Как принимать каберголин: Каберголин: инструкция по применению, цена и отзывы :: ГБУЗ МО Коломенская ЦРБ

Содержание

Каберголин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Содержание

Структурная формула

Русское название

Каберголин

Английское название

Cabergoline

Латинское название вещества Каберголин

Cabergolinum (род. Cabergolini)

Брутто формула

C26H37N5O2

Фармакологическая группа вещества Каберголин

Характеристика

Белый порошок. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, N,N-диметилформамиде, слабо растворим в 0,1 н. соляной кислоте, незначительно растворим в н-гексане, нерастворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие гипопролактинемическое.

Фармакология

Является агонистом дофаминовых рецепторов пролонгированного действия. Обладает высокой аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, низким — к D1-дофаминовым, альфа1— и альфа2-адренергическим, 5-HT1— и 5-HT

2-серотониновым рецепторам.

По данным исследований in vitro, оказывает прямое ингибирующее действие на секрецию пролактина лактотрофами гипофиза крыс (секреция пролактина передней долей гипофиза находится под ингибирующим влиянием гипоталамуса, осуществляемого, вероятно, через освобождение дофамина тубероинфундибулярными нейронами), in vivo уменьшает содержание пролактина в плазме у резерпинизированных крыс.

Клинические исследования

В двух рандомизированных, двойных слепых исследованиях, одно из которых плацебо-контролируемое, второе — сравнительное (с использованием бромокриптина), изучалось гипопролактинемическое действие каберголина у женщин с гиперпролактинемией. В плацебо-контролируемом исследовании (плацебо n=20, каберголин n=168) отмечалось дозозависимое понижение уровня пролактина в плазме с его нормализацией после 4 нед терапии у 29%, 76%, 74% и 95% женщин, получавших каберголин дважды в неделю в дозе 0,125, 0,5, 0,75 и 1,0 мг соответственно. По данным 8-недельного двойного слепого сравнительного исследования (каберголин n=223, бромокриптин n=236), содержание пролактина в плазме нормализовалось у 77% женщин, получавших каберголин в дозе 0,5 мг дважды в неделю. Менструации восстановились у 77% женщин, галакторея исчезла у 73% женщин, получавших каберголин.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на фармакокинетику. По данным исследований на 12 здоровых добровольцах, C

max достигается через 2–3 ч и составляет 30–70 пг/мл при однократном приеме в дозе 0,5–1,5 мг. Плазменная концентрация в диапазоне доз 0,5–7 мг возрастала пропорционально дозе у 12 здоровых добровольцев и 9 пациентов с паркинсонизмом. Было отмечено (исследование на 12 здоровых добровольцах), что равновесная концентрация каберголина при многократном приеме в течение недели превышает таковую после однократного приема в 2–3 раза. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна; значительная часть принятой дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы не зависит от плазменной концентрации и составляет 40–42%. Каберголин и/или его метаболиты хорошо распределяются в тканях: в исследованиях на животных с измерением общей радиоактивности выявлено более чем 100-кратное превышение концентрации каберголина и/или его метаболитов в гипофизе в сравнении с их содержанием в плазме крови. Подвергается экстенсивному метаболизму преимущественно путем гидролиза по ацилмочевинной связи или остаткам мочевины (при этом снижается гипопролактинемический эффект, т.к. основные метаболиты каберголина не оказывают подобного действия). Биотрансформация в печени с участием цитохрома P450 минимальна; в исследованиях на крысах каберголин не вызывал индукции или ингибирования цитохрома P450. T
1/2
составляет 63–69 ч; медленное выведение обеспечивает пролонгированный гипопролактинемический эффект. Внепочечный и почечный клиренс каберголина составляют около 3,2 л/мин и 0,08 л/мин соответственно. В исследованиях на 5 здоровых добровольцах выявлено, что каберголин выводится почками и кишечником (22% и 60% соответственно) в течение 20 дней; менее 4% обнаружено в моче в неизмененном виде. Почечная экскреция у пациентов с гиперпролактинемией сходна с таковой у здоровых добровольцев.

В исследованиях на 12 пациентах с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени изменений фармакокинетики каберголина выявлено не было. У 12 пациентов с легкой и умеренной печеночной дисфункцией (значение по шкале Child-Pugh ≤ 10) не было выявлено изменений Cmax и AUC, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (значение по шкале Child-Pugh больше 10) C

max и AUC увеличивались. Клинических испытаний каберголина, включающих достаточное число пациентов в возрасте 65 лет и старше, для оценки различий его влияния на людей пожилого и более молодого возраста не проводилось. По имеющимся данным, различий в ответе на терапию каберголином между людьми пожилого возраста и более молодыми пациентами не выявлено. Подбор дозы для пациентов пожилого возраста должен проводиться с осторожностью, с использованием более низких начальных доз, поскольку в пожилом возрасте чаще встречается ухудшение функций печени, почек, сердца, а также чаще одновременно принимаются другие лекарственные средства по поводу сопутствующих заболеваний.

В исследованиях на здоровых добровольцах, получавших 0,05–1,5 мг каберголина однократно, ингибирование секреции пролактина проявлялось при приеме доз, превышающих 0,2 мг. При дозах ≥ 0,5 мг отмечалось максимальное угнетение у большинства испытуемых, а более высокие дозы каберголина вызывали гипопролактинемический эффект еще у большего числа испытуемых, с более ранним началом и большей продолжительностью действия. У 92–100% добровольцев, получивших 1 и 1,5 мг каберголина, и у 50% испытуемых, получивших 0,5 мг каберголина, максимальный эффект отмечался спустя 3 ч. У 51 пациента с гиперпролактинемией, получавшего каберголин однократно в дозах 0,3–1 мг, максимальное понижение уровня пролактина плазмы было отмечено при приеме 0,6 мг каберголина. Время наступления максимального эффекта составило 48 ч, продолжительность действия каберголина достигала 14 дней. В исследованиях на 72 здоровых добровольцах, принимавших каберголин однократно или многократно в дозах до 2 мг, была отмечена селективность действия каберголина: влияния на секрецию других гормонов, вырабатываемых передней долей гипофиза (СТГ, ФСГ, ЛГ, АКТГ, ТТГ), или кортизол не выявлено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследование канцерогенности проводилось на мышах и крысах, получавших каберголин путем кормления через желудочный зонд, введенный через нос, в дозах до 0,98 мг/кг/сут и 0,32 мг/кг/сут соответственно. У мышей было отмечено небольшое увеличение числа случаев лейомиомы тела и шейки матки и лейомиосаркомы матки. У крыс несколько участились случаи злокачественных опухолей тела и шейки матки, а также интерстициальноклеточной аденомы. Случаи опухолей у самок грызунов могут быть связаны с длительной супрессией секреции пролактина, необходимого для функционирования желтого тела (при отсутствии пролактина повышается соотношение эстроген/прогестерон, что приводит к увеличению риска развития опухолей матки). У самцов грызунов понижение уровня пролактина в плазме ведет к повышению содержания в плазме ЛГ, что считается компенсаторной реакцией для поддержания синтеза тестикулярных стероидов.

В серии исследований in vitro (включая тест Эймса, тест V79 на клетках китайского хомячка, тест повреждения и репарации ДНК на Saccharomyces cerevisiae D4, тест хромосомных аберраций на лимфоцитах человека и др.), а также в микроядерном тесте на клетках костного мозга мышей мутагенных свойств не выявлено. В исследовании на самках крыс, получавших каберголин в дозе 0,003 мг/кг/сут (1/28 МРДЧ; дозы для крыс (мг/м2 /нед) рассчитывались в соответствии с МРДЧ (мг/м2 /нед) для человека массой тела 50 кг) в течение 2 нед перед началом и в течение всего периода спаривания, оплодотворения не наступило.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным эргоалкалоидов), неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

Ограничения к применению

Артериальная гипертензия, связанная с беременностью (эклампсия, преэклампсия), одновременный прием антагонистов дофаминовых D2-рецепторов, средств, обладающих гипотензивным эффектом, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять с осторожностью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

Категория действия на плод по FDA — B.

Исследование влияния каберголина на репродуктивную функцию проводилось на мышах, крысах и кроликах, получавших его через желудочный зонд, введенный через нос. У мышей, получавших каберголин в дозе до 8 мг/кг/сут (55-кратное превышение МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось токсическое действие на материнский организм; тератогенного эффекта выявлено не было. У крыс, получавших 0,012 мг/кг/сут каберголина (примерно 1/7 МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось повышение постимплантационных эмбриофетальных потерь. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 мг/кг/сут (19 МРДЧ) отмечалось токсическое действие на материнский организм (уменьшение массы тела и истощение). При дозе 4 мг/кг/сут (150 МРДЧ) повышалась частота возникновения различных пороков развития плода. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 мг/кг/сут (300 МРДЧ) у кроликов пороков развития, эмбрио- и фетотоксических эффектов не отмечалось. Радиологическое исследование беременных самок крыс показало высокую концентрацию каберголина и его метаболитов в стенке матки и отсутствие их накопления в тканях плода. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 мг/кг/сут (1/28 МРДЧ) за 6 дней до родов и в течение периода лактации замедлялся рост новорожденных, отмечались случаи их гибели вследствие уменьшения секреции молока.

Неизвестно, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Каберголин и его метаболиты обнаружены в грудном молоке лактирующих крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

Побочные действия вещества Каберголин

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 и 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, в скобках — в группе плацебо):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 26% (25%), головокружение 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезия 1% (0%), сонливость 5% (5%), депрессия 3% (5%), нервозность 2% (0%), астения 9% (10%), утомляемость 7% (0%), нарушение зрения 1% (0%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия 4% (0%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 2% (0%), тошнота 27% (20%), рвота 2% (0%), запор 10% (0%), боль в животе 5% (5%).

Прочие: приливы жара 1% (5%), боль в молочных железах 1% (0%), дисменорея 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (до 11,5 мг/сут). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, как дискинезия, галлюцинации, спутанность сознания, периферические отеки. Редко отмечались сердечная недостаточность, плевральный выпот, легочный фиброз, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

В постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина (см. «Меры предосторожности»): вальвулопатия, фиброз, гиперсексуальность, повышение либидо, алопеция, агрессивность.

Взаимодействие

Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D2-рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид). Одновременный прием с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

Передозировка

Симптомы: заложенность носа, обморок, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, поддержание АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, в начальной дозе 0,25 мг 2 раза в неделю. Возможно повышение дозы до 1 мг 2 раза в неделю (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, чем раз в 4 нед. Если нормальный уровень пролактина плазмы поддерживается в течение 6 мес, лечение можно прекратить, однако следует регулярно контролировать содержание пролактина, чтобы при необходимости возобновить терапию. Эффективность терапии продолжительностью свыше 24 мес не установлена.

Меры предосторожности

Вальвулопатия. Случаи сердечной вальвулопатии были зарегистрированы у пациентов, длительно получавших высокие дозы каберголина (>2 мг/сут) при лечении болезни Паркинсона. Редкие случаи были зарегистрированы в связи с краткосрочным лечением (<6 мес) или у больных, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Врачи должны назначать самую низкую эффективную дозу каберголина для лечения гиперпролактинемии и периодически оценивать необходимость продолжения этой терапии. Кроме того, у пациентов, получающих долгосрочное лечение, необходим периодический контроль за состоянием сердца, в т.ч. эхокардиография. Любой пациент, у которого во время лечения каберголином развиваются признаки или симптомы сердечных заболеваний, в т.ч. одышка, отеки, застойная сердечная недостаточность или вновь появившийся шум в сердце, должен быть обследован на предмет возможной вальвулопатии.

Каберголин следует использовать с осторожностью у пациентов с имеющимися гемодинамически значимыми заболеваниями клапанов или принимавших другие препараты, ассоциированные с вальвулопатией.

Фиброз. Как и при использовании других производных спорыньи, при длительном приеме каберголина были зарегистрированы случаи плеврального выпота или легочного фиброза (некоторые сообщения были от пациентов, которые ранее лечились эрготаминовыми агонистами допамина). Каберголин не следует использовать у пациентов с признаками и/или клиническими симптомами респираторных или сердечных расстройств, связанных с фиброзом тканей, в анамнезе или в настоящий момент. Сообщается, что после диагностики плеврального выпота или легочного фиброза и вследствии этого прекращения лечения каберголином, отмечалось улучшение симптоматики.

Было установлено, что показатель СОЭ был аномально увеличен в связи с плевральным выпотом/ фиброзом. В случаях необъяснимого повышения СОЭ рекомендуется рентгеновское обследование грудной клетки. Кроме того, измерение сывороточного креатинина также может помочь в диагностике фибротических расстройств.

Применение каберголина в начальной дозе, превышающей 1,0 мг, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации (использование с этой целью бромокриптина ассоциировалось с риском развития артериальной гипертензии, инсульта, судорог). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, почек, сердца, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.

Источники информации

Physicians Desk Reference.- 59th ed.- Thomson PDR.- 2005.- P. 2724–2726.

Торговые названия с действующим веществом Каберголин

Агалатес от 1315.00 до 1538.00
Берголак от 338.00 до 1316.00
Достинекс® от 2535.00 до 2535.00
Каберголин от 321.00 до 1055.00

ГАЛАСТОП / Список препаратов / Продукция компании / Ceva Russia

Действующее вещество: каберголин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Каберголин является производным эрголина (алкалойда спорыньи), избирательно действует на дофаминовые рецепторы, тормозит выделение пролактина — гормона, отвечающего за развитие молочных желез и выработку молока. Каберголин не оказывает влияния на другие эндокринные процессы. Не является гормональным средством.

ПОКАЗАНИЯ

Препарат назначают для лечения ложной беременности и подавления лактации по клиническим показаниям (например, ранний отъем щенков) у сук. Применение препарата предупреждает лактацию, увеличение молочных желез и развитие лактационного мастита. Снижение уровня пролактина способствует быстрому исчезновению признаков ложной беременности, а также изменений в поведении животного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Препарат назначают перорально с кормом или принудительно на язык в дозе 0,1 мл (в 0,1 мл содержится 3 капли) на 1 кг массы тела животного в течение 4-6 дней.

При отсутствии эффекта или появления симптомов ложной беременности после прекращения дачи препарата курс можно повторить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Редко у некоторых животных в первые дни лечения наблюдается однократная рвота, отсутствие аппетита или сонливость, что не требует отмены препарата. Лечение прекращают только в случае появления неукротимой рвоты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Препарат противопоказан при беременности из-за усиления вероятности аборта. Не применять животным при гипотензии, или одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, а также животным, находящимся под действием анестезирующих лекарственных средств из-за возможного усиления гипотензивного эффекта Галастопа.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с блокаторами допаминовых рецепторов эффективность препарата снижается.

ФОРМА ВЫПУСКА

Флакон с завинчивающейся крышечкой, содержащий 7 или 15 мл препарата, и стеклянная градуированная пипетка в защитном футляре, упакованные в картонную коробку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищённом от света месте при температуре 5-25º С.

СРОК ГОДНОСТИ

Срок годности – 3 года, после вскрытия флакона – 28 дней.

Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Этот документ, предоставленный Lexicomp®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Торговые наименования: Канада

ACT Cabergoline; APO-Cabergoline; Dostinex

Для чего используется этот лекарственный препарат?

  • Применяется для лечения проблем со здоровьем, связанных с повышенными уровнями пролактина.
  • Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям. Проконсультируйтесь с врачом.

Что необходимо сообщить врачу ПЕРЕД приемом данного препарата?

  • Если у вас аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу о вашей аллергии и о том, как она проявлялась.
  • Если у Вас высокое артериальное давление.
  • Если у вас когда-либо было любое из перечисленных ниже нарушений состояния здоровья: заболевание сердечного клапана или образование утолщений (фиброз) в некоторых органах, например в легких или сердце.
  • Если Вы принимаете какие-либо лекарственные препараты (как рецептурные, так и отпускаемые без рецепта, натуральные препараты и витамины), которые нельзя принимать одновременно с данным препаратом, например некоторые лекарства для лечения психических проблем и расстройств настроения, мигреней, нарушений со стороны желудка или кишечника. Существует большое количество лекарств, которые нельзя принимать одновременно с данным препаратом.
  • Если вы кормите ребенка грудью. Не кормите грудью во время приема данного препарата.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Расскажите своему врачу и фармацевту о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете (как рецептурных, так и безрецептурных, натуральных препаратах и витаминах), а также о своих проблемах со здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при ваших заболеваниях и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые вы уже принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием какого-либо лекарственного препарата, а также не меняйте дозировку без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока я принимаю данный препарат?

  • Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам о том, что Вы принимаете этот препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
  • Чтобы снизить риск головокружения или потери сознания, вставать из лежачего или сидячего положения следует медленно. Подниматься и спускаться по лестнице следует с осторожностью.
  • Выполняйте анализы крови в соответствии с указаниями врача. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
  • Во время лечения этим препаратом в редких случаях регистрировалось образование утолщений (фиброз) в некоторых органах, например в легких или сердце. Если у вас возникнут какие-либо вопросы, задайте их своему врачу.
  • Во время приема данного лекарственного препарата Вам понадобится проверка функции сердца. Проконсультируйтесь с врачом.
  • Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Необходимо будет обсудить преимущества и риски приема данного препарата во время беременности.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ. В редких случаях у некоторых пациентов прием данного препарата может повлечь серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если у вас присутствуют следующие признаки или симптомы, которые могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:

  • Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла.
  • Признаки проблем с почками, в т. ч. отсутствие мочеиспускания, изменение объема мочи, кровь в моче либо резкий набор массы тела.
  • Слабость на 1 стороне тела, затрудненная речь или мышление, проблемы с сохранением равновесия, обвисание одной стороны лица или нечеткость зрения.
  • Боль в груди.
  • Непроходящий кашель.
  • Сильное головокружение или обморок.
  • Изменения в поведении.
  • Сильные желания, которые трудно контролировать (например, прием пищи, азартные игры, секс или трата денег).
  • Боли в спине.
  • Боль в кишечнике.
  • Судороги.
  • Во время лечения этим препаратом в редких случаях регистрировалось поражение сердечных клапанов. При появлении таких симптомов, как учащенное сердцебиение (тахикардия) или непривычное ощущение сердечных сокращений, одышка, отеки рук или ног или значительная прибавка в весе, немедленно обратитесь к своему врачу.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любое лекарство может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если эти или любые другие побочные эффекты вас беспокоят или не проходят:

  • Запор.
  • Чувство головокружения, усталости или слабости.
  • Головная боль.
  • Тошнота.

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по номеру 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на сайте https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот лекарственный препарат?

Применяйте данный препарат в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

  • Принимайте этот препарат вместе с пищей или независимо от приема пищи.
  • Продолжайте принимать этот лекарственный препарат в соответствии с указаниями Вашего врача или другого медицинского работника, даже если у Вас хорошее самочувствие.

Что делать в случае пропуска приема дозы лекарственного препарата?

  • Примите пропущенную дозу как только сможете.
  • Если пришло время принять следующую дозу, не принимайте пропущенную дозу и затем вернитесь к обычному графику приема препарата.
  • Не следует принимать одновременно 2 дозы или дополнительную дозу.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

  • Хранить при комнатной температуре в сухом месте. Не хранить в ванной.
  • Храните все лекарственные препараты в безопасном месте. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для детей и домашних животных.
  • Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.

Общие сведения о лекарственных препаратах

  • Если состояние вашего здоровья не улучшается или даже ухудшается, обратитесь к врачу.
  • Не следует давать кому-либо свое лекарство и принимать чужие лекарства.
  • К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
  • К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Уточните у фармацевта. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
  • Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эта обобщенная информация включает краткие сведения о диагнозе, лечении и/или лекарственном препарате. Она не является всеобъемлющим источником данных и должна использоваться в качестве инструмента, помогающего пользователю понять и (или) оценить потенциальные варианты диагностики и лечения. Она НЕ включает в себя всю информацию о состояниях, методах лечения, лекарствах, побочных эффектах или рисках, которые могут относиться к конкретному пациенту. Она не должна считаться медицинской консультацией или заменой медицинской консультации, диагностики или лечения, предоставляемых врачом на основе врачебного обследования и оценки конкретных и уникальных обстоятельств пациента. Пациенты должны проконсультироваться с врачом для получения полной информации о своем здоровье, медицинских вопросах и вариантах лечения, включая любые риски или преимущества в отношении использования лекарств. Данная информация не является гарантией того, что вид лечения или лекарственный препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения конкретных пациентов. Предприятие UpToDate, Inc. и его дочерние предприятия отказываются от любых гарантий или обязательств, связанных с этой информацией или ее использованием. Использование этой информации регулируется Условиями использования, представленными на веб-странице https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2021. Все права защищены.

Каберголин (достинекс) в бодибилдинге: как принимать, отзывы

Действующее вещество каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов. Его основное действие заключается в подавлении уровня пролактина — пептидного гормона. Оно способно понижать артериальное давление, усиливать либидо и эрекцию. Благодаря расширению пещеристых тел, восстановление после половых актов занимает гораздо меньше времени.

Пептидный гормон влияет на настроение, но и его синтез напрямую зависит от поведения. Это создает своеобразный замкнутый круг. Когда мужчина находится в депрессивном состоянии, то выработка пролактина усиливается, а если он счастлив, всплеск дофамина, наоборот, значительно снижает синтез гормона.

В каких формах выпускается каберголин?

Вещество в продаже встречается под следующими торговыми названиями:

  • «Агалатес»;
  • «Алактин»;
  • «Берголак»;
  • «Достинекс»;
  • «Кабасер».

Низкий пролактин у мужчины

На фоне повышенного уровня тестостерона позволяет представителю сильной половины человечества чувствовать себя гораздо сильнее и увереннее в себе. Он становится полигамным, не способен делать уступки и поблажки. Благодаря низкому пролактину, мужчина перестает зависеть от общественного мнения, становится психически более устойчивым.

Снижение пептидного гормона положительно отражается на сексуальной стороне жизни мужчины, сокращает время восстановления силы между половыми актами. Кроме того, наблюдается увеличение размера члена и яичек.

Употребление каберголина в бодибилдинге

Вещество принимают, как правило, на курсах совместно с Тренболоном и Нандролоном. Дозировка зависит от собственного уровня гормона. Если он нормальный, то доза составляет по 0,25 мг каждые четыре дня, а если повышенный, то каждые два дня, пока он не нормализуется, а дальше переходят на классическую (стандартную) схему. Прием каберголина со стероидами позволяет устранить отечность мышц и лица. Бодибилдеры чаще всего принимают вещество в форме Достинекса.

Несколько иной вариант дозировки предполагает употребление вещества без приема препаратов, имеющих прогестинную активность. Этот курс позволяет улучшить качество жизни и эффективность в целом. Такая схема подразумевает то, что вещество принимают раз в 10 дней по 0,5 мг. Каберголин используют и натуральные культуристы, которые желают повысить собственные показатели без AAC. Дозировки в подобном случае берут гораздо меньшие.

Увлекаться веществом не следует. Слишком низкий пролактин оказывает противоположный эффект, чреват снижением защитных функций организма, отсутствием аппетита, подавленностью. Если такой эффект возникает, необходимо перестать принимать каберголин, пока он не перестанет действовать, возобновить курс с меньшими дозировками и частотой приема.

Достинекс применяется в том числе и на послекурсовой терапии, когда уровень пролактина завышен. Его употребляют по 0,25 мг не чаще 1 раза в неделю.

Отзывы о Достинексе

Атлеты, принимающие активное вещество в форме достинекса, отмечают его положительное влияние как на сексуальную жизнь, так и на характер. Мужчина обретает уверенность, отсутствуют перепады в настроении, усиливается либидо. Некоторые бодибилдеры отмечают жиросжигающий эффект и некоторый прирост мышечной массы. Кроме того, все пользователи подчеркивают то, что настроение становится гораздо лучше.

Не следует забывать о чувстве меры и соблюдении дозировки. Если пренебрегать рекомендацией, то побочные явления обязательно проявляют себя. Отсутствие следованию рекомендуемым нормам приема препарата и становится главной причиной того, что некоторые атлеты, которые завышают дозировки, оставляют негативные отзывы.

Как принимать для хорошего результата

Впервые появился на спортивном рынке Соединенных Штатов Америки 1980 года. Сейчас оно распространено во всем мире и доступно. Самая популярная марка – достинекс востребована Россией, Чехией, Польшей, Германией прочими странами. Такая статистика доказывает, что каберголин в бодибилдинге — незаменим.

Здоровье, красота атлетов зависят от состояния здоровья, гормонального фона, который может поменяться впоследствии бесконечных тренировок, употребления стероидов. Чтобы вернуть организму нормальное состояние спортсмены освоили уникальный медицинский препарат.

Каберголин – вещество, которое подавляет выработку пролактина. Медикамент занял лидирующую позицию среди спортивных препаратов. Цель применения — поддержание здоровья, устранение последствий использования стероидов бодибилдирами.

Пролактин, природа воздействия на организм

Гормон повышается от использования фармацевтических препаратов. Его высокая концентрация несет много неприятных симптомов. Это вещество белковой природы, полипептид. Форма, строение напоминает соматотропин (гормон роста), включает почти 200 аминокислот.

Он оказывает негативное воздействие на некоторые функции и системы:

  • снижает уровень полового влечения
  • ухудшает потенцию
  • вызывает лишнюю задержку воды
  • повышается риск развития гинекомастии

Средство подавляет негативную секрецию, снижает давление, усиливает потенцию, уменьшает количество времени восстановления между половыми актами, сильными физическими нагрузками. Больше всего гормон изменяет работу молочной железы (способствует выработки молока у беременных), его вырабатывают почки, печень.

Ученым неизвестен полный спектр влияния вещества. Чрезмерное количество у мужчин-спортсменов провоцирует много негативных последствий. Само состояние человека может изменить уровень гормона: дофамин вырабатывается у счастливой личности (подавляет секрецию), эстроген – депрессивной (стимулирует ее).

Средство имеет следующие названия разных изготовителей:

  1. Берголак – изготавливает Россия. Состав упаковки: 8 таблеток / 0,5 миллиграмм.
  2. Кабасер — производитель Италия, компания Пфайзер. Таблетка — 1 миллиграмм активного компонента.
  3. Достинекс – изготавливает Италия, компания Пфайзер. Состав упаковки: 8 таблеток / 0,5 милиграмм (содержатся внутри темных флаконов).
  4. Агалтекс – изготавливается чешскими заводами. Число таблеток: 2 или 8 штук, активного вещества 0,5 миллиграмм.
  5. Алактинг – форма, состав идентичен агалтекс. Фирма-производитель –Teva.

Каберголин в бодибилдинге: Как принимать

  • мужское бесплодие
  • гинекомастия
  • проблемы гормонального фона

Его действие помогает вырабатывать дофамин – гормон, подавляющий пролактин. Медикамент используют для увеличения мышечной массы, усовершенствования рельефов тела.

Медикамент рекомендуют употреблять когда угодно во время приема пищи, в следствии снизится возможность возникновения побочных эффектов. Цель определяет дозировку употребления таблеток.

Вместе со стероидами лучше употреблять 0,25 миллиграмм, раз / 4 дня (высокий уровень пролактина – 1 р. / 2 дня), вторая неделя после начала приема прогестагенов, 2-3 нед. после окончания курса. Также он понизит уровень отечности. Среди бодибилдеров самая распространенная форма медикамента – достинекс. Также принимают его без стероидов 0,5 миллиграмм 1 р. / 10 дн. Для увеличения показателей, исключив АСС спортсмены принимают меньшую дозу.

Следует отметить, что злоупотребление провоцирует ослабление иммунитета, потерю сна, аппетита, настроения. Тогда нужно прекратить курс до полного восстановления организма. Затем реально начать, главное условие — низкая доза, частота приема. В бодибилдинге применение достинекса возможно на ПКТ, если пролактин слишком завышен. Дозировка: 0,25 мг раз в 7 дней.

Противопоказания

Его нельзя использовать беременным, при лактации, психозе, нарушении дыхательных функций, фиброзе, проблемах печени, гипертензии, нарушениях работы сердца, преэклампсии, повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Профессионалы рекомендуют принимать медикамент назначенный доктором. Перед применением следует исключить противопоказания, избежать побочных эффектов. Атлеты использующие лекарство в заниженном количестве редко наблюдают осложнения. Чаще бодибилдеры говорят о проблеме подавленного настроения, потери аппетита.

Отзывы

Спортсмены, принимающие это вещество почти сразу видят положительный эффект физического, психического характера. Наблюдается повышение мышечной массы, сжигание жира, улучшение настроения, общего состояния, выносливости. Из-за завышенных дозировок наблюдается проявление негативных факторов.

Происходит снижение уровня иммунитета, вялость, нарушение водно-солевого баланса, появление высыпаний, тошнота, нарушение сна. Нужно строго следить за дозировкой, придерживаться нормы. Также, эти побочные эффекты могут появиться из-за чувствительности, аллергической реакции к компонентам лекарства. Избежать негативных последствий поможет консультация специалиста.

Заключение

Каберголин – очень полезный препарат, который подавляет выработку пролактина, лекарство стало полезным в медицине, спорте, бодибилдинге. Отлично нейтрализует действие изопреноидов. Но следует избегать возможных передозировок, аллергических реакций, то есть внимательно читать состав любого медикамента этой серии.

Регулярно проверять организм, знать о наличии заболеваний, не совместимых с этим веществом. Также следует избегать подделок, продажа запрещена людям младше 18 лет. При соблюдении правил, норм применения, лекарство поможет создать станет помощником, устранит гормональные недостатки организма, улучшит состояние спортсмена.

Становитесь лучше и сильнее с bodytrain.ru

Читайте другие статьи в базе знаний блога.


Facebook

Twitter

Вконтакте

Google+

Похожие записи:

инструкция, отзывы, цена в Аптеке НЦ

Состав

действующее вещество: каберголин;

1 таблетка содержит 0,5 мг каберголина;

Вспомогательные вещества: лактоза, лейцин, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые овальные, плоские таблетки с фаской, содержащих 0,5 мг каберголина. Каждая таблетка имеет распределительную черту с одной стороны и тиснение «CBG» по одну сторону от риска и «0.5» — по другую сторону от распределительной риска.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. 

Код АТХ G02C B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи и эрголинового производное, что имеет выраженный и длительный пролактинзнижувальний эффект. Центральный дофаминергический эффект достигается путем стимуляции D 2 рецепторов при применении доз, которые выше тех, которые снижают уровень пролактина в плазме крови.

Пролактинзнижувальний эффект дозозависимый. Снижение уровня пролактина в плазме крови достигается через 3:00 после приема препарата и сохраняется в течение 2-3 недель. Эффект длительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровень пролактина в плазме крови нормализуются в течение 2-4 недель после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактина может все еще существенно уменьшаться и в течение нескольких месяцев после отмены лечения.

Что касается эндокринных эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемичним эффектом, имеющиеся данные с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные в исследованиях на животных, и показывают, что исследуемое вещество характеризуется высокой селективным действием без влияния на базальный уровень секреции других гипофизарных гормонов или кортизола .

Фармакодинамическая действие каберголина, не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект каберголина при применении в однократной дозе достигается обычно в течение первых 6:00 после приема препарата, причем максимальное снижение артериального давления и частота возникновения такого эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Каберголин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Распределение. Эксперименты in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1-10 нг / мл 41-42% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Главным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголина, который составляет 4-6% дозы. В моче идентифицировано 3 дополнительных метаболиты, составляют суммарно менее 3% дозы. Активность метаболитов по ингибирования секреции пролактина, исследованная in vitro , значительно меньше каберголина.

Вывод. Период полувыведения каберголина длительный: 63-68 часов — у здоровых добровольцев и 79-115 часов — у больных с гиперпролактинемией.

Учитывая период полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями максимальной концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37 ± 8 пг / мл) и через 4 недели при многократном применении (101 ± 43 пг / мл ) каберголина в дозе 0,5 мг.

Через 10 дней после приема препарата примерно 18% и 72% дозы обнаруживается в моче и кале соответственно. 2-3% дозы оказывалось в моче в неизмененном виде.

Показания

Ингибирования / подавление физиологической лактации

Алактин назначают с целью ингибирования физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившаяся в следующих случаях:

  • после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;
  • после рождения мертвого плода или после аборта.

Каберголин ингибирует / подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях одноразовый приема каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в подавлении секреции молока, а также при набухании груди и боли в 70-90% женщин. Менее 5% женщин испытывали обновления симптоматики в груди на третьей неделе после родов (которая обычно была легкой по степени тяжести).

Подавление секреции молока и облегчение при набухании груди и боли в груди отмечалось примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи обновления симптоматики в груди через 10 дней редкие (примерно 2% случаев).

Лечение гиперпролактинемических состояний

Алактин показан для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, в том числе аменореи, олигоменореи, ановуляции и галакторее. Препарат показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующих аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающих вышеупомянутые клинические проявления.

При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84% пациентов с гиперпролактинемией. Регулярные циклы возобновились в 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции задокументировано в 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место до начала лечения, исчезла в 90% случаев. В 50-90% женщин и мужчин с микро- или макропролактиномы выявлено уменьшение размера опухоли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголина, других алкалоидов спорыньи или к любому компоненту препарата.

Наличие в анамнезе фиброзного заболевания легких, перикарда и забрюшинного пространства.

Одновременное применение антипсихотических лекарственных средств.

Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, определяются с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Послеродовая артериальная гипертензия или неконтролируемая артериальная гипертензия.

Преэклампсия, эклампсия.

Психоз в анамнезе или риск развития послеродового психоза.

Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Одновременное применение каберголина с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами спорыньи, в раннем послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые меняли эффективность и безопасность этого препарата.

Несмотря на то, что отсутствуют данные о взаимодействии Алактина с другими алкалоидами спорыньи, сопутствующая терапия этими препаратами в течение длительного времени не рекомендуется.

Поскольку Алактин реализует свой эффект путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов дофамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинзнижувальний эффект каберголина.

Препарат не следует применять с макролидные антибиотики (эритромицин) в связи с увеличением системной биодоступности каберголина.

Следует учитывать взаимодействие Алактина с другими препаратами, снижающими артериальное давление.

Особенности по применению

Предостережение общего

Безопасность и эффективность применения препарата Алактин еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печени. Как и другие производные спорыньи, Алактин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением, а также с наличием в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Следует быть особенно осторожными, если пациенты одновременно принимают психотропное лекарственное средство.

Нет данных о влиянии алкоголя на переносимость каберголина.

Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении каберголина при любом показании.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, проходят длительную терапию каберголином, целесообразно рассмотреть вопрос о применении пониженных доз препарата. В отличие от здоровых добровольцев и лиц с печеночной недостаточностью меньшей степени тяжести, у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) отмечено увеличение AUC при однократном приеме препарата в дозе 1 мг.

Почечная недостаточность

Различия в фармакокинетике каберголина при заболевании почек средней и тяжелой степени не наблюдалось. Фармакокинетика каберголина у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или у больных, находящихся на гемодиализе, не исследовались, поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Постуральная гипотензия

В период применения Алактина наблюдалась постуральная гипотензия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые также могут снижать артериальное давление.

Фиброз, кардиальная вальвулопатия и возможные родственные клинические явления

Фиброзные и серозные воспаления, такие как плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, кардиальная вальвулопатия, что охватывает один или более клапанов (аортальный, митральный и трикуспидальный), или ретроперитонеальный фиброз возникают после длительного применения таких эрголиновых производных с агонистическим активностью в отношении серотониновых 5HT 2B рецепторов, как каберголин. В некоторых случаях выраженность симптомов и клинических проявлений кардиальной вальвулопатии облегчается после отмены каберголина.

Было обнаружено, что скорость оседания эритроцитов (СОЭ) при гидроторакс / фиброз повышается выше нормы. В случае повышения СОЭ неизвестной этиологии, значительно отклоняется от нормы, рекомендуется проводить рентгенологическое обследование органов грудной клетки. После отмены каберголина при установлении диагноза плеврита / легочного фиброза или вальвулопатии зафиксировано улучшение клинического состояния пациента.

Вальвулопатия наблюдалась при назначении кумулятивных доз, поэтому пациенты должны лечиться низкими эффективными дозами. Во время каждого визита нужно заново оценивать соотношение пользы и риска для пациента с целью определения целесообразности продолжения лечения каберголином.

Перед началом долгосрочного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиограмму, для определения наличия бессимптомного заболевания клапанов. Также целесообразно проводить определение базовых показателей уровня СОЭ или других маркеров воспаления, легочной функции (рентгенографию органов грудной клетки) и функции почек до начала лечения.

Неизвестно, может ли лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. Установлено, что при наличии фиброзных изменений клапанов пациентам не следует получать лечение каберголином.

Во время длительного лечения: поскольку фиброзные нарушения могут иметь скрытое начало, следует проводить регулярный мониторинг возможных признаков прогрессирования фиброза. Итак, во время лечения нужно уделять внимание симптомам:

  • плевро-пульмонального заболевания, таким как одышка, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке
  • почечной недостаточности или обструкции мочеточниковых / брюшных сосудов, которые могут проявляться болью в пояснице / стороне и отеком нижней конечности, а также любыми образованиями в брюшной полости или болезненностью, что может указывать на ретроперитонеальный фиброз;
  • сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. Поэтому при появлении соответствующих симптомов нужно исключить клапанный фиброз (и констриктивный перикардит).

Клинический диагностический мониторинг развития фиброзных расстройств обязателен. Первая эхокардиография должна быть проведена в течение 3-6 месяцев после начала лечения; в дальнейшем частоту эхокардиографических обследований необходимо определять в соответствии с индивидуальными клиническими признаками. Особое внимание следует обратить на перечисленные выше симптомы, но мониторинг проводить по крайней мере каждые 6-12 месяцев.

Применение каберголина следует прекратить при обнаружении на эхоКГ признаков новой или ухудшения существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана (см. Раздел «Противопоказания»).

Необходимость проведения других клинических обследований (например, физикального обследования, аускультации, рентгенографии, КТ-сканирование) следует определять индивидуально.

Соответствующие дополнительные исследования, такие как определение уровня СОЭ и сывороточного креатинина, проводить при необходимости подтверждения диагноза фиброзных нарушений.

Нарушение импульсного контроля

Следует тщательно наблюдать за пациентами для возникновения нарушений импульсного контроля. Пациентов и их окружения следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного контроля, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание совершить покупку, булимия, компульсивное еды при применении дофаминовых агонистов, включая каберголин. В этом случае следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Ингибирования / подавление физиологической лактации

Как и другие производные спорыньи, Алактин не следует применять пациенткам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, например преэклампсией или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда считается, что ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск.

В исследованиях применения каберголина в послеродовом периоде снижение артериального давления преимущественно протекало бессимптомно и часто наблюдалось однократно через 2-4 дня после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижение артериального давления после приема каберголина ни была обусловлена ​​действием препарата. Однако рекомендуется осуществлять периодический контроль артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголина.

Во избежание возможной постуральной гипотензии однократная доза каберголина не должен превышать 0,25 мг для женщин, которые кормят грудью и принимают препарат для подавления установленной лактации (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозы каберголина 0,5 мг для подавления лактации было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается примерно вдвое, если лекарственный препарат применять как однократную дозу 0,5 мг.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Показано полное обследование гипофиза до начала лечения каберголином, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей / галактореей и бесплодием, может быть связана с опухолью гипофиза.

Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Перед назначением препарата следует исключить беременность. Учитывая ограниченный клинический опыт применения препарата и его длительный период полувыведения, в качестве меры пресечения женщинам, планирующим беременность, рекомендуется после достижения регулярного овуляторного цикла прекратить применение каберголина за 1 месяц до ожидаемого зачатия.

Поскольку беременность может возникнуть раньше, чем восстановление менструального цикла, рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 недели в течение периода аменореи и каждый раз после восстановления менструаций, если их задержка составляет более 3 дней. Женщины, которые не желают забеременеть, должны применять средства механической контрацепции во время терапии и после отмены препарата до возвращения ановуляции. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголина необходимо прекратить. В качестве меры пресечения следует осуществлять надзор за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.

Для пациенток, принимающих препарат длительно, рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, в том числе цитологические исследования шейки матки и эндометрия.

Сонливость / внезапное засыпание

Каберголин может вызвать сонливость. Агонисты дофамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Зафиксировано редкие случаи внезапного засыпания во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупредительных признаков. Вышеуказанную информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и / или эпизоды внезапного засыпания, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения (см.

Другое

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому больные с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять его.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения каберголина у беременных не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщали о снижении фертильности и эмбриотоксичность, связанные с фармакодинамической активностью.

Доступные данные двенадцатилетнего обсервационного исследования по результатам беременности после терапии каберголином по 256 беременностей. По результатам исследования у 17 из 256 беременностей (6,6%) зафиксировано выражены врожденные пороки развития плода или аборты, в 23 новорожденных детей из 258 было обнаружено 27 неонатальных отклонений от нормы, как выраженных, так и невыраженных. Наиболее распространенными аномалиями новорожденных (10) были мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии (5). Информация о перинатальные расстройства или долгосрочное развитие младенцев, подвергавшихся воздействию каберголина во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность больших врожденных пороков развития у населения в целом составляет 6,9% и более. Частота врожденных аномалий колеблется в разных популяциях.

Каберголин следует назначать при беременности при наличии четких показаний и только после тщательного оценивания соотношение польза / риск (см. Раздел «Особенности применения»).

Следует исключить беременность перед началом приема каберголина и избегать беременности в течение не менее одного месяца после окончания терапии. Учитывая длительный период полувыведения и недостаточность данных о внутриутробной экспозицию, женщины, планирующие беременность, должны прекратить принимать каберголин за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это предупредит возможное влияние средства на плод и не запрещает возможности оплодотворения, так как в некоторых случаях овуляторный цикл сохраняется в течение 6 месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение произошло во время лечения следует прекратить терапию после подтверждения беременности с целью ограничения влияния средства на плод.

После отмены каберголина нужно использовать контрацепцию в течение не менее 4 недель.

Период кормления грудью

Из-за способности подавлять лактацию, каберголин не следует применять женщинам с гиперпролактинемические нарушениями готовы кормить грудью.

Каберголин и / или его метаболиты выделялись в молоко при исследовании на крысах. Информации о выделении в грудное молоко людей не существует, однако женщинам следует рекомендовать не кормить грудью в случае неэффективности подавления лактации с помощью каберголина.

Фертильность

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так что беременность может наступить к восстановлению менструального цикла, рекомендуется проводить тест на беременность в течение аменорейного периода, после того, как менструация восстановилась — каждый раз, когда менструация откладывается более чем на три дня. Женщинам, которые не хотят беременеть, рекомендуется применять эффективную негормональную контрацепции во время лечения и после отмены каберголина.

Через длительный период полувыведения и ограниченный опыт безопасности влияния каберголина на плод женщинам, планирующим беременность, оплодотворение рекомендуется минимум через месяц после прекращения приема каберголина. После наступления беременности женщины должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку во время беременности может наблюдаться рост существующих опухолей гипофиза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны быть осторожными при выполнении действий, которые требуют быстрой и точной реакции в начале лечения.

В течение первых дней применения каберголина пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.

Пациентам, которые лечатся каберголином и в которых отмечается сонливость и / или внезапные эпизоды засыпания, не следует управлять транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, при которой нарушения бдительности может подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезного травмирования или летального исхода (работа с автоматизированными системами). Обновить управления автотранспортом и другими механизмами возможно после исчезновения сонливости и нарушения бдительности (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Алактин предназначен для перорального применения. Таблетку можно делить пополам.

Чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, рекомендуется принимать каберголин во время еды при всех терапевтических показаниях.

Ингибирования / подавление физиологической лактации

Для ингибирования послеродовой лактации Алактин следует применять в течение первых 24 часов после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза — 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) каберголина однократно.

Для подавления существующей лактации — 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12:00 в течение 2 дней (общая доза — 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Рекомендованная начальная доза препарата Алактин составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или ½ таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). При необходимости можно постепенно повышать дозу под наблюдением врача — на 0,5 мг в неделю с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией каберголин применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.

Максимальная доза не должна превышать 3 мг / сут.

Недельную дозу препарата можно назначать однократно или распределять на 2 и более приемов в неделю в зависимости от переносимости препарата пациентом. Распределение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется в том случае, если недельная доза составляет 1 мг, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при приеме в виде одноразовой недельной дозы, оценивалась только у нескольких пациентов.

При подборе дозы пациенты должны быть обследованы с целью определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того, как будет подобрано эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в плазме крови, поскольку нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение подавление уровней пролактина в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема каберголина овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения каберголина у лиц пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний к применению каберголина. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.

Снижение дозы или прекращения лечения

Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения при наличии у пациентов:

  • сонливости или случаев внезапного засыпания;
  • нарушение функции печени.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата пациентам в возрасте до 16 лет не изучали.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть похожими на те, что возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например, тошнота, рвота, желудочные расстройства, артериальная гипотензия, нарушение сознания / психоз или галлюцинации). В подобных случаях требуется неотложная медицинская помощь.

В случае передозировки необходимо принять общие меры по удалению препарата, который еще не впитался, и при необходимости — по поддержанию артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.

Побочные эффекты

Побочные эффекты — дозозависимы и могут уменьшаться при постепенном снижении дозы.

У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение каберголином с пониженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю, с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения устойчивых или тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг / нед каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.

Частота побочных явлений, которые наблюдали и о которых сообщали во время лечения каберголином, определяется в соответствии со следующим принципом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно частота (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны сердца: очень часто — кардиальная вальвулопатия (в т. Ч. Регургитация) и связанные с этим расстройства (перикардит и перикардиальный выпот) нечасто — пальпитация; неизвестна частота — стенокардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, плевральный выпот, фиброз (включая легочный фиброз), носовые кровотечения очень редко — плевральный фиброз; неизвестна частота — нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боли в грудной клетке.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль *, головокружение / вертиго *; часто — сонливость нечасто — транзиторная гемианопсия, обмороки, парестезии неизвестна частота — внезапное засыпание, тремор.

Со стороны органа зрения: неизвестна частота — нарушение зрения.

Со стороны психики: часто — депрессия нечасто — повышение либидо неизвестна частота — агрессия, бредовые идеи, гиперсексуальность, патологическая азартность, психотические расстройства, галлюцинации.

Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия при длительном применении, постуральная гипотензия, приливы **; нечасто — периферический вазоспазм, обмороки.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — тошнота *, диспепсия, гастрит, боль в животе *; часто — запор, рвота **; редко — боль в эпигастральной области.

Общие нарушения: очень часто — астения ***, усталость; нечасто — эдема, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: неизвестная частота — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — покраснение лица; нечасто — кожные реакции, например алопеция, зуд, сыпь, редко — аллергические кожные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги ног; редко — судороги пальцев, мышечная слабость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — боль в молочных железах.

Лабораторные исследования: часто — бессимптомное снижение артериального давления (≥20 мм рт. Ст. — систолическое и ≥10 мм рт. Ст. — диастолическое) нечасто — снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей в течение нескольких первых месяцев после менструации неизвестна частота — повышение уровня КФК крови, нарушения показателей функции печени.

* Очень часто — у пациентов при лечении гиперпролактинемических состояний; часто — у пациентов при подавлении / подавлены лактации.

** Часто — у пациентов при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто — у пациентов при подавлении / подавлены лактации.

*** Очень часто — у пациентов при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто — у пациентов при подавлении / подавлены лактации.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение импульсного контроля: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание совершить покупку, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов при применении дофаминовых агонистов, включая каберголин.

Отчет о подозреваемых побочные реакции

Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риск / польза при применении лекарственного средства. Специалистов сферы здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемые нежелательные реакции.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги и в недоступном для детей месте. Мини-пакет с силикагелем для адсорбування влаги не вынимать из бутылки.

Упаковка

По 2 или 8 таблеток в бутылке; по 1 бутылке в коробке. В бутылке находится мини-пакет с силикагелем для адсорбування влаги.

Категория отпуска

По рецепту.

для чего, как принимать на курсе

В современном спорте и бодибилдинге атлетам сложно обойтись без употребления стероидов, которые при всей своей эффективности крайне негативно влияют на гормональный фон и здоровье. Чтобы избежать этого, в США в 80-е годы прошлого века был разработан уникальный препарат, который быстро приобрёл популярность у спортсменов и теперь активно используется во всём мире. Самое популярное его название — Каберголин, и именно о нём пойдёт речь: рассмотрим его фармакологическое воздействие, полезные свойства и противопоказания, а также инструкцию по применению.

Что такое Каберголин

Каберголин — сильнодействующее вещество, которое снижает выработку женского гормона пролактина и тем самым способствует выводу из тела излишней жидкости и увеличению мышечной массы. В бодибилдинге он используется для того, чтобы подавить побочные действия от анаболических стероидов (чаще всего спортсмены принимают такие стероиды, как Тренболон и Декавер).

Помимо этого Каберголин может употребляться при лечении такого заболевания, как гиперпролактинемия, а также в первые несколько недель после родов, чтобы поддерживать нужный уровень пролактина. Ещё препарат способен снижать кровяное давление, усиливать эрекцию и в ходе регулярного употребления влиять на смену настроения и поведенческие реакции.

Знаете ли вы? Природа Каберголина белковая, это полипептид. Его форма и строение напоминают строение гормона роста соматотропина. Препарат включает в себя около 200 аминокислот.

Воздействие на организм

Призванный улучшить физическое и гормональное состояние спортсмена, Каберголин оказывает прежде всего благоприятное воздействие на организм. Впрочем, негативное влияние средство тоже может оказывать, но если тщательно следовать инструкции и не завышать дозировку, то вред, который можно получить от него, будет минимальным. Остановимся более подробно на его положительных и отрицательных свойствах.

Польза

Во время занятий бодибилдингом Каберголин незаменим, поскольку его регулярное применение сказывается на качестве и эффективности занятий. Другие положительные эффекты препарата включают в себя следующее:

  • повышение выносливости во время тренировок;
  • прирост мышечной массы;
  • улучшение настроения, общего физического и психического состояния;
  • мужчина начинает чувствовать себя более сильным и уверенным, а также устойчивым к внешним раздражителям, повышается конкурентоспособность;
  • препарат способствует большей выработке тестостерона, что особенно проявляется во время выполнения упражнений;
  • даёт жиросжигающий эффект.

Важно! Применение Каберголина со стероидами позволит значительно уменьшить отёчность мышц и лица.

Противопоказания и побочные эффекты

Большинство атлетов, активно использующих препарат, высоко оценивают его эффективность и исключительно положительное влияние на темперамент. Но стоит также узнать об ограничениях и последствиях его неправильного применения. Категорически запрещается употребление средства:

  • беременным;
  • людям, имеющим проблемы в работе лёгких и сердца, а также страдающим от повышенного артериального давления;
  • при гиперчувствительности к отдельным компонентам препарата;
  • при хронических болезнях желудочно-кишечного тракта;
  • при психозе;
  • при нарушении работы печени и почечной недостаточности.
К побочным эффектам можно отнести такие:
  • бессоницу, тошноту, головную боль и рвоту;
  • общее снижение иммунитета, резкое обострение любой болезни;
  • риск развития гинекомастии;
  • возможную аллергическую реакцию, которая проявляется в виде сыпи;
  • повышенную вероятность бесплодия.

Знаете ли вы? Пептидный гормон оказывает влияние на смену настроения, но его выработка полностью зависит от поведения. К примеру, когда человек находится в депрессии, то количество пролактина усиливается, а если он испытывает положительные эмоции, то всплеск дофамина, наоборот, подавляет синтез гормона.

Под какими марками продаётся

Несмотря на то что права на торговую марку «Каберголин» принадлежат американской компании Pharmacia, сегодня этот препарат производится во многих странах, и известно огромное количество его названий. Приведём самые распространённые из них:

Инструкция по применению

Употребление этого средства зачастую происходит одновременно с курсами Тренболона и Нандролона. Дозировка должна соответствовать собственному уровню вырабатываемого гормона. Если он в норме, то принимать Каберголин рекомендуется не чаще, чем 1 раз в неделю, в количестве 0,25 мг в любое время приёма пищи. Можно также увеличить частоту приёма препарата и употреблять его по 0,5 г каждые 4 дня, но таком случае важно не переборщить с дозировкой.

Также возможна схема использования Каберголина без сопутствующих ему стероидов. В таком случае доза будет составлять 0,5 г 1 раз в 10 дней. Это позволит улучшить эффективность тренировок и качество жизни в целом. Помните, что злоупотребление препаратом ведёт к необратимым последствиям в организме, поэтому при малейших недомоганиях необходимо прекратить приём Каберголина. Начать употреблять его заново можно, но только после полного восстановления организма. Дозировки при таком условии должны быть гораздо меньшими, а частота использования — увеличиться.

Важно! Длительность курса применения Каберголина должна составлять не больше 1 месяца.

Уже более 30 лет Каберголин стабильно лидирует на рынке и обходит всех конкурентов, а отзывы о нём — преимущественно положительные. При правильном использовании и внимательном изучении списка противопоказаний этот препарат может стать незаменимым помощником в создании красивых рельефных форм и улучшении общего состояния спортсмена. Самое главное — соблюдать все нормы его применения, а в случае проявления побочных эффектов немедленно обратиться к специалисту.

Достинекс (каберголин) дозировка, показания, взаимодействие, побочные эффекты и др.

  • алмотриптан

    Противопоказан (1) каберголин, алмотриптан. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • амилнитрит

    Серьезно — альтернатива использованию (1) амилнитрит усиливает действие каберголина за счет замедления метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • апоморфин

    Тщательный мониторинг (1) апоморфин и каберголин усиливают дофаминергические эффекты.Используйте осторожность/монитор.

  • арипипразол

    Серьезная альтернатива использования (1) арипипразол снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • атазанавир

    Серьезно — альтернатива использования (1) атазанавир повышает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Противопоказано.

  • бенперидол

    Серьезно — альтернатива использования (1) бенперидол снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • бензфетамин

    Серьезные — используйте альтернативу (1) каберголин, бензфетамин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • бромокриптин

    Тщательный мониторинг (1) бромокриптин и каберголин усиливают дофаминергические эффекты. Используйте осторожность/монитор. Комбинация препаратов может быть терапевтической у пациентов с паркинсонизмом. Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, бромокриптин. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Одновременное применение бромокриптина с алкалоидами спорыньи потенциально может привести к интоксикации спорыньей; поэтому их комбинации следует избегать.

  • хлорпромазин

    Серьезно — Альтернативное использование (1) хлорпромазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • кларитромицин

    Серьезно — альтернатива использования (1) кларитромицин повышает уровень каберголина за счет замедления метаболизма. Противопоказано.

  • клозапин

    Серьезно — Альтернативное использование (1) клозапин снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • дарунавир

    Серьезно — альтернатива использования (1) дарунавир повышает уровень каберголина за счет замедления метаболизма.Противопоказано.

  • дексфенфлурамин

    Серьезные – используйте альтернативу (2)дексфенфлурамин, каберголин. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Риск серотонинового синдрома.

    каберголин, дексфенфлурамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • дексметилфенидат

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, дексметилфенидат. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • декстроамфетамин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, декстроамфетамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • диэтилпропион

    Серьезные — Используйте альтернативу (1) каберголин, диэтилпропион. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • добутамин

    Серьезные — используйте альтернативу (1) каберголин, добутамин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • дофамин

    Тщательный мониторинг (1) каберголин и дофамин усиливают дофаминергические эффекты. Используйте осторожность/монитор. Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, дофамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • дроперидол

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) дроперидол снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

  • эфавиренз

    Серьезно — альтернатива (1) эфавиренз повышает уровень каберголина за счет замедления метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Конкурентное ингибирование CYP3A4 может привести к вазоспазму и ишемии.

  • элетриптан

    Противопоказан (1)каберголин, элетриптан. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • эфедрин

    Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, эфедрин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • эпинефрин

    Серьезные – используйте альтернативу (1)каберголин, эпинефрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • фенфлурамин

    Серьезные – используйте альтернативу (2) фенфлурамин, каберголин. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Риск серотонинового синдрома.

    каберголин, фенфлурамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • флуфеназин

    Серьезно — Альтернативное использование (1) флуфеназин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • фосампренавир

    Серьезно — альтернатива использования (1) фосампренавир повышает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Противопоказано.

  • фроватриптан

    Противопоказан (1)каберголин, фроватриптан.Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • тринитрат глицерина pr

    Противопоказан (1)каберголин снижает эффекты тринитрата глицерина pr за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано. Серьезно. Альтернатива использования (1) глицерил тринитрат pr усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • галоперидол

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) галоперидол снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

  • илоперидон

    Серьезно — Альтернативное использование (1) илоперидон снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • Индинавир

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) Индинавир повышает уровень каберголина за счет замедления метаболизма. Противопоказано.

  • изопротеренол

    Серьезные — используйте альтернативу (1) каберголин, изопротеренол. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • изосорбида динитрат

    Серьезно — Использование Альтернатива (1)изосорбида динитрат усиливает действие каберголина за счет замедления метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • изосорбида мононитрат

    Серьезно – использование Альтернатива (1) изосорбида мононитрат усиливает действие каберголина за счет замедления метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • лиздексамфетамин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, лиздексамфетамин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • лизурид

    Внимательно мониторить (2)лизурид, каберголин. Один из них усиливает действие другого за счет фармакодинамического синергизма. Используйте осторожность/монитор.

    каберголин и лизурид усиливают дофаминергические эффекты. Используйте осторожность/монитор.

  • локсапин

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) локсапин снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

  • локсапин для ингаляций

    Серьезно – использование Альтернатива (1) ингаляционный локсапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • луразидон

    Внимательно контролировать (1) луразидон, каберголин. Любой из них уменьшает эффекты другого с помощью Other (см. комментарий). Используйте осторожность/монитор. Комментарий: Нейролептики могут снижать терапевтический эффект противопаркинсонических препаратов; может увеличить риск, если гипотонии.

  • метамфетамин

    Серьезные – Используйте альтернативу (1) каберголин, метамфетамин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • метилдопа

    Тщательный мониторинг (1) каберголин и метилдопа усиливают дофаминергические эффекты. Используйте осторожность/монитор.

  • метилендиоксиметамфетамин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, метилендиоксиметамфетамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • метилфенидат

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, метилфенидат.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • метоклопрамид

    Серьезная альтернатива (2) метоклопрамид снижает уровень каберголина путем ингибирования всасывания в ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих средств. Противопоказано.

    метоклопрамид снижает уровень каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • метоклопрамид интраназально

    Серьезные – альтернатива использования (1) метоклопрамид интраназально, каберголин.дофаминергические эффекты. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Противоположные эффекты метоклопрамида и взаимодействующего препарата на дофамин. Возможное обострение симптомов (например, паркинсонизма) или снижение терапевтического эффекта метоклопрамида.

  • мидодрин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, мидодрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • наратриптан

    Противопоказан (1)каберголин, наратриптан.Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • нелфинавир

    Серьезно — альтернатива использования (1) нелфинавир повышает уровень каберголина за счет замедления метаболизма. Противопоказано.

  • никорандил

    Серьезно — Альтернативное использование (1) никорандил усиливает действие каберголина за счет замедления метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • нитроглицерин в/в

    Противопоказан (1)каберголин снижает действие нитроглицерина в/в за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано. Серьезно. Альтернативный вариант (1) нитроглицерин IV усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • нитроглицерин ПО

    Серьезно — Использование Альтернатива (1)нитроглицерин ПО усиливает действие каберголина за счет замедления метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • нитроглицерин сублингвально

    Противопоказан (1) каберголин снижает действие нитроглицерина сублингвально за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано. Серьезно. Альтернатива использования (1) нитроглицерин сублингвально усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • нитроглицерин для местного применения

    Противопоказан (1) каберголин снижает действие нитроглицерина для местного применения за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано. Серьезно. Используйте альтернативу (1) местный нитроглицерин усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат.Риск повышения САД, стенокардии.

  • нитроглицерин трансдермальный

    Противопоказан (1) каберголин снижает эффекты трансдермального нитроглицерина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано. Серьезно. Альтернатива использования (1) трансдермальный нитроглицерин усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • транслингвальный нитроглицерин

    Противопоказан (1) каберголин снижает эффекты транслингвального нитроглицерина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано. Серьезно. Альтернатива использования (1) нитроглицерин транслингвально усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте или используйте альтернативный препарат. Риск повышения САД, стенокардии.

  • норэпинефрин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, норэпинефрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • оланзапин

    Серьезно — Альтернативное использование (1) оланзапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

  • палиперидон

    Серьезно — Альтернативное использование (1) палиперидон снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • перфеназин

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) перфеназин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • фендиметразин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, фендиметразин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • фентермин

    Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, фентермин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • фенилэфрин

    Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, фенилэфрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • фенилэфрин ПО

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, фенилэфрин ПО. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • пимозид

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) пимозид снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • прамипексол

    Тщательный мониторинг (1) каберголин и прамипексол усиливают дофаминергические эффекты. Используйте осторожность/монитор.

  • прохлорперазин

    Серьезная альтернатива использования (1) прохлорперазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

  • прометазин

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) прометазин снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • пропилгекседрин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, пропилгекседрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • псевдоэфедрин

    Серьезные – используйте альтернативу (1) каберголин, псевдоэфедрин. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • кветиапин

    Серьезно – альтернатива использования (1)кветиапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • рисперидон

    Серьезно – альтернатива использования (1)рисперидон снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • ритонавир

    Серьезно — альтернатива использования (1) ритонавир повышает уровень каберголина за счет замедления метаболизма.Противопоказано.

  • ризатриптан

    Противопоказан (1)каберголин, ризатриптан. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • ропинирол

    Тщательный мониторинг (1) каберголин и ропинирол усиливают дофаминергические эффекты. Используйте осторожность/монитор.

  • саквинавир

    Серьезно — альтернатива использования (1) саквинавир повышает уровень каберголина за счет снижения метаболизма.Противопоказано.

  • солриамфетол

    Тщательный мониторинг (1)каберголин и солриамфетол усиливают симпатические (адренергические) эффекты, включая повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Используйте осторожность/монитор.

  • суматриптан

    Противопоказан (1) каберголин, суматриптан. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • Суматриптан интраназально

    Противопоказан (1) каберголин, суматриптан интраназально.Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • тиоридазин

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) тиоридазин снижает действие каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • тиотиксен

    Серьезно — Использование Альтернатива (1) тиотиксен снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • типранавир

    Серьезно — Альтернативное использование (1)типранавир повышает уровень каберголина за счет замедления метаболизма.Противопоказано.

  • трифлуоперазин

    Серьезно — Использование Альтернатива (1)трифлуоперазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • ксилометазолин

    Серьезные — используйте альтернативу (1) каберголин, ксилометазолин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • йохимбин

    Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, йохимбин. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск артериальной гипертензии.

  • зипразидон

    Серьезно — Альтернативное использование (1) зипразидон снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

  • золмитриптан

    Противопоказан (1)каберголин, золмитриптан. Один из них увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. сент. к 24ч.

  • Каберголин таблетки

    Что это за лекарство?

    Каберголин (ca BER goe leen) используется для лечения высокого уровня пролактина в крови.Высокий уровень пролактина может вызвать потерю костной массы, нерегулярный менструальный цикл, бесплодие, нежелательную выработку грудного молока или сексуальные проблемы. Это лекарство также лечит высокий уровень пролактина, вызванный некоторыми опухолями.

    Это лекарство можно использовать для других целей; спросите вашего поставщика медицинских услуг или фармацевта, если у вас есть вопросы.

    ОБЩЕЕ НАЗВАНИЕ(Я) МАРКИ: Достинекс

    Что я должен сказать своему лечащему врачу, прежде чем принимать это лекарство?

    Им необходимо знать, есть ли у вас какие-либо из следующих состояний:

    • болезнь сердца
    • высокое кровяное давление
    • болезнь печени
    • низкое кровяное давление
    • болезнь легких или органов дыхания
    • необычная или аллергическая реакция на каберголин, другие лекарства, продукты питания, красители или консерванты
    • беременна или пытается забеременеть
    • грудное вскармливание

    Как мне использовать это лекарство?

    Принимайте это лекарство перорально, запивая стаканом воды.Следуйте указаниям на этикетке рецепта. Это лекарство можно принимать с пищей или без нее. Принимайте дозы через равные промежутки времени. Не принимай свои лекарства чаще, чем указано.

    Поговорите со своим педиатром относительно использования этого лекарства у детей. Особое внимание может быть необходимо.

    Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

    ПРИМЕЧАНИЕ. Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

    Что делать, если я пропущу дозу?

    Если вы пропустите дозу, примите ее как можно скорее. Если почти пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

    Что может взаимодействовать с этим лекарством?

    • дроперидол
    • алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргоновин, эрготамин, метилэргоновин
    • галоперидол и другие лекарственные средства для лечения психотических расстройств
    • лекарства от высокого кровяного давления
    • метоклопрамид
    • фенотиазины, такие как хлорпромазин, прохлорперазин, прометазин

    Этот список может не описывать все возможные взаимодействия.Дайте своему поставщику медицинских услуг список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, пьете алкоголь или употребляете запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

    На что следует обратить внимание при использовании этого лекарства?

    Регулярно посещайте своего лечащего врача для проверки вашего прогресса. Сообщите своему лечащему врачу, если ваши симптомы не начинают улучшаться или ухудшаются. Вам может потребоваться анализ крови, пока вы принимаете это лекарство.

    Вы можете почувствовать сонливость или головокружение. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует умственной активности, пока не узнаете, как это лекарство влияет на вас. Не вставайте и не садитесь быстро, особенно если вы пожилой пациент. Это снижает риск головокружения или обморока.

    Имеются сообщения об усилении полового влечения или других сильных побуждений, таких как азартные игры, при приеме этого лекарства. Если вы испытываете что-либо из этого во время приема этого лекарства, вы должны сообщить об этом своему лечащему врачу как можно скорее.

    Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

    Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

    • аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
    • проблемы с дыханием
    • боль в груди
    • путаница
    • галлюцинации
    • новые или возросшие влечения к азартным играм, сексуальные влечения, неконтролируемые траты, переедание или компульсивное переедание или другие влечения
    • упорный кашель
    • отек лодыжек, стоп, кистей
    • необычно слабый или усталый

    Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или беспокоят):

    • запор
    • головокружение
    • головная боль
    • тошнота

    Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

    Где мне хранить лекарства?

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Хранить при комнатной температуре от 20 до 25 градусов C (от 68 до 77 градусов F). После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

    ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является кратким. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

    Достинекс – применение, побочные эффекты, взаимодействие

    Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

    Каберголин принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы пролактина . Ингибиторы пролактина, такие как каберголин, используются для лечения различных типов медицинских проблем, возникающих, когда слишком много пролактина, гормона, вырабатывается гипофизом в головном мозге. Избыточное производство пролактина может привести к проблемам с менструальным циклом у женщин и проблемам с фертильностью у мужчин и женщин.

    Каберголин останавливает выработку и высвобождение пролактина из гипофиза. Каберголин также используется для предотвращения начала нормальной лактации (выработки молока) в случаях, когда есть медицинская необходимость для предотвращения лактации.

    Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и/или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть доступна не во всех формах или не одобрена для всех состояний, обсуждаемых здесь.Кроме того, некоторые формы этого лекарства могут не использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

    Ваш врач мог порекомендовать это лекарство для лечения состояний, отличных от перечисленных в этих информационных статьях о лекарствах. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не уверены, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства без консультации с врачом.

    Не давайте это лекарство никому другому, даже если у него те же симптомы, что и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их врач не прописал его.

    В какой форме выпускается это лекарство?

    Каждая белая капсуловидная таблетка с риской на одной стороне, буквами «P» и «U» по обе стороны от линии разрыва и «700», выгравированным на другой стороне таблетки, содержит 0,5 мг каберголина. Нелекарственные ингредиенты: безводная лактоза и лейцин.

    Как мне использовать это лекарство?

    При использовании для предотвращения начала нормальной лактации, доза составляет 1 мг каберголина однократно в первый день после рождения ребенка.

    При нарушениях пролактина, , рекомендуемая начальная доза каберголина для взрослых составляет 0,5 мг в неделю, вводимая в 1 или 2 приема в неделю (для 2 доз таблетка делится пополам). Доза может быть увеличена на 0,5 мг в неделю, пока не будет достигнута максимальная доза 2 мг в неделю. Дозу не следует увеличивать чаще, чем каждые 4 недели.

    Окончательная доза лекарства будет зависеть от результатов лабораторных анализов, измеряющих количество пролактина в крови. После того, как анализы будут находиться в пределах нормы в течение как минимум 6 месяцев, врач может принять решение о прекращении приема препарата и продолжении наблюдения за уровнем пролактина в крови.

    Это лекарство следует принимать во время еды.

    Многие факторы могут повлиять на дозу лекарств, необходимых человеку, например, масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач порекомендовал дозу, отличную от указанной здесь, не изменяйте способ приема лекарства без консультации с врачом.

    Важно использовать это лекарство точно так, как это предписано врачом. Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните, если это произошло в течение 1 или 2 дней после того, как вы должны были ее принять.Если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Если вы не знаете, что делать после пропуска дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.

    Храните это лекарство при комнатной температуре, в сухом месте, вдали от источников тепла и прямого света, а также в недоступном для детей месте.

    Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в туалет) или в бытовой мусор.Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

    Кому НЕ следует принимать это лекарство?

    Не принимайте каберголин, если вы:

    • имеют аллергию на каберголин или какие-либо компоненты препарата
    • имеют аллергию на производные спорыньи (например, эрготамин)
    • имеют в анамнезе фиброзные заболевания легких или сердца
    • имеют измененные сердечные клапаны (например, сужение клапана)
    • имеют высокое кровяное давление, которое не контролируется

    Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

    Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект — это нежелательная реакция на лекарство, когда оно принимается в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

    Перечисленные ниже побочные эффекты возникают не у всех, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

    По меньшей мере 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Со многими из этих побочных эффектов можно справиться, а некоторые со временем исчезнут сами по себе.

    Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, и они являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как справиться с побочными эффектами.

    • запор
    • головокружение
    • головная боль
    • изжога
    • горячие вспышки
    • тошнота
    • усталость
    • рвота

    Хотя большинство перечисленных ниже побочных эффектов возникают нечасто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не проконсультируетесь с врачом или не обратитесь за медицинской помощью.

    При возникновении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

    • боль в животе
    • боль в груди
    • изменения в видении
    • головокружение или обморок при внезапном вставании из положения лежа или сидя
    • обморок
    • патологическая склонность к азартным играм и повышенное половое влечение (либидо, гиперсексуальность)
    • признаки депрессии (например, плохая концентрация, изменения веса, изменения сна, снижение интереса к деятельности, мысли о самоубийстве)

    Прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если произойдет любое из следующих из следующего:

    • признаки развития фиброзных тканей (e.г., одышка; опухоль в ногах, лодыжках и руках; постоянный кашель; боль в груди)

    Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметите какой-либо симптом, который вас беспокоит, когда вы принимаете это лекарство.

    Существуют ли какие-либо другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

    Прежде чем начать принимать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых заболеваниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых лекарствах, которые вы принимаете, беременны ли вы или кормите грудью, а также о любых других важных фактах о вашем здоровье.Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

    Изменения в поведении: Некоторые люди сообщали об изменениях в поведении, связанных с приемом каберголина. Иногда сообщалось об агрессивном поведении или враждебности, беспокойстве, дезориентации или снижении памяти. Это может быть более вероятно, если у вас есть история психических заболеваний, таких как депрессия или психотические эпизоды. Если вы испытываете какие-либо из этих эффектов или замечаете их у члена семьи, принимающего это лекарство, как можно скорее обратитесь к врачу.

    Головокружение: Каберголин может вызывать сильное головокружение, особенно при вставании из положения сидя или лежа. Это может происходить чаще, когда принимаются другие лекарства с аналогичными побочными эффектами. Людям, принимающим лекарства, которые могут вызвать головокружение, следует медленно вставать из положения сидя или лежа, чтобы уменьшить вероятность сильного головокружения или обморока.

    Сонливость/снижение бдительности: Каберголин может влиять на умственные или физические способности, необходимые для управления транспортными средствами или механизмами.Избегайте вождения, работы с механизмами или выполнения других опасных задач, пока вы не определите, как это лекарство влияет на вас.

    Функция сердца, легких и почек: Ваш врач оценит работу вашего сердца, легких и почек, если требуется длительное лечение, поскольку длительное использование этого лекарства может вызвать фиброз или дисфункцию этих органов. Если вы испытываете одышку, непрекращающийся кашель или боль в груди, как можно скорее обратитесь к врачу.

    Функция печени: Заболевание печени или снижение функции печени может привести к накоплению этого лекарства в организме, вызывая побочные эффекты. Если у вас есть проблемы с печенью, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше состояние здоровья может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и требуется ли какой-либо специальный мониторинг. Ваш врач может захотеть регулярно проверять функцию печени с помощью анализов крови, пока вы принимаете это лекарство.

    Сообщается, что каберголин вызывает печеночную недостаточность, которая может привести к смерти. Это лекарство может также вызвать снижение функции печени. Если вы испытываете симптомы проблем с печенью, такие как усталость, плохое самочувствие, потеря аппетита, тошнота, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул, боль или отек в животе и кожный зуд, немедленно обратитесь к врачу.

    Беременность: Это лекарство не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда польза превышает риск.Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

    Кроме того, каберголин не следует применять женщинам с состояниями высокого кровяного давления, вызванными беременностью, такими как эклампсия или преэклампсия, за исключением случаев, когда польза превышает риски.

    Дети: Безопасность и эффективность применения этого препарата у детей младше 16 лет не установлены. Это лекарство не должно использоваться этой возрастной группой, если преимущества не перевешивают риски.

    Пожилые люди : Исследования каберголина у пожилых людей не проводились. Это лекарство не должно использоваться этой возрастной группой, если преимущества не перевешивают риски.

    Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

    Возможно взаимодействие между каберголином и любым из следующих препаратов:

    • альфа/бета-агонисты (например, адреналин, норадреналин)
    • амфетамины (например, декстроамфетамин, лиздексамфетамин)
    • нейролептики (например,г., хлорпромазин, клозапин, галоперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон)
    • бета-адреноблокаторы (например, атенолол, пропранолол, соталол)
    • бромкриптин
    • буспирон
    • циклобензаприн
    • Противоотечные средства (например, фенилэфрин, псевдоэфедрин, ксилометазолин)
    • десвенлафаксин
    • декстрометорфан
    • дофамин
    • алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин)
    • литий
    • лекарства, используемые для контроля артериального давления
    • макролидные антибиотики (например,г., азитромицин, кларитромицин, эритромицин)
    • метиленовый синий
    • метоклопрамид
    • мидодрин
    • миртазапин
    • ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО; например, моклобемид, фенелзин, разагилин, селегилин, транилципромин)
    • наркотические обезболивающие (например, кодеин, фентанил, морфин, оксикодон)
    • нефазодон
    • нитроглицерин
    • Зверобой
    • тапентадол
    • трамадол
    • селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС; напр.г., циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
    • антагонисты серотонина (противорвотные препараты, например гранисетрон, ондансетрон)
    • трамадол
    • тразодон
    • трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, тримипрамин)
    • «триптановые» лекарства от мигрени (например, элетриптан, суматриптан)
    • триптофан
    • венлафаксин

    Если вы принимаете какое-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств ваш врач может потребовать от вас:

    • прекратить прием одного из лекарств,
    • поменять одно лекарство на другое,
    • изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
    • оставить все как есть.

    Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или должны контролироваться любые лекарственные взаимодействия.

    Лекарства, отличные от перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех рецептурных, безрецептурных (безрецептурных) и растительных лекарствах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете. Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему лечащему врачу, если вы их принимаете.

    Авторское право на все материалы MediResource Inc.1996 – 2022. Условия использования. Содержимое здесь предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/Dostinex

    Достинекс — NPS MedicineWise

    О чем эта брошюра

    Эта брошюра содержит ответы на некоторые распространенные вопросы о Достинекс. Он не содержит всей доступной информации.Это не заменит разговора с вашим врачом или фармацевтом.

    Все лекарства имеют свои преимущества и риски. Ваш врач взвесил риски, связанные с приемом Достинекса, и ожидаемые преимущества.

    Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

    Храните эту брошюру вместе с лекарством. Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.

    Для чего используется Достинекс

    Достинекс может быть назначен врачом для снижения в организме уровня гормона, известного как пролактин.Достинекс может потребоваться, если у вас аномально высокий уровень пролактина (гиперпролактинемия).

    Аномально высокий уровень пролактина может вызывать нарушения менструального цикла у женщин, импотенцию у мужчин и изменения молочных желез у обоих полов.

    Достинекс также может быть назначен для предотвращения выработки молока у женщин после родов, если грудное вскармливание необходимо предотвратить по медицинским показаниям.

    Если у вас есть какие-либо вопросы о том, почему это лекарство было назначено вам, обратитесь к своему врачу.

    Ваш врач мог прописать его по другой причине.

    Достинекс отпускается только по рецепту врача.

    Перед тем, как начать принимать Достинекс

    Прежде чем начать лечение Достинексом, ваш врач должен будет провести некоторые анализы для выявления каких-либо основных заболеваний сердца, легких или почек.

    Эти тесты включают рентген грудной клетки, медицинский осмотр, анализы крови и мониторинг сердца.

    Ваш врач будет регулярно повторять эти тесты, если вы принимаете Достинекс в течение длительного периода времени.

    Во время приема Достинекса сообщайте своему врачу о любых необычных явлениях, таких как затрудненное дыхание, боль в груди, отеки рук или ног или что-либо еще, что вызывает у вас недомогание.

    Когда нельзя принимать

    Не принимайте Достинекс, если у вас аллергия на:

    • любое лекарство, содержащее каберголин
    • любой из ингредиентов, перечисленных в конце данной брошюры
    • алкалоиды спорыньи (препараты для лечения мигрени).

    Некоторые из симптомов аллергической реакции могут включать одышку, свистящее дыхание или затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или других частей тела; сыпь, зуд или крапивница на коже.

    Не принимайте Достинекс, если у вас есть или были:

    • любое рубцевание или утолщение легких с одышкой
    • заболевание сердечного клапана
    • любой отек или воспаление вокруг сердца или легких
    • любое аномальное образование ткани вне стенки желудка.

    Не принимайте это лекарство, если вы беременны. Это может повлиять на вашего развивающегося ребенка, если вы принимаете его во время беременности.

    Не давайте это лекарство детям младше 16 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлены.

    Не принимайте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке, или если упаковка порвана или имеет признаки вскрытия. Если срок его действия истек или он поврежден, верните его своему фармацевту для утилизации.

    Если вы не уверены, следует ли вам начинать принимать это лекарство, поговорите со своим врачом.

    Перед тем, как начать принимать

    Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:

    • заболевания почек, сердца и печени
    • болезнь легких или проблемы с дыханием
    • Синдром Рейно (связанный с сильным онемением, покалыванием и изменением цвета пальцев из-за холода)
    • язва или кровотечение в желудке или кишечнике
    • низкое кровяное давление
    • высокое кровяное давление после родов
    • история тяжелого психического заболевания.

    Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Ваш врач может обсудить с вами сопутствующие риски и преимущества. Женщинам, которые планируют забеременеть, рекомендуется прекратить прием Достинекса как минимум за один месяц до наступления беременности.

    Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью. Это лекарство предотвращает приток грудного молока.

    Если вы не сообщили своему врачу или фармацевту о чем-либо из вышеперечисленного, сообщите им об этом до начала приема Достинекса.

    Прием других лекарств

    Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая лекарства, которые вы покупаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здоровой пищи.

    Некоторые лекарства и Достинекс могут мешать друг другу. К ним относятся:

    • лекарственные средства, применяемые для лечения психических заболеваний, напр. нейролептики для лечения шизофрении
    • лекарства, применяемые для лечения высокого кровяного давления
    • Алкалоиды спорыньи, лекарственные средства для лечения мигрени
    • лекарства, применяемые для предотвращения тошноты и рвоты (например,г. метоклопрамид)
    • лекарства, называемые макролидными антибиотиками, которые используются для лечения бактериальных инфекций (например, эритромицин).

    Достинекс может влиять на эти лекарства или влиять на его эффективность. Вам может потребоваться различное количество вашего лекарства или вам может потребоваться принимать разные лекарства.

    У вашего врача или фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует быть осторожными или которых следует избегать при приеме Достинекса.

    Как принимать Достинекс

    Внимательно следуйте всем указаниям врача или фармацевта.

    Указания вашего врача или фармацевта о том, как принимать Достинекс, могут отличаться от информации, содержащейся в данном листке-вкладыше. Вам может быть назначена другая дозировка в зависимости от вашего состояния или вашей реакции на лекарство.

    Если вы не понимаете инструкции на этикетке, обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту.

    Сколько взять

    Для лечения высокого уровня пролактина (гиперпролактинемии) рекомендуемая начальная доза составляет половину таблетки два раза в неделю.Ваш врач, как правило, назначит вам низкую дозу и может постепенно увеличивать ее.

    Для предотвращения выработки грудного молока рекомендуемая доза составляет две таблетки, принимаемые как разовая доза в первый день после родов.

    Как принимать

    Таблетки Достинекса проглотить, запив стаканом воды.

    Когда принимать

    Принимайте лекарство вместе с едой или во время еды.

    Как долго принимать

    Продолжайте принимать Достинекс до тех пор, пока ваш врач не порекомендует вам прекратить прием.

    Если вы забыли взять

    Если почти пришло время приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу, когда это необходимо.

    В противном случае примите его, как только вспомните, а затем вернитесь к обычному приему лекарства.

    Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Это может увеличить вероятность того, что вы получите нежелательный побочный эффект.

    Если вы не знаете, что делать, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Если вы не можете вспомнить, что нужно принять лекарство, обратитесь за советом к своему фармацевту.

    Если вы приняли слишком много (передозировка)

    Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по отравлениям для консультации (13 11 26) или обратитесь в отделение неотложной и неотложной помощи (скорой помощи) ближайшей больницы, если вы считаете, что вы или кто-либо другой мог принять слишком большую дозу Достинекса.Делайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления.

    Вам может понадобиться срочная медицинская помощь. Держите под рукой номера телефонов этих служб. Имейте при себе лекарство или эту брошюру, чтобы предоставить подробную информацию, если это необходимо.

    Симптомы приема слишком большого количества Достинекса могут включать тошноту, рвоту, боли в животе и головокружение.

    Пока вы принимаете Достинекс

    Вещи, которые вы должны сделать

    Следуйте указаниям своего врача о проведении анализов и сообщайте своему врачу о любых необычных явлениях, таких как затрудненное дыхание, боль в груди или отек рук или ног.

    Во время приема Достинекса посещайте все приемы у врача, чтобы можно было контролировать ваш прогресс. Важно, чтобы ваш врач проводил регулярные анализы, если вы принимаете Достинекс в течение длительного периода времени, чтобы убедиться, что лекарство работает, и предотвратить нежелательные побочные эффекты. Эти тесты могут включать рентген грудной клетки, физические осмотры, анализы крови и мониторинг сердца.

    Если вы собираетесь начать прием какого-либо нового лекарства, напомните своему врачу и фармацевту, что вы принимаете Достинекс.

    Сообщите другим лечащим вас врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы принимаете это лекарство.

    Используйте барьерные методы контрацепции, такие как презервативы, для предотвращения беременности во время и в течение как минимум одного месяца после приема Достинекса.

    Ваш врач может порекомендовать рутинные тесты на беременность во время длительного лечения.

    Если вы забеременели, немедленно прекратите прием Достинекса и проконсультируйтесь с врачом.

    Вещи, которые вы не должны делать

    Не используйте Достинекс для лечения каких-либо других заболеваний, если это не рекомендовано врачом.

    Не прекращайте прием лекарств, пока ваш врач не скажет вам об этом, даже если вы чувствуете себя лучше.

    Не давайте Достинекс никому другому, даже если у него такое же заболевание, как у вас.

    На что следует обратить внимание

    Если вы чувствуете легкое головокружение, головокружение или слабость, когда встаете с постели или встаете, вставайте медленно.

    Будьте осторожны за рулем или работая с механизмами, пока не узнаете, как Достинекс влияет на вас. Достинекс может вызвать головокружение или повлиять на вашу способность быстро реагировать.

    Если вы чувствуете сонливость во время приема Достинекса, не садитесь за руль и не работайте с механизмами.

    Обратитесь к врачу, если вы заметили изменения в своем поведении, которые приводят к сильному желанию играть в азартные игры, делать покупки, есть или злоупотреблять лекарствами, или если вы заметили усиление полового влечения. Такое компульсивное поведение было замечено с этим классом лекарств, включая каберголин.

    Побочные эффекты

    Как можно скорее сообщите своему врачу, если вы чувствуете себя плохо во время приема Достинекса, даже если вы не думаете, что проблемы связаны с лекарством или они не перечислены в данном листке-вкладыше.

    Как и многие лекарства, Достинекс может вызывать побочные эффекты. Если они происходят, они, вероятно, будут незначительными и временными. Однако некоторые из них могут быть серьезными и нуждаться в медицинской помощи.

    Может быть трудно сказать, являются ли побочные эффекты результатом приема Достинекса, последствиями вашего состояния или побочными эффектами других лекарств, которые вы принимаете. По этой причине важно сообщить своему врачу о любых изменениях в вашем состоянии.

    Не пугайтесь следующего списка возможных побочных эффектов. Вы можете не испытывать ни одного из них.

    Задайте любые вопросы своему врачу или фармацевту.

    Сообщите своему врачу, если…

    Сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

    • головокружение, обмороки
    • головная боль
    • тошнота или рвота
    • необычная сонливость
    • боль в животе, или изжога, или боль в желудке
    • запор
    • носовое кровотечение
    • слабость или усталость
    • временное нарушение зрения
    • боль в груди
    • горячие приливы
    • сыпь
    • выпадение волос.

    Перечисленные выше побочные эффекты обычно легкие и кратковременные.

    Как можно скорее сообщите своему врачу, если…

    Как можно скорее сообщите своему врачу, если заметите что-либо из следующего:

    • нерегулярное сердцебиение
    • судороги ног или боль в пальцах рук или ног
    • агрессивное поведение
    • депрессия, чувство глубокой печали
    • изменения в поведении, такие как усиление полового влечения, непреодолимое желание играть, делать покупки, есть или принимать лекарства
    • любые проблемы с дыханием.

    Приведенный выше список включает серьезные побочные эффекты, которые могут потребовать медицинской помощи.

    Отправляйтесь в больницу, если…

    Немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи в ближайшей больнице, если заметите что-либо из следующего:

    • боль в груди с одышкой
    • внезапные признаки аллергии, такие как сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ, языка или других частей тела, одышка, хрипы или затрудненное дыхание.

    Приведенный выше список включает очень серьезные побочные эффекты. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь или госпитализация. Эти побочные эффекты очень редки.

    Сообщите своему врачу, если вы заметите что-то еще, что заставляет вас чувствовать себя плохо, когда вы принимаете или вскоре после того, как вы закончили принимать Достинекс. Другие побочные эффекты, не перечисленные выше, также могут возникать у некоторых пациентов.

    Некоторые из этих побочных эффектов (например, изменения функции печени) можно обнаружить только тогда, когда ваш врач время от времени проводит анализы для проверки вашего прогресса.

    После приема Достинекса

    Хранение

    Храните Достинекс в контейнере, пока не придет время его принять.

    Храните Достинекс в сухом прохладном месте при температуре не выше 25 °C.

    Не храните Достинекс или любые лекарства в ванной комнате или рядом с раковиной. Не оставляйте Достинекс в машине или на подоконниках. Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

    Держите Достинекс в недоступном для детей месте. Запирающийся шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.

    Утилизация

    Спросите своего фармацевта, что делать с оставшимся Достинексом или с истекшим сроком годности лекарства.

    Описание продукта

    Как это выглядит

    Достинекс выпускается в виде плоских белых таблеток в форме капсул. Одна сторона отмечена буквой «P» на стороне партитуры и буквой «U» на другой.На другой стороне планшета имеется маркировка «700» с короткой отметкой сверху и снизу поверхности планшета.

    Достинекс выпускается во флаконах по 2 и 8 таблеток.

    Ингредиенты

    Активный ингредиент
    Действующее вещество: каберголин 500 мкг.

    Неактивные ингредиенты
    Каждая таблетка также содержит лактозу и лейцин.

    Поставщик

    Pfizer Australia Pty Ltd
    Sydney NSW
    Бесплатный номер: 1800 675 229
    www.pfizer.com.au

    Регистрационный номер Австралии

    АУСТ Р 52158

    Эта брошюра была изменена в июле 2020 г.

    © Pfizer Australia Pty Ltd

    ® Зарегистрированная торговая марка

    Опубликовано MIMS Август 2020 г.

    Каберголин: применение, взаимодействие, механизм действия

    Каберголин стимулирует центрально расположенные дофаминергические рецепторы, что приводит к ряду фармакологических эффектов.Было идентифицировано пять типов дофаминовых рецепторов из двух дофаминергических подсемейств. Подсемейство дофаминергических рецепторов D1 состоит из субрецепторов D 1 и D 5 , которые связаны с дискинезиями. Подсемейство дофаминергических рецепторов D2 состоит из субрецепторов D 2 , D 3 и D 4 , действие которых ассоциировано с улучшением симптомов двигательных нарушений. Таким образом, агонистическая активность, специфичная для рецепторов подсемейства D2, прежде всего подтипов рецепторов D 2 и D 3 , является основной мишенью дофаминергических противопаркинсонических средств.Считается, что постсинаптическая стимуляция D2 в первую очередь отвечает за антипаркинсонический эффект агонистов дофамина, в то время как пресинаптическая стимуляция D2 оказывает нейропротекторное действие. Это полусинтетическое производное спорыньи обладает мощной агонистической активностью в отношении дофаминовых D 2 — и D 3 -рецепторов. Он также проявляет: активность агониста (в порядке уменьшения аффинности связывания) в отношении 5-гидрокситриптамина (5-HT) 2B , 5-HT 2A , 5-HT 1D , допамина D 4 , 5-HT 1A , допамин D 1 , 5-HT 1B и 5-HT 2C рецепторы и антагонистическая активность в отношении α 2B , α 2A и α 2A , и α 2B Паркинсонический синдром проявляется при потере примерно 80% дофаминергической активности в нигростриарном пути мозга. Поскольку это полосатое тело участвует в модуляции интенсивности скоординированной мышечной активности (например, движение, равновесие, ходьба), потеря активности может привести к дистонии (острому сокращению мышц), паркинсонизму (включая симптомы брадикинезии, тремора, ригидности и уплощенного аффекта) акатезия (внутреннее беспокойство), поздняя дискинезия (непроизвольные мышечные движения, обычно связанные с длительной потерей дофаминергической активности) и злокачественный нейролептический синдром, который проявляется при полной блокаде нигростриарного дофамина.Высокая дофаминергическая активность в мезолимбическом пути мозга вызывает галлюцинации и бред; эти побочные эффекты агонистов дофамина проявляются у пациентов с шизофренией, у которых наблюдается гиперактивность в этой области мозга. Галлюциногенные побочные эффекты агонистов дофамина также могут быть связаны с агонизмом 5-HT 2A . Тубероинфундибулярный путь головного мозга берет начало в гипоталамусе и заканчивается в гипофизе. В этом пути дофамин ингибирует лактотрофов в передней доле гипофиза от секреции пролактина.Повышенная дофаминергическая активность в тубероинфундибулярном пути ингибирует секрецию пролактина.

    Рецептор допамина D 2 представляет собой 7-трансмембранный рецептор, сопряженный с G-белком, связанный с белками G i . У лактотрофов стимуляция дофамина D 2 вызывает ингибирование аденилатциклазы, что снижает внутриклеточные концентрации цАМФ и блокирует IP3-зависимое высвобождение Ca 2+ из внутриклеточных запасов. Снижение уровня внутриклеточного кальция также может быть вызвано ингибированием притока кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы, а не ингибированием аденилатциклазы.Кроме того, активация рецептора блокирует фосфорилирование p42/p44 MAPK и снижает фосфорилирование киназы MAPK/ERK. Ингибирование MAPK, по-видимому, опосредовано c-Raf и B-Raf-зависимым ингибированием киназы MAPK/ERK. Стимулируемое дофамином высвобождение гормона роста из гипофиза опосредуется уменьшением притока внутриклеточного кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы, а не ингибированием аденилатциклазы. Стимуляция дофаминовых рецепторов D 2 в нигростриарном пути приводит к улучшению координированной мышечной активности у лиц с двигательными нарушениями.Каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов длительного действия с высоким сродством к D2-рецепторам. Исследования связывания с рецепторами показывают, что каберголин имеет низкое сродство к допаминовым D1, α 1 , — и α 2 — адренергическим, а также 5-HT 1 — и 5-HT 2 -серотониновым рецепторам.

    Ретроспективное употребление наркотиков. 1

    Moza AlHail 4

    1 Отдел фармации, Женская больница, Медицинская корпорация Хамад, Доха, Катар; 2 Факультет фармации и наук о жизни, Университет Роберта Гордона, Абердин, Великобритания; 3 Отделение педиатрии, Больница общего профиля Хамад, 4 Служба клинической поддержки, Медицинская корпорация Хамад, Доха, Катар

    Справочная информация:
    Грудное вскармливание считается золотым стандартом питания младенцев, и его следует прерывать только при наличии веских показаний существуют.Некоторые медицинские состояния, такие как аборт, мертворождение, ВИЧ-инфекция или детская галактоземия, а также некоторые лекарства, такие как химиотерапия, требуют подавления лактации для защиты здоровья матери и ребенка. Исследования по оценке употребления наркотиков (DUE) проводятся для изучения текущей практики в условиях и помогают определить области, в которых клиницистам может потребоваться дополнительная информация и образование.
    Цель: Целью данного исследования было проведение DUE каберголина для оценки показаний к угнетению лактации, режима дозирования и его безопасности.
    Метод: Ретроспективное поперечное исследование DUE проводилось в течение 4 месяцев с 1 сентября 2013 г. по 31 декабря 2013 г. в Женской больнице, Катар. В исследование были включены все рецепты на каберголин, выписанные для подавления лактации в течение 10 дней после родов или аборта. Был проведен описательный анализ данных.
    Результаты: Из 85 включенных пациенток мертворождение (50,6%) считалось основной причиной угнетения лактации, за которым следовали аборты (27.1%) и неонатальная смертность (12,9%). Остальные 9,4% пациенток родили живых детей, и большинству из них для угнетения лактации был назначен каберголин, так как состояние здоровья их матери требовало применения препаратов с недостаточными данными по безопасности (n=6). Семьдесят четыре процента пациентов получали каберголин в точное время и в нужной дозе. Однако у 14% пациентов уже имелось гипертензивное расстройство, а у 58,3% из них была диагностирована неконтролируемая гипертензия.
    Заключение: Текущее исследование DUE показало, что каберголин в основном использовался для подавления лактации у пациенток с мертворождением, абортом и неонатальной смертностью.Перед назначением каберголина матерям, принимающим лекарства для лечения других заболеваний, следует тщательно взвесить преимущества и риски грудного вскармливания. Нынешняя схема назначения может быть улучшена за счет информирования медицинских работников о соответствующем режиме дозирования каберголина и его безопасности у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией.

    Ключевые слова: угнетение лактации, каберголин, оценка использования препарата, угнетение грудного вскармливания

    Введение

    Грудное молоко является нормативным стандартом для вскармливания и питания младенцев.Он обеспечивает краткосрочные и долгосрочные питательные, когнитивные, эмоциональные и иммунологические преимущества. Медицинских противопоказаний к грудному вскармливанию немного. К ним относятся детская галактоземия или ВИЧ-инфекция матери, нелеченый и активный туберкулез или использование некоторых химиотерапевтических агентов. Кроме того, некоторые матери избегают грудного вскармливания по личным или социальным причинам. Независимо от причины отказа от грудного вскармливания, это решение может быть связано с осложнениями, включая секрецию молока, боль в груди, нагрубание или мастит. 1–7

    Для подавления лактации у женщин используются различные подходы. Сильная боль в груди может возникнуть у женщин, которые не кормят грудью и используют анальгетики или используют немедикаментозные методы подавления лактации, такие как бандаж для груди или пакеты со льдом. 8 Кроме того, эффективность фармакологических вмешательств, таких как монотерапия эстрогенами, комбинация эстрогенов и андрогенов, пиридоксин и агонисты дофамина, была оценена на предмет подавления лактации и показала переменные результаты. 5

    Каберголин является агонистом дофамина, используемым для подавления лактации, несмотря на отсутствие одобрения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для этого показания. Он оказывает свое действие через ингибирование высвобождения пролактина из передней доли гипофиза. По сравнению с бромокриптином, более старым агонистом дофамина, каберголин лучше переносится, имеет значительно меньшую активность молочных желез и побочные эффекты, а также более простой график приема. 9,10

    Был проведен ряд исследований для изучения дозозависимого эффекта каберголина. 11–14 Использовался диапазон пероральных доз от 0,4 мг до 1 мг, и было обнаружено, что наиболее эффективной дозой для длительного подавления лактации является 1 мг. 15 Соответственно, однократная доза 1 мг в течение первых 24–27 часов после родов рекомендуется для угнетения лактации, 10,16 , а доза 0,25 мг каждые 12 часов для четырех доз используется для подавления установившейся лактации. 16

    Оценка употребления наркотиков (DUE) — это процесс постоянной, систематической, основанной на критериях оценки употребления наркотиков с целью обеспечения надлежащего использования лекарств на индивидуальном уровне пациента. 17 Исследования DUE — это мощный инструмент для изучения схемы назначения лекарств, продвижения оптимальной медикаментозной терапии и предотвращения проблем, связанных с приемом лекарств. Кроме того, исследования DUE помогают определить области, в которых поставщикам медицинских услуг может потребоваться дополнительное образование или информация. 17

    Для применения каберголина для подавления лактации у кормящих матерей необходимы действительные показания. Врачи должны знать дозу, показания и частоту назначения каберголина кормящим матерям.Они также должны проверить состояние здоровья матери, чтобы обеспечить ее безопасность. Поэтому мы стремились провести DUE каберголина для оценки показаний к угнетению лактации, режима дозирования и его безопасности.

    Метод

    Место проведения исследования и период

    Это исследование DUE было проведено в Женской больнице Катара. В этом учреждении третичной медицинской помощи есть 234 койки, включая дородовые, послеродовые и отделения интенсивной терапии, амбулаторное отделение, за которым следует отделение неотложной помощи, 16 родильных залов и три операционных, а также отделение интенсивной терапии новорожденных 3-го уровня.В исследовании использовались все рецепты каберголина для подавления лактации, выписанные за 4-месячный период с 1 сентября 2013 г. по 31 декабря 2013 г.

    Дизайн исследования

    Это ретроспективное перекрестное исследование было проведено для оценки использования каберголина для подавления лактации. Обзор литературы вместе с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения по проведению исследований DUE был использован для выбора критериев DUE. 17 Основными исходами исследования были

    1. Определение и оценка показаний к угнетению лактации.
    2. Оценить целесообразность режима дозирования каберголина.
    3. Оценка безопасности применения каберголина у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

    Критерии приемлемости

    В исследование были включены женщины, которым был назначен каберголин для подавления лактации в течение 10 дней после родов или аборта.

    Сбор данных

    Был разработан стандартизированный инструмент сбора данных с использованием выбранных критериев DUE. Переменные были назначены для измерения заранее заданных результатов.Инструмент был проверен путем его пилотного тестирования на десяти случайно выбранных файлах.

    Показатели результатов

    Ресурсы Центров по контролю и профилактике заболеваний и Американской академии педиатрии были использованы для выявления заболеваний, требующих подавления лактации. 18,19 Лекарственные препараты при беременности и лактации Книга и база данных по лекарственным препаратам и лактации (LactMed) Национальной медицинской библиотеки США использовались для определения безопасности лекарств при грудном вскармливании. 15,20 Однократная доза 1 мг каберголина в течение первых 24–27 часов после родов/аборта является рекомендуемой схемой для подавления лактации. 10,16 Основными проблемами безопасности при использовании каберголина, которые оценивались в этом исследовании, были ранее существовавшая неконтролируемая гипертензия во время введения каберголина и аллергия на алкалоиды спорыньи, поскольку использование каберголина в этих группах населения могло вызвать значительный риск для пациентов.

    Определения

    В этом исследовании подавление лактации относится к предотвращению образования молока в течение первых 27 часов после родов до того, как мать начнет кормить грудью, тогда как подавление лактации относится к подавлению установившейся лактации.Нет четкого определения и продолжительности контролируемой артериальной гипертензии до введения каберголина. Таким образом, мы определили контролируемую гипертензию как систолическое артериальное давление <150 мм рт.ст. и диастолическое артериальное давление <100 мм рт.ст. 21 в течение предшествующих 24 часов до назначения каберголина без внутривенного введения антигипертензивных препаратов для контроля артериального давления.

    Обработка и анализ данных

    Сбор данных осуществлялся с использованием медицинских карт пациентов, а собранные данные были вручную отсортированы и классифицированы.Описательный анализ данных был проведен и оценен по заданным критериям.

    Этические соображения

    Отказ от информированного согласия и этическое одобрение были получены от Медицинского исследовательского центра Медицинской корпорации Хамад (номер одобрения 13393/13).

    Результаты

    Всего каберголин был назначен 232 пациентам, из которых 85 пациентов были включены в данное исследование (рис. 1). Демографические характеристики пациенток представлены в таблице 1. Тридцать один процент пациенток были катарцами, и у большинства пациенток была одноплодная беременность (90.6%).

    Рисунок 1 Отбор пациентов для включения.

    Табл. ), ливанцы (2), бангладешцы (2), индонезийцы (1), марокканцы (1), непальцы (1), маврикийцы (1), сирийцы (1) и сенегалы ​​(1). b Отсутствуют данные по двум пациентам.

    Показания к угнетению лактации

    Установлено, что основной причиной угнетения лактации является мертворождение (50,6%), за которым следуют аборты (27,1%) и неонатальная смертность (12,9%). Только у 9,4% пациенток, получавших каберголин для угнетения лактации, родились живые дети (табл. 2).

    Табл. 2 BID, трансплантация почки.Пациент 2: азатиоприн 75 мг в сутки, такролимус 3 мг два раза в сутки, преднизолон 5 мг в сутки, трансплантация почки. Пациент 3: амитриптилин 75 мг в сутки, флуфеназин 0,5 мг в сутки, нортриптилин 10 мг в сутки, депрессия. Пациент 4: амитриптилин 25 мг в день, флуоксетин 20 в день, депрессия. Пациент 5: окскарбазепин 300 мг два раза в день, леветирацетам 500 мг три раза в день, эпилепсия. Пациент 6: карведилол 12,5 мг два раза в день, фуросемид 40 раз в день, кардиомиопатия.
    Сокращения: два раза в день, два раза в день; TID, три раза в день.

    Соответствие показаний для подавления лактации

    После аборта только одна пациентка получала каберголин при гестационном сроке <16 недель по просьбе пациентки, в то время как все остальные пациентки получали каберголин при более высоком гестационном возрасте.

    У пациентов с живым ребенком не было выявлено никаких заболеваний у младенцев или матерей, которые требовали бы подавления лактации. Одна из пациенток с сильно втянутыми сосками попросила каберголин для подавления лактации. Шесть пациентов, принимавших лекарства для лечения после трансплантации почки, депрессии, эпилепсии и кардиомиопатии, не кормили своих детей грудью. Все эти пациенты принимали комбинации препаратов (табл. 2). Только одна пациентка потребовала торможения лактации без ясной причины.

    Каберголин дозировка

    Большинству пациентов каберголин назначали при поступлении в стационар (83,5%), остальным пациентам каберголин назначали при выписке в качестве домашнего препарата. Каберголин назначали в течение первых 27 часов после родов или аборта более чем 80% пациенток и назначали в виде однократной дозы 1 мг 71,8% пациенток. Соответствующая схема назначения как времени, так и дозы была обнаружена у 74,1% пациентов (таблица 3). Отмечено, что 50% пациенток с живым ребенком получали каберголин через 27 часов после родов.

    Таблица 3 Режим дозирования каберголина
    Примечание: a Другие (n): 1 мг в два приема с интервалом в 1 неделю (1), 0,5 мг однократно (2).

    Безопасность управления

    У четырнадцати процентов пациенток во время текущей беременности были гипертонические расстройства. У 58% этих пациентов артериальное давление не контролировалось за 24 часа до назначения каберголина (рис. 2).Ни у одного из пациентов, получавших каберголин, не было аллергии на алкалоиды спорыньи (табл. 1).

    Рисунок 2 Безопасность каберголина.
    Примечание: Всего пациентов n=85, пациентов с нарушением артериального давления n=12.

    Обсуждение

    В этом исследовании DUE изучается современная клиническая практика и приводятся доказательства использования каберголина для подавления лактации с акцентом на показания и безопасность.Насколько нам известно, никаких исследований DUE по использованию каберголина для торможения лактации нигде не публиковалось.

    Лактогенез начинается примерно на 16 неделе беременности. 22,23 Большинство пациенток получали каберголин на поздних сроках гестации. Только у 9,4% пациенток, получавших каберголин, родился живой ребенок. Основной причиной этого было использование матерями других препаратов для лечения имеющихся у них сопутствующих заболеваний. Не все принимаемые препараты противопоказаны при грудном вскармливании, 15,20 , но, возможно, применение комбинаций этих препаратов привело к решению угнетения лактации.Как правило, для многих лекарств, которые представляют низкий риск для грудного ребенка, грудное вскармливание может быть продолжено при тщательном наблюдении за ребенком и с соблюдением надлежащего времени между приемом лекарств и кормлением грудью, если это применимо, или при необходимости может быть использована более безопасная альтернатива.

    Во многих исследованиях оценивали ингибирующий пролактин эффект различных доз каберголина, и было показано, что однократная доза 1 мг является наиболее эффективной дозой. 13,14 В нашем исследовании однократная доза 1 мг была назначена 71.8% больных. Введение каберголина следует проводить в течение первых 24–27 часов после родов. 10,16 Задержка сверх этого периода времени была отмечена у 50% пациенток с живым ребенком, что может отражать задержку в принятии решения о прекращении грудного вскармливания до взвешивания пользы и риска.

    Каберголин не следует применять женщинам с гипертензией, вызванной беременностью, например, преэклампсией или послеродовой гипертензией, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. 16 Гипертонические расстройства были отмечены у 12 пациентов, из них у 58,3% отмечалась неконтролируемая артериальная гипертензия в течение 24 ч до приема каберголина. Необходим тщательный мониторинг этих пациентов, особенно артериального давления.

    Одним из ограничений исследования был его ретроспективный характер, который не дает информации обо всех точках зрения врачей и пациентов на момент назначения каберголина. Кроме того, нечеткая и неполная документация может уменьшить объем информации, которую можно получить.Другое ограничение заключается в том, что этот DUE оценивает время выписки рецепта, что может не отражать точное время приема, особенно у пациентов, которые планировали получить его при выписке в качестве домашнего лекарства.

    В нашем исследовании описаны различные аспекты клинической практики применения каберголина для подавления лактации. Будущая работа может быть расширена до оценки каберголина в подавлении лактации в течение первых 2-6 ​​месяцев после родов, с акцентом на пациенток с живыми грудными детьми.

    Заключение

    Это исследование DUE показало, что применение каберголина для подавления лактации в основном проводилось у пациенток с мертворождением, абортом и неонатальной смертью. Использование матерью лекарств для лечения других сопутствующих заболеваний требует тщательной оценки преимуществ и рисков грудного вскармливания, прежде чем назначать каберголин. Для дальнейшего совершенствования текущей схемы назначения медицинских работников необходимо информировать о соответствующей дозе, частоте и проблемах безопасности у пациентов с неконтролируемой гипертензией.

    Финансирование

    Эта работа получила грант Медицинского исследовательского центра Hamad Medical Corporation, Катар.

    Раскрытие информации

    Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.


    Каталожные номера

    1.

    Stuebe A. Риски отказа от грудного вскармливания для матерей и младенцев. Rev Obstet Gynecol . 2009;2(4):222–231.

    2.

    Матхур Н.Б., Дхингра Д.Грудное вскармливание. Индийский J Педиатр . 2014;81(2):143–149.

    3.

    Чоффо П. [веб-страница в Интернете]. Лечение подавления лактации: Комментарий БРЗ [последняя редакция от 1 ноября 2009 г.]. Библиотека репродуктивного здоровья ВОЗ . Женева: Всемирная организация здравоохранения. http://apps.who.int/rhl/pregnancy_childbirth/care_after_childbirth/cd005937_Tchoffopa_com/en/. По состоянию на 23 апреля 2015 г.

    4.

    Оладапо О., Фаволе Б. Средства для подавления лактации. Кокрановская база данных Syst Rev . 2012;9:CD005937.

    5.

    Ниша С., Ума С., Винита С. Роль нового препарата каберголина в подавлении лактации по сравнению с комбинацией эстроген-андроген. J Obstet Gynecol Индия . 2009;59(2):152–155.

    6.

    Огбуану К.А., Пробст Дж., Ладитка С.Б., Лю Дж., Бэк Дж., Гловер С.Причины, по которым женщины не начинают кормить грудью: исследование юго-восточного штата. Проблемы со здоровьем у женщин . 2009;19(4):268–278.

    7.

    Coli M. Лактация после перинатальной, неонатальной или младенческой потери. Клин Лактация . 2012;3(3):94–100.

    8.

    Spitz M, Lee C, Peterson B. Лечение подавления лактации: незначительный прогресс за сто лет. Am J Obstet Gynecol . 1998; 179 (6 пт. 1): 1485–1490.

    9.

    Вебстер Дж.А. Сравнительный обзор профилей переносимости агонистов дофамина при лечении гиперпролактинемии и угнетения лактации. Безопасность лекарств . 1996;14(4):228–238.

    10.

    Европейская многоцентровая исследовательская группа по каберголину в подавлении лактации. Однократная доза каберголина по сравнению с бромокриптином в угнетении послеродовой лактации: рандомизированное, двойное слепое, многоцентровое исследование. БМЖ . 1991;302(6789):1367–1371.

    11.

    Мелис Б., Гамбакчани М., Паолетти М. и др. Дозозависимый ингибирующий эффект пролактина нового агониста дофаминовых рецепторов длительного действия каберголина у женщин с нормальным циклом, послеродовым периодом и гиперпролактинемией. J Clin Endocrinol Metabol . 1987;65(3):541–545.

    12.

    Мелис Б., Маис В., Паолетти М., Беневенти Ф., Гамбакчани М., Фьоретти П.Профилактика послеродовой лактации однократным приемом внутрь нового препарата, ингибирующего пролактин, каберголина. Акушерство Гинекол . 1988; 71 (3 pt 1): 311-314.

    13.

    Кабальеро-Гордо А., Лопес-Назарено Н., Калдерей М., Кабальеро Х.Л., Манченьо Э., Сгедони Д. Оральный каберголин. Однократное торможение послеродовой лактации. J Reprod Med . 1991;36(10):717–721.

    14.

    Браво-Топете Г., Мендоса-Эрнандес Ф., Сехудо-Альварес Х., Брионес-Гардуньо К.Каберголин для угнетения лактации. Циркуляр Циркуляр . 2004;72(1):5–9.

    15.

    Briggs GG, Freeman R, Yaffe S. Лекарственные препараты при беременности и лактации: Справочное руководство по рискам для плода и новорожденного . Филадельфия, Пенсильвания: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс; 2011.

    16.

    Достинекс: Краткое описание характеристик продукта [веб-страница в Интернете]. Сборник лекарственных средств Великобритании.Доступно по адресу: http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/10003/spc. По состоянию на 11 мая 2013 г.

    17.

    Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). Комитет по лекарственным средствам и терапии: Практическое руководство по оценке использования лекарств (Обзор использования лекарств). Женева: Всемирная организация здравоохранения; 2003:155.

    18.

    Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) [веб-страница в Интернете].Грудное вскармливание. [дата обращения 28 марта 2015 г.]. Доступно по адресу: http://www.cdc.gov/breastfeeding/disease/. По состоянию на 23 апреля 2015 г.

    19.

    Раздел о грудном вскармливании. Грудное вскармливание и использование грудного молока: программное заявление. Педиатрия . 2012;129:e827–e841.

    20.

    База данных по лекарствам и лактации (LactMed) [веб-страница в Интернете]. Национальная медицинская библиотека США.Доступно по адресу: http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?LACTMED. По состоянию на 5 марта 2015 г.

    21.

    НИЦЦА. Гипертония во время беременности: лечение гипертонических расстройств во время беременности. Клиническое руководство NICE 107. Лондон: NICE; 2011.

    22.

    Benson AB, Haith MM. Социальное и эмоциональное развитие в младенчестве и раннем детстве . 1-е изд.Уолтем, Массачусетс: Academic Press; 2009.

    23.

    King TL, Brucker MC, Kriebs JM, Fahey JO. Акушерство Варни . 5-е изд. Берлингтон, Массачусетс: Обучение Джонса и Бартлетта; 2013.

    Достинекс (каберголин)

    Для чего он используется?

    • Предотвращение или прекращение выработки молока (лактации) по медицинским показаниям после родов, мертворождения или аборта.
    • Нарушения, вызванные избыточной выработкой гормона пролактина, такие как нерегулярные или отсутствующие менструальные циклы, остановка овуляции, приводящая к бесплодию, или аномальная выработка грудного молока у мужчин или женщин (галакторея).
    • Доброкачественные опухоли гипофиза, вызывающие повышенную выработку гормона пролактина (пролактиномы).

      (Примечание. Каберголин также используется в более высоких дозах для лечения болезни Паркинсона. Марка каберголина Dostinex не лицензирована для этого использования. Дополнительную информацию об этом другом применении каберголина см. в информационном бюллетене Cabaser, указанном в конце этой статьи. .)

      Как это работает?

      Таблетки Достинекса содержат активный ингредиент каберголин, который представляет собой лекарство, называемое агонистом дофамина.(Примечание. Каберголин также доступен без торговой марки, т. е. в виде непатентованного лекарства.) Каберголин работает, имитируя активность вещества в мозгу, называемого дофамином.

      Каберголин в основном используется для лечения заболеваний, вызванных высоким уровнем гормона пролактина в крови. Пролактин вырабатывается гипофизом в головном мозге. Это гормон, который стимулирует выработку грудного молока.

      Каберголин снижает выработку пролактина гипофизом, воздействуя на дофаминовые рецепторы гипофиза.

      Высокий уровень пролактина связан с несколькими состояниями. Перепроизводство этого гормона может вызвать аномальную выработку грудного молока как у мужчин, так и у женщин (галакторея). Это также может привести к тому, что менструальные циклы у женщин станут нерегулярными или полностью прекратятся, и может остановить овуляцию, что приведет к бесплодию. Таким образом, снижение уровня пролактина с помощью каберголина может помочь в лечении этих состояний — остановить выработку грудного молока и восстановить фертильность.

      Каберголин также иногда используется для предотвращения или прекращения выработки молока по медицинским показаниям после родов, мертворождения или аборта.

      Еще одним применением каберголина является снижение выработки пролактина опухолью гипофиза, называемой пролактиномой.

      Внимание!

      • Таблетки Достинекса следует принимать во время или после еды, чтобы свести к минимуму вероятность побочных эффектов, таких как тошнота или расстройство желудка.
      • Это лекарство может иногда вызывать падение артериального давления, когда вы переходите из положения лежа или сидя в положение сидя или стоя, особенно когда вы впервые начинаете принимать лекарство.Это может вызвать у вас головокружение или неустойчивость. Чтобы избежать этого, попробуйте вставать медленно. Если вы чувствуете головокружение, сядьте или лягте, пока симптомы не исчезнут. Употребление алкоголя может увеличить вероятность головокружения. Рекомендуется контролировать артериальное давление в течение первых нескольких дней, если вы принимаете это лекарство после родов.
      • Это лекарство может вызывать сонливость, и в редких случаях люди испытывали внезапный сон во время своей повседневной деятельности. В некоторых случаях это происходило без каких-либо предупреждающих знаков.Хотя это случается редко, вам следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или выполнении других потенциально опасных действий. Людям, которые испытали сонливость или эпизод внезапного засыпания во время приема этого лекарства, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя или приеме других лекарственных средств, вызывающих сонливость, так как это может увеличить риск сонливости.
      • В редких случаях у людей, принимающих каберголин, развивалось фиброзное утолщение слизистой оболочки, покрывающей некоторые внутренние органы, включая сердце или легкие.Это называется фиброзной реакцией. Ваш врач может потребовать, чтобы вы сделали рентген грудной клетки, эхокардиограмму и анализы крови перед началом лечения и регулярно во время лечения, чтобы следить за этим. Проконсультируйтесь с врачом, если у вас появятся какие-либо из следующих симптомов при приеме этого лекарства, чтобы их можно было исследовать: одышка, постоянный кашель, боль в груди, отек нижних конечностей, боль в пояснице или боль в животе или нежность.
      • Сообщалось о патологической склонности к азартным играм, усилении полового влечения и гиперсексуальности у людей, принимающих агонисты дофамина, такие как этот, для лечения болезни Паркинсона.Если вы считаете, что это лекарство влияет на вас таким образом, вам следует проконсультироваться с врачом.
      • Женщинам, длительно принимающим это лекарство, рекомендуется проходить регулярные гинекологические осмотры, включая тесты на беременность и анализы мазков.
      • Таблетки Достинекса
      • впитывают влагу, поэтому после приема таблеток следует всегда заменять колпачок. Не вынимайте специальные гранулы влагопоглотителя из крышки и не перекладывайте таблетки в другой контейнер.

        Использовать с осторожностью в

        • Снижение функции почек.
        • Болезни с поражением сердца и сосудов (сердечно-сосудистые заболевания).
        • Сужение кровеносных сосудов рук, вызывающее онемение и болезненность пальцев (болезнь Рейно).
        • Низкое кровяное давление (гипотония).
        • Женщины с высоким кровяным давлением после родов.
        • Язвенная болезнь.
        • Люди с кровотечением в желудке или кишечнике.
        • История фиброзных расстройств, поражающих легкие, сердце или брюшную полость.
        • Серьезное психическое заболевание в анамнезе, особенно психоз.
        • Наследственные заболевания крови, называемые порфириями.

          Не использовать в

          • Дети и подростки до 16 лет.
          • Аллергия на другие препараты, производные алкалоидов спорыньи, например перголид, бромокриптин, лизурид, эрготамин, эргометрин.
          • Снижение функции печени.
          • Беременность.
          • Женщины с высоким кровяным давлением, отеком тканей (например, опухшими лодыжками, лицом или руками) и белком в моче во время беременности (преэклампсия).
          • История депрессии или психоза после родов.
          • Грудное вскармливание.
          • Длительное лечение людей с рубцовой тканью (фиброзными реакциями), поражающими сердце.

            Это лекарство не следует использовать, если у вас аллергия на один или любой из его ингредиентов. Пожалуйста, сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас ранее была такая аллергия.

             

            Если вы чувствуете, что у вас возникла аллергическая реакция, прекратите использование этого лекарства и немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

            Беременность и кормление грудью

            Некоторые лекарства не следует использовать во время беременности или кормления грудью. Тем не менее, другие лекарства можно безопасно использовать во время беременности или кормления грудью, поскольку польза для матери превышает риск для будущего ребенка. Всегда сообщайте своему врачу, если вы беременны или планируете беременность, прежде чем использовать какое-либо лекарство.

            • Это лекарство не следует применять во время беременности, так как его безопасность полностью не установлена. Вы должны использовать негормональный метод контрацепции (барьерный метод, например, презервативы), чтобы предотвратить беременность все время, пока вы принимаете это лекарство.Если вы забеременеете во время лечения, вам следует прекратить прием этого лекарства и проконсультироваться с врачом. Если вы хотите попробовать зачать ребенка, вам следует подождать один месяц после прекращения приема этого лекарства. (Было показано, что овуляторные циклы продолжаются в течение шести месяцев после прекращения приема лекарства.) Обратитесь за дополнительной медицинской консультацией к своему врачу.
            • Это лекарство не следует использовать матерям, которые хотят кормить грудью, поскольку оно подавляет выработку грудного молока. Если вы принимаете это лекарство для подавления выработки молока, и оно не работает, вам все равно не следует кормить грудью, потому что неизвестно, проникает ли лекарство в грудное молоко.Обратитесь за дополнительной медицинской консультацией к своему врачу.

              Предупреждения на этикетке

              • Принимайте это лекарство во время или после еды.

                Побочные эффекты

                Лекарства и их возможные побочные эффекты могут по-разному влиять на отдельных людей. Ниже приведены некоторые из побочных эффектов, которые, как известно, связаны с этим лекарством. Тот факт, что здесь указывается побочный эффект, не означает, что все люди, принимающие это лекарство, будут испытывать этот или любой другой побочный эффект.

                Очень часто (более чем у 1 из 10 человек)
                • Тошнота.
                • Сонливость.
                • Заболевания сердечного клапана, такие как воспаление (перикардит) или просачивание жидкости в сумку, окружающую сердце (перикардиальный выпот). Ранние симптомы этого могут включать затрудненное дыхание, одышку, учащенное сердцебиение, чувство слабости, боль в груди, боль в спине, боль в области таза или опухшие ноги. Поскольку это могут быть первые признаки состояния, называемого фиброзом, которое может поражать легкие, сердце/сердечные клапаны или брюшную полость, вы должны немедленно сообщить своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов.
                  Распространенный (затрагивает от 1 из 10 до 1 из 100 человек)
                  • Головная боль.
                  • Головокружение.
                  • Обморок.
                  • Боль в груди.
                  • Расстройство желудка (диспепсия).
                  • Боль в животе.
                  • Запор.
                  • Воспаление желудка (гастрит).
                  • Депрессия.
                    Нечасто (затрагивает от 1 из 100 до 1 из 1000 человек)
                    • Низкое кровяное давление (гипотония).
                    • Внезапно засыпаю.
                    • Кожные реакции, такие как сыпь или зуд.
                    • Выпадение волос.
                      Редко (поражает от 1 из 1000 до 1 из 10 000 человек)
                      • Усталость.
                      • Мышечная слабость.
                      • Рвота.
                      • Приливы жара.
                      • Временная частичная потеря зрения.
                      • Ощущения мурашек по коже.
                      • Холодные руки и ноги.
                      • Судороги ног.
                      • Сердцебиение.
                      • Носовые кровотечения.
                        Частота неизвестна (сообщается с момента появления препарата на рынке)
                        • Нарушение функции печени.
                        • Фиброзные реакции (рубцовая ткань), поражающие сердце, легкие или брюшную полость (см. раздел «Предупреждение» выше). Риск этого увеличивается при более высоких дозах и длительном лечении.

                          Перечисленные выше побочные эффекты могут не включать все побочные эффекты, о которых сообщает производитель лекарства.

                           

                          Для получения дополнительной информации о любых других возможных рисках, связанных с этим лекарством, прочтите информацию, прилагаемую к лекарству, или проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

                          Как это лекарство может влиять на другие лекарства?

                          Важно сообщить своему врачу или фармацевту, какие лекарства вы уже принимаете, в том числе те, которые покупаются без рецепта, и лекарственные травы, прежде чем начинать лечение этим лекарством. Точно так же проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо новые лекарства во время приема этого, чтобы убедиться, что комбинация безопасна.

                          Это лекарство не рекомендуется использовать в сочетании с другими производными алкалоидов спорыньи, такими как перголид, бромокриптин, лизурид, эрготамин, дигидроэрготамин, метисергид или эргометрин .

                          Может быть повышен риск падения артериального давления, вызывающего головокружение, если это лекарство принимается в сочетании с другими лекарствами, которые могут снижать артериальное давление, например лекарствами для лечения высокого кровяного давления (антигипертензивными средствами) . Сообщите своему врачу, если вы чувствуете головокружение после начала лечения этим лекарством, так как вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу вашего лекарства от артериального давления.

                          Обычно это лекарство не следует принимать в сочетании со следующими лекарствами, так как они снижают активность дофамина в головном мозге и поэтому могут противодействовать эффекту каберголина:

                          • антипсихотические препараты, например хлорпромазин, галоперидол
                          • домперидон
                          • метоклопрамид .

                            Антибиотики макролидного типа, такие как эритромицин , могут повышать концентрацию каберголина в крови, что может повышать риск его побочных эффектов. Однако небольшое количество эритромицина, нанесенное на кожу, можно безопасно использовать.

                            Другие лекарственные средства, содержащие тот же активный ингредиент

                            Таблетки

                            Cabergoline также доступны без торговой марки, т.е. в виде дженерика.

                            Последнее обновление

                            Этот контент создается и поддерживается третьей стороной и импортируется на эту страницу, чтобы помочь пользователям указать свои адреса электронной почты. Вы можете найти дополнительную информацию об этом и подобном контенте на сайте piano.io.

                            .

    Ответить

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *