифеном» или лекарствами, которые содержат эстрогены.
- Наличие беременности и период лактации (то есть грудное вскармливание).
- В детском возрасте (так как безопасность и эффективность у этой категории пациентов не установлена).
- Наличие повышенной чувствительности к анастрозолу или прочим компонентам препарата.
С большой осторожностью необходимо назначать рассматриваемый препарат при наличии у людей остеопороза, гиперхолестеринемии, ишемического заболевания сердца, нарушений функции печени, недостаточности почек тяжелой степени, дефицита лактазы и непереносимости лактозы. Стоит его остерегаться также на фоне мальабсорбции галактозы (дело в том, что в лекарственной форме описываемого препарата содержится лактоза).
Лекарственное взаимодействие
«Анастрозолом» снижается эффективность эстрогенов. Проведенные клинические исследования доказали, что при одновременной комбинации этого медикамента с «Антипирином» или с «Циметидином» лекарственное взаимодействие, которое обусловлено индукцией микросомальных печеночных ферментов, маловероятно.
Чего следует ожидать от использования этих таблеток? Каковы основные последствия приема препарата?
Какие побочные явления может провоцировать у пациентов прием препарата?
Побочные действия «Анастрозола» возникают сравнительно редко. Обычно они бывают связаны с непереносимостью активных компонентов либо превышением рекомендованных дозировок. Среди наиболее частых нежелательных проявлений стоит выделить быструю утомляемость наряду с сонливостью, покраснением кожи, головной болью, а также различными негативными проявлениями со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота, диарея и так далее).
От приема лекарства «Анастрозол» следует отказаться в случае присутствия хронических патологий сердечно-сосудистой системы. Связано это, прежде всего, с тем, что медикамент активно противодействует побочным проявлениям от приема стероидов, но одновременно им блокируется выработка хорошего холестерина, что может приводить к определенным проблемам с сердцем. По этим причинам пациентам, имеющим заболевания сердца, перед приемом «Анастрозола» следует посоветоваться с доктором либо предпочесть лекарства с аналогичным эффектом, но отличительным механизмом действия на организм.
Особые указания
На фоне сомнений в гормональном статусе менопаузу необходимо подтверждать биохимическим способом. При сохранении метроррагии на фоне терапии потребуется консультация гинеколога. При наличии у пациентов сопутствующего остеопороза или рисков его возникновения рекомендуется оценить минеральную плотность костных тканей методом денситометрии вначале и в процессе терапии. При необходимости проводится профилактика остеопороза под наблюдением доктора.
В случае умеренно выраженного нарушения функций почек коррекции дозировки не потребуется. Эффективность, ровно, как и безопасность при одновременном использовании с «Тамоксифеном» вне зависимости от общего статуса гормональных рецепторов сравнима с таковой при использовании одного только этого лекарства. В период терапии потребуется соблюдать осторожность во время вождения автотранспорта и занятий другими опасными типами деятельности, которые требуют особого внимания и скорости психомоторной реакции.
Передозировка рассматриваемым медикаментозным средством
За все время были описаны единичные клинические случаи возникновения случайной передозировки этим препаратом. Разовый объем лекарства, который мог бы привести к симптоматике, угрожающей жизни, не установлен.
Согласно инструкции по применению «Анастрозола», специфического антидота на данный момент не существует, в случае наступления передозировки проводится симптоматическая терапия. Можно самостоятельно индуцировать рвоту в том случае, если пациент пребывает в сознании. Может быть осуществлен диализ. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, понадобится также наблюдение за пациентом наряду с контролем функций важных систем и органов.
Условия и срок хранения лекарственного препарата
Содержать «Анастрозол» необходимо исключительно в оригинальной упаковке в том месте, которое защищено от солнечных лучей, а также от влаги. Держать препарат можно не более трех лет. Рекомендуемой температурой хранения служат двадцать пять градусов.
Строго запрещается применение после завершения срока годности, который обозначен на упаковке. Родители обязуются обеспечивать безопасность детей, исключая возможность их доступа к препарату.
Аналоги медикаментозного средства
У представленного медикаментозного средства «Анастрозол» аналоги имеются. Среди них стоит назвать «Эгистразол» наряду с «Эстаризолом», «Анабрезом», «Аназалесом», «Анамастэном», «Анастерой» и «Селаной».
Аналоги «Анастрозола» должен подбирать врач.
Что об этом препарате думают люди, которые его принимали?
Отзывы о данном лекарственном препарате
Женщины, которые использовали это лекарство на фоне наличия раннего гормонально положительного рака молочной железы в постменопаузе, пишут, что данное лекарство хорошо подходит для адъювантной терапии. Так как медикамент понижает циркулирующий эстрадиол, он может оказывать терапевтическое воздействие при этом онкологическом заболевании.
По отзывам, «Анастрозол» также пользуется огромной популярностью среди спортсменов, что напрямую связано с его выраженными антиэстрогенными свойствами. Как пишут люди, результат от использования можно заметить через пару часов после употребления таблетки. Больше всего положительных комментариев оставляется профессиональными бодибилдерами, которые считают, что такое лекарство может отлично справляться с чрезмерной выработкой эстрогенов, наблюдаемой после продолжительного курса использования анаболических стероидов.
Но стоит заметить, что применять рассматриваемое средство необходимо с большой осторожностью. А непосредственно перед тем, как употребление начать, нужно посоветоваться с доктором. Кроме этого, важно в точности соблюдать рекомендованные дозировки «Анастрозола». С отзывами лучше ознакомиться заранее.
druggist.ru
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
МЕДЦЕНТРЫ
Стоматологии
Анализы и диагностика
Поликлиники и больницы
Беременность и роды
Психологическая помощь
B2B. Оборудование
Магазины медтоваров
Салоны красоты, SPA
Фитнес
apteka.103.by
АНАСТРАЗОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Анастрозол — противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор, является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначе- нии не требуется заместительного введения кортикостероидов. Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови — 40 %. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Анастрозол являются: адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.; первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Способ применения
Таблетку Анастрозол проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет. Легкая и средняя степень почечной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.
Побочные действия
Со стороны сосудов: очень часто — «приливы» крови к лицу.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях, миалгия; нечасто — триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха), очень редко — синдром Стивенса-Джонсоона, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Анастрозол являются: повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата; беременность и период кормления грудью; пременопаузальный период; тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина С осторожностью: остеопороз, гиперхолестери- немия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лак- тазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливние.
Беременность
Противопоказано принимать Анастрозол при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования по лекарственному взаимодействию Анастрозола с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Анастрозол одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться с ним одновременно.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата Анастрозол. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.
Лечение: можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Анастрозол содержит активное вещество: анастрозол -1,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,6 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,0 мг, магния стеарат — 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,65 мг, макрогол-4000 — 0,45 мг, титана диоксид — 0,90 мг.
Дополнительно
Безопасность и эффективность у детей не установлены.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA — сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.
Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона).
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.
Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола (астения, сонливость, головная боль, головокружение) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Основные параметры
www.medcentre.com.ua
Анастрозол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Описание действующего вещества Анастрозол/Anastrozole
Формула: C17h29N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.
Фармакологические свойства
Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% — после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них — триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Показания
Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.
Способ применения анастрозола и дозы
Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.
При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Побочные действия анастрозола
Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.
Взаимодействие анастрозола с другими веществами
Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.
Передозировка
Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.
Торговые названия препаратов с действующим веществом анастрозол
| Анабрез АКСАСТРОЛ® Анастрозол Анастера | Анастрозол-Тева Анастрозол Каби Анастрэкс® Анастрозол-ТЛ | Аримидекс® Маммозол Веро-Анастрозол Эстаризол Эгистразол |
xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Частные клиники, центры
Специализированные центры
Государственные учреждения
Детские лечебные учреждения
Экстренная медицина
tab.103.kz
Анастрозол (Аримидекс) [LifeBio.wiki]
Молекула Анастрозола
Фармакологическая группа: антиэстрогенные препараты; нестероидные ингибиторы ароматазы.
Фармакологическое действие: лечение распространенного рака молочной железы у женщин.
Систематическое (IUPAC) название: 2,2′- [5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-фенилен] бис (2-метилпропаннитрил)
Биодоступность: 83-85%
Связывание с белками: 40%
Метаболизм: 85% в печени
Период полураспада: 46,8 ч
Выделение: 11% почечное
Формула: C17h29N5
Мол. масса: 293,366 г / моль
Анастрозол, выпускаемый компанией AstraZeneca под торговым названием Аримидекс, является нестероидным ингибитором ароматазы, одобренным для лечения рака молочной железы после операции, а также при метастазах у женщин как в пре-, так и в пост-менопаузе. Эстроген увеличивает тяжесть рака молочной железы, поскольку половые гормоны вызывают гиперплазию и дифференциацию на участках эстрогенных рецепторов. Анастрозол работает путем ингибирования синтеза эстрогена. Патент на Аримидекс от AstraZeneca истек в июне 2010 года.
Описание
Анастрозол — антиэстрогенный препарат, разработанный для лечения распространенного рака молочной железы у женщин. Анастрозол является первым препаратом в классе ингибиторов ароматазы третьего поколения. Он действует, блокируя фермент ароматазы, а впоследствии – блокируя выработку эстрогена в организме. Поскольку многие формы клеток рака молочной железы стимулируются эстрогеном, уменьшение уровня этого гормона в организме может замедлять прогрессирование болезни. В этих целях также часто используется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), блокирующий действие эстрогена на рецепторы, и не влияющий на фактическую эндогенную выработку эстрогена организмом. Анастрозол оказывает существенное воздействие на уровень эстрогена, одна суточная доза в 1 мг (обычно одна таблетка) вызывает подавление эстрогена более чем у 80% больных. Учитывая мощный эффект препарата на гормональном уровне, его, как правило, назначают только женщинам в постменопаузе. Во время терапии могут возникать такие побочные эффекты, как приливы и истончение волос, которые гораздо чаще проявляются у пациентов в пременопаузе.
Анастрозол в бодибилдинге
Спортсмены, использующие стероиды, применяют Анастрозол для того, чтобы свести к минимуму побочные эффекты, связанные с повышением уровней эстрогена, часто наблюдаемым при приеме анаболических/андрогенных стероидов. По сравнению с традиционными препаратами, такими, как Нолвадекс и Провирон, Анастрозол способен значительно эффективнее контролировать уровень эстрогена.
Анастрозол против Тамоксифена
Испытание ATAC (Аримидекс, Тамоксифен, по отдельности или в комбинации) – международное рандомизированное контролируемое исследование 9366 женщин с локализованным раком молочной железы, принимавших либо Анастрозол, либо Тамоксифен, либо оба препарата сразу в течение пяти лет, с последующим пятилетним наблюдением. После более 5 лет исследования пациенты из группы, члены которой получали Анастрозол, продемонстрировали значительное улучшение клинических результатов, по сравнению с пациентами из группы Тамоксифена. Исследователи полагают, что Анастрозол более предпочтителен в качестве медикаментозной терапии у женщин в постменопаузе с локализованным эстроген рецептор (ЭР) положительным раком груди. Другое исследование показало, что при приеме Анастрозола риск рецидива снижался на 40%, однако при этом повышался риск переломов костей. В исследовании делается вывод, что ЭР-положительным пациентам, прошедшим 2- летнее лечение Тамоксифеном, было выгодно переключение с Тамоксифена на Анастрозол.
Механизм действия Анастрозола
Анастрозол обратимо связывается с ферментом ароматазы через конкурентное ингибирование, и ингибирует превращение андрогенов в эстрогены в периферических (внегонадных) тканях.
История
Анастрозол был разработан компанией Zeneca Pharmaceuticals, и в конце 1995 года был одобрен для использования в США. Препарат был разработан в качестве нового средства для лечения операбельного рака молочной железы у женщин, для чего ранее, в течение долгого времени, применялся препарат Тамоксифен. Для перехода от установленных тенденций были необходимы существенные причины. Вскоре после своего выхода на рынок, Анастрозол был включен в чрезвычайно масштабное многоцентровое двойное слепое исследование, базирующееся в Риме. В ходе исследования оценивалось использование Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или в комбинации, у 9366 женщин в постменопаузе после хирургии рака молочной железы. Результаты демонстрируют существенное преимущество Анастрозола перед Тамоксифеном. В результате лечения у пациентов наблюдалась регрессия заболевания и улучшались показатели общей выживаемости. После публикации исследования в 2002 году Анастрозол становится известен как новый препарат для дополнительной терапии рака груди у женщин в постменопаузе. Примерно в это же время препарат также становится популярным у мужчин (бодибилдеров и атлетов), поскольку препарат вызывает сильное подавление эстрогена.
Как поставляется
Анастрозол чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг.
Структурные характеристики
Анастрозол классифицируется как селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Он имеет химическое наименование 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a’,a’-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил).
Анастрозол: побочные эффекты
Обычные побочные эффекты, связанные с использованием ингибиторов ароматазы, включают: приливы, боли в суставах, слабость, утомляемость, перепады настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отеки рук/ног, и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также привести к уменьшению плотности костных минералов, что может спровоцировать развитие остеопороза и увеличить количество переломов у восприимчивых пациентов. У некоторых людей могут также наблюдаться такие побочные эффекты, как проблемы с желудочно-кишечной системой, тошнота и рвота. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию плода, и нельзя допускать их использование во время беременности. При приеме мужчинами (не по прямому назначению), для снижения уровней эстрогенов в течение длительных периодов стероидной терапии, ингибиторы ароматазы могут увеличить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), сдерживая положительное воздействие эстрогена на уровни холестерина. Исследования показали, что при сочетании стероидов, имеющих тенденцию к ароматизации, таких, как тестостерон энантат, с ингибитором ароматазы, больше проявляется подавление липопротеинов высокой плотности (липопротеинов высокой плотности, «хорошего» холестерина). Поскольку агонист/антагонист эстрогенных рецепторов Нолвадекс обычно не оказывает столь же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровни холестерина, он, как правило, является более предпочтительным среди культуристов и спортсменов мужского пола, имеющих проблемы с сердечно-сосудистой системой, чем ингибиторы ароматазы.
Анастрозол инструкция
Анастрозол одобрен FDA в качестве средства для дополнительного лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным ранним раком молочной железы, в качестве средства для лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным или местно распространенным метастатическим раком молочной железы, а также для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии Тамоксифеном. Во всех случаях принимается дозировка 1 мг в день до остановки прогрессирования заболевания. Для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов, спортсмены-мужчины и культуристы обычно принимают Анастрозол в дозе от 0,5 мг до 1 мг в день. В некоторых случаях для снижения накопления эстрогена достаточной дозой является половина таблетки (0,5 мг) через день. При использовании в сочетании с легко ароматизирующимися андрогенами, такими, как тестостерон или Метандростенолон (Дианабол, Метандиенон), препарат способен эффективно блокировать гинекомастию и задержку воды. Кроме того, Анастрозол может применяться в качестве жиросжигателя, поскольку процесс накопления жира также связан с уровнем эстрогенов. В результате приема препарата пользователь может ожидать улучшение телосложения, которое приобретает более рельефный, подсушенный вид. Препарат представляет интерес для спортсменов во время фазы диеты/сушки. Следует отметить, что на поглощение Анастрозола не влияет прием пищи, поэтому препарат может приниматься во время еды или между приемами пищи.
Применение Анастрозола для детей
Анастрозол может быть использован не по прямому назначению у детей с преждевременным половым созреванием, или у детей с пубертатной гинекомастией. После начала полового созревания, эпифизарная пластина начинает закрываться в связи с увеличением производства эстрогена, избегающего местный метаболизм и распространяющегося по кровеносной системе. Анастрозол может помочь замедлить этот процесс, а также увеличить предсказываемый взрослых рост у юношей, принимающих пептидные гормоны на основе белков для лечения дефицита гормона роста.
Химический синтез Анастрозола
Синтез начинается с нуклеофильного замещения двух бензильных бромидов в а, а’- дибромомеситилене (полученных путем радикального бромирования мезитилена) цианидом путем обработки цианидом калия в условиях фазового переноса, образуя динитрил. Исчерпывающее метилирование йодистым метилом и гидридом натрия приводит к замене более кислой боковой цепи атомов водорода метильными группами. Использование брома в присутствии перекиси бензоила приводит к образованию соответствующего бензилбромида. Реакция этого вещества 1,2,4-триазола в присутствии основания завершает синтеза ингибитора ароматазы.
Доступность:
анастрозол-аримидекс.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)
lifebio.wiki
эффекты, дозировки, курс, побочные действия
Анастрозол представляет собой препарат группы ингибиторов ароматазы, используемый в бодибилдинге в качестве средства предотвращения ароматозного эффекта (конвертация тестостерона в эстрогены) при приеме анаболических стероидов.
Анастрозол продается также под следующими названиями: Эгистразол, Анастрозол Каби, Селана.
Альтернативные препараты: Летрозол, Экземестан (Аромазин).
Эффекты Анастрозола
- Снижение уровня эстрогенов
- Повышение уровня анаболических гормонов
- Профилактика гинекомастии
- Улучшение качества мышц (за счет снижения действия женских гормонов)
- Профилактика гипертонии
- Уменьшения эстрогенного подавления оси гипоталамус-гипофиз-яички
Дозировки и курс приема Анастрозола
- Для профилактики (в бодибилдинге): по 0,5 мг через день.
- Для лечения гинекомастии: по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов (далее по 0,5 мг через день).
Оптимальный курс Анастрозола при использовании стероидов:
- При использовании стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон): через 10 дней курса сдать анализа на эстрадиол и принимать по 0,5 мг Анастрозола через день. Далее через 10 дней еще раз сдать анализы на эстрадиол и скорректировать дозировку Анастрозола по их результатам.
- При использовании стероидов с длинными эфирами (энантат, сустанон, ципионат): через 3-4 недели курса сдать анализы на эстрадиол и принимать по 0,5 мг Анастрозола через день. Далее через 10 дней еще раз сдать анализы на эстрадиол и скорректировать дозировку Анастрозола по их результатам.
Дозировку Анастрозола можно также корректировать исходя из субъективных ощущений. Если при приеме наблюдается депрессия, нарушение эрекции, падение либидо, значит, дозировку Анастрозола следует уменьшить.
Побочные эффекты Анастрозола
Превышение дозировок и злоупотребление ингибиторами ароматазы приводит к чрезмерному подавлению выработки эстрогенов и следующим эффектам:
- Торможение роста мышечной массы
- Депрессия
- Падение либидо
- Повышение уровня холестерина
- Боли в суставах
- Снижение прочности костной ткани
Побочные эффекты препарата Анастрозол:
- Приливы
- Сухость слизистых оболочек урогенитальной зоны
- Утончение волос
- Нарушение функции печени
- Появление сыпи, акне
- Анорексия, тошнота, рвота, диарея
- Почечная недостаточность (особо редкие случаи)
- Обострение язвенной болезни
Важно! Перед приемом любых фармакологических препаратов проконсультируйтесь с врачом.
iron-health.ru